酒石酸美托洛尔缓释片的药代动力学介绍
美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25~60%,故生物利用度仅为40~75%,与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔,其在体内的代谢受遗传因素的影响。在白种人中90%为快代谢型,t1/2为3~4小时; 10%为慢代谢型,t1/2可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(<5%)为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低,达峰时间延长,谷峰变化小。口服1~2小时达有效血浓度,3~4天后达稳态,生物利用度为普通片的96%。与PP相似,食物可增加口服该品的血药浓度达空腹时的一倍。体内分布容积为 5.6L/kg,血浆蛋白结合率约12%,可透过......阅读全文
关于酒石酸美托洛尔注射液的简介
酒石酸美托洛尔注射液,适应症为室上性快速型心律失常。预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。 失代偿性心功能不全,心源性休克,病态窦房结综合症,II度或III度房室传导阻滞,有临床意义的心动过缓禁用。治疗室上性快速型心律失常时,收缩压小于110mmHg的患者不宜采
酒石酸美托洛尔片的类别及贮藏方法
类别同酒石酸美托洛尔。规格(1)25mg(2)50mg(3)100mg贮藏遮光,密封保存
酒石酸美托洛尔注射液的检查方法
pH值应为5.0~8.0(通则0631)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,即得对照溶液精密量取本品5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件见酒石酸美托洛尔有关物质Ⅱ项下。进样体积50pl。系
概述酒石酸美托洛尔胶囊的注意事项
1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-
简述酒石酸美托洛尔控释片的药理毒理
本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房
美托洛尔片能否与其他药共用?
美托洛尔片与其他药物共用时需要注意一些潜在的相互作用。 美托洛尔片与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度,因此,在使用时需要特别注意。 利血平合用可以增强美托洛尔的降压作用,但需要注意低血压和心动过缓的风险。 美托洛尔与维拉帕米同时使用时应避免,因为可能会引起心动过缓、低
关于阿替洛尔的药代动力学介绍
口服吸收率为50%,生物利用度较低,约40%,服药后2~3h血药浓度达峰值,药物与血浆蛋白结合率为5%~10%,半衰期6~9h,主要经肾脏排泄。肾功能不全时,半衰期明显延长。不通过肝脏代谢,口服剂量的50%以原形从粪便排泄,40%~50%从肾脏排泄;可经血液透析清除。
关于吲哚洛尔片的药代动力学介绍
本药口服易吸收,生物利用度为87%~90%,食物对吸收无显著影响。口服本药,0.5~3小时后血药浓度达峰值,其抗高血压和心律失常作用分别于服药后几小时内和1~3小时起效,口服后1~2周达最大抗高血压效应,单剂口服的抗高血压作用可达24小时。药物的血浆蛋白结合率为40%~60%,分布容积为1.2~
关于普萘洛尔的药代动力学介绍
口服后胃肠道吸收较完全,吸收率约90%。1~1.5h血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%,药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制,并具有立体选择性,其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低,因而血浆中未结
关于普萘洛尔的药代动力学介绍
口服后胃肠道吸收较完全,吸收率约90%。1~1.5h血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%,药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制,并具有立体选择性,其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低,因而血浆中未结
关于琥珀酸美托洛尔缓释片的使用禁忌介绍
心源性休克。病态窦房结综合征。II、III度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压),持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率0.24秒或收缩压
关于琥珀酸美托洛尔缓释片的简介
琥珀酸美托洛尔缓释片,高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。 1、成份: 本品主要成份为琥珀酸美托洛尔。 化学名称 :1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-琥珀酸盐 分子式 :(C15H25NO3)2·C4H6O4 分子量 :65
关于酒石酸美托洛尔注射液中毒的基本症状介绍
心血管系统症状最为显著,但某些病例,特别是儿童和年轻患者,可能以中枢神经系统症状和呼吸抑制为主要表现。主要的中毒症状有心动过缓、Ⅰ~Ⅲ度房室传导阻滞、心博停止、外周循环灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。其他症状包括疲乏、精神错乱、神志丧失、频细震颤、出汗、感觉异常、支气管痉挛、恶
关于注射用酒石酸美托洛尔的注意事项介绍
1.酒石酸美托洛尔静脉内给药,必须缓慢,每分钟1~2mg速度注射并在心电图与血压的密切观察下使用。 2.静脉注射时易引起严重的心动过缓与低血压甚至虚脱和心脏停搏,必须十分谨慎,应严格掌握适应症、剂量和注射速度。出现明显的心动过缓与低血压时即须停止注射,可用阿托品1~2mg静脉注射,必要时可使用
关于头孢克洛缓释片的药代动力学介绍
头孢克洛缓释片口服给药后吸收良好,虽然本品可空腹或餐后服用,但食物可以增加其总吸收量。以头孢克洛作参照,当餐后1小时给药时,本品的生物利用度大于90%。当空腹给药时,本品的生物利用度为头孢克洛的77%。与头孢克洛相比(空腹状态),本品的平均血药峰浓度(餐后及空腹)滞后40-90分钟,且峰值较低。
关于头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药代动力学介绍
头孢克洛缓释片口服给药后吸收良好。虽然头孢克洛缓释片可空腹或餐后服用,但食物可以增加其总吸收量。以头孢克洛作参照,当餐后1小时给药时,头孢克洛缓释片的生物利用度大于90%。当空腹给药时,头孢克洛缓释片的生物利用度为头孢克洛的77%。与头孢克洛相比(空腹状态),头孢克洛缓释片的平均血药峰浓度(餐后
酒石酸美托洛尔注射液的基本性状
本品为无色的澄明液体。
酒石酸美托洛尔注射液的含量测定方法
酒石酸美托洛尔照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含酒石酸美托洛尔0.3mg的溶液对照品溶液取酒石酸美托洛尔对照品30mg,精密称定,置100ml量瓶中,加0.9%氯化钠溶液30ml,振摇使溶解用流动相稀释至刻度,摇匀色谱条件见有关物质项
酒石酸美托洛尔注射液的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致。(2)取本品,加乙醇制成每1ml中约含酒石酸美托洛尔20g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在224nm的波长处有最大吸收。(3)本品显钠盐与氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。
概述酒石酸美托洛尔控释片的注意事项
1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-
简述注射用酒石酸美托洛尔的药理毒理
为选择性心脏β1-受体阻断剂,对β2-受体作用较弱。 1.降低静息时和运动时的心率和心输出量。 2.降低运动时的收缩期血压。 3.抑制异丙肾上腺素引起的心动过速。 4.降低反射直立的心动过速。 5.在正常人不能逆转肾上β2介导的血管舒张作用。 6.在哮喘病人酒石酸美托洛尔降低FEV1
酒石酸美托洛尔片的性状及鉴别方法
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过,滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取本品细粉,用乙醇溶解
关于酒石酸美托洛尔注射液的使用禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药 β受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠最后3个月以及分娩前后,使用β受体阻滞剂时应考虑上述危险性。 美托洛尔可进入乳汁,但在治疗剂量下不大可能会危及婴儿。 2、儿童用药 本品在儿科患者的安全性、有效性尚未确立。 3、老年用药 老年患者剂量无需调
酒石酸美托洛尔注射液的注意事项
1.美托洛尔静脉内给药,必须缓慢,每分钟0.5~1mg速度注射,并在心电图与血压的密切观察下使用。 2.静脉注射时易引起严重的心动过缓与低血压,甚至虚脱和心脏停搏,必须十分谨慎,应严格掌握适应症、剂量和注射速度,出现明显的心动过缓与低血压时即须停止注射,可用阿托品1~2mg静脉注射,必要时可使
酒石酸美托洛尔注射液的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品,加乙醇制成每1ml中约含酒石酸美托洛尔20g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在224nm的波长处有最大吸收。(3)本品显钠盐与氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。检查pH
概述酒石酸美托洛尔片的药物相互作用
美托洛尔是一种CYP2D6的作用底物。抑制CYP2D6的药物可影响美托洛尔的血浆浓度。抑制CYP2D6的药物如奎尼丁、特比萘芬、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、塞来昔布、普罗帕酮和苯海拉明。对于服用本品的患者,在开始上述药物的治疗开始应减低本品的剂量。 本品应避免与下列药物合并使用: 巴比妥类药物
头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药代动力学
头孢克洛缓释片口服给药后吸收良好。虽然头孢克洛缓释片可空腹或餐后服用,但食物可以增加其总吸收量。以头孢克洛作参照,当餐后1小时给药时,头孢克洛缓释片的生物利用度大于90%。当空腹给药时,头孢克洛缓释片的生物利用度为头孢克洛的77%。与头孢克洛相比(空腹状态),头孢克洛缓释片的平均血药峰浓度(餐后
关于美托洛尔的鉴别测定介绍
(1) 取本品约0.3g,置洁净的试管中,加水10ml溶解,加硝酸银试液过量,即生成白色沉淀,滴加氨试液恰使沉淀溶解后,将试管置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜。 (2) 取本品,加乙醇制成每lml中约含20μg的溶液,照紫外可见分光光度法(附录IV A)测定,在224nm的波长处有最
关于纳多洛尔片的药代动力学介绍
口服后30%经肠道吸收,30%与血浆蛋白结合,生物利用度为30%,分布容积为2L/kg。无肝脏首过效应,75%药物以原形从肾脏排泄,其余随胆汁分泌到肠道而排泄。口服后3~4h达峰值。半减期为14~21h。口服6~9日后血药浓度达有效稳态浓度。本品为低脂溶性药物,很少穿过血脑屏障,故中枢副作用少,
关于尼群洛尔片的药代动力学介绍
本品口服吸收较好,其中尼群地平口服后1.5小时血药浓度达峰值,口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟后舒张压开始下降,降压作用在1至2小时最大,持续6至8小时。阿替洛尔于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,尼群地平和阿替洛尔血中半衰期分别为2~3小时和6~7小时。本品代谢产