关于阿替洛尔的药代动力学介绍
口服吸收率为50%,生物利用度较低,约40%,服药后2~3h血药浓度达峰值,药物与血浆蛋白结合率为5%~10%,半衰期6~9h,主要经肾脏排泄。肾功能不全时,半衰期明显延长。不通过肝脏代谢,口服剂量的50%以原形从粪便排泄,40%~50%从肾脏排泄;可经血液透析清除。......阅读全文
关于阿替洛尔的药代动力学介绍
口服吸收率为50%,生物利用度较低,约40%,服药后2~3h血药浓度达峰值,药物与血浆蛋白结合率为5%~10%,半衰期6~9h,主要经肾脏排泄。肾功能不全时,半衰期明显延长。不通过肝脏代谢,口服剂量的50%以原形从粪便排泄,40%~50%从肾脏排泄;可经血液透析清除。
简述阿替洛尔片剂的药代动力学
口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,广泛分布于各组织,小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50~75L。血中半衰期为6~7小时,主要以原形自尿排出,肾功能受损时半衰期延长,可在体内蓄积,血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低,
关于阿洛西林的药代动力学介绍
阿洛西林对胃酸不稳定,不能口服给药。快速静脉注射(5~10min)2g和5g后,在5min内观察到平均血清药物浓度分别为239μg/ml和527μg/ml。静脉滴注2g和3g(30min)后即刻所测得的平均血药浓度分别为165μg/ml和214μg/ml。蛋白结合率为20%~40%。与其他青霉素
关于阿昔洛韦的药代动力学介绍
口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血
关于吲哚洛尔片的药代动力学介绍
本药口服易吸收,生物利用度为87%~90%,食物对吸收无显著影响。口服本药,0.5~3小时后血药浓度达峰值,其抗高血压和心律失常作用分别于服药后几小时内和1~3小时起效,口服后1~2周达最大抗高血压效应,单剂口服的抗高血压作用可达24小时。药物的血浆蛋白结合率为40%~60%,分布容积为1.2~
关于普萘洛尔的药代动力学介绍
口服后胃肠道吸收较完全,吸收率约90%。1~1.5h血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%,药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制,并具有立体选择性,其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低,因而血浆中未结
关于普萘洛尔的药代动力学介绍
口服后胃肠道吸收较完全,吸收率约90%。1~1.5h血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%,药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制,并具有立体选择性,其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低,因而血浆中未结
关于阿昔洛韦胶囊的药代动力学介绍
本品口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后
关于阿昔洛韦片的药代动力学介绍
口服吸收差,约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血
关于阿昔洛韦颗粒的药代动力学介绍
口服吸收差,约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜为分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血
关于阿昔洛韦凝胶的药代动力学介绍
1、药理毒理: 核苷类抗病毒药。本品能被病毒的胸腺嘧啶核苷激酶选择性地磷酸化,从而转化为单磷酸酯,后者受细胞酶的作用,再转化为二磷酸酯和三磷酸酯,阿昔洛韦三磷酸酯可干扰DNA的聚合酶,特别是能干扰疱疹病毒DNA酶,从而抑制病毒DNA的复制。 2、药代动力学: 国外对于有发生皮肤粘膜单纯疱疹
关于纳多洛尔片的药代动力学介绍
口服后30%经肠道吸收,30%与血浆蛋白结合,生物利用度为30%,分布容积为2L/kg。无肝脏首过效应,75%药物以原形从肾脏排泄,其余随胆汁分泌到肠道而排泄。口服后3~4h达峰值。半减期为14~21h。口服6~9日后血药浓度达有效稳态浓度。本品为低脂溶性药物,很少穿过血脑屏障,故中枢副作用少,
关于尼群洛尔片的药代动力学介绍
本品口服吸收较好,其中尼群地平口服后1.5小时血药浓度达峰值,口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟后舒张压开始下降,降压作用在1至2小时最大,持续6至8小时。阿替洛尔于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,尼群地平和阿替洛尔血中半衰期分别为2~3小时和6~7小时。本品代谢产
关于阿替洛尔的含量测定
照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录ⅤD)测定。 1、色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g,辛烷磺酸钠1.3g,加水溶解并稀释至1000ml,用磷酸调节pH值至3.0)-甲醇(70:30)作为流动相;检测波长为226nm。理论板
关于盐酸阿米替林片的药代动力学介绍
1、药物过量 中毒症状:烦燥不安、谵妄、昏迷、可出现严重的抗胆碱能反应或癫痫发作。心脏毒性可致传导障碍、心律失常、心力衰竭。 处理:洗胃、催吐,以排除毒物,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。 2、药理毒理 本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的
关于盐酸阿米替林片的药代动力学介绍
1、盐酸阿米替林片的药代动力学: 口服吸收好,生物利用度为31%~61%,蛋白结合率82%~96%,半衰期(t1/2)为31~46小时,表观分布容积(Vd)5~10L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为去甲替林,自肾脏排泄,可分泌入乳汁,老年病人由于代谢和排泄能力下降,对本品敏感性增强,应减
关于盐酸索他洛尔片的药代动力学介绍
口服吸收近予100%,2~3小时血药浓度达峰值水平,无肝脏首过效应,生物利用度达95%,主要由肾脏排泄,肾功能正常时,t1/2β约15~20小时,肾功能受损t1/2β明显延长。
关于盐酸倍他洛尔滴眼液的药代动力学介绍
倍他洛尔的脂溶性较高,因而角膜的通透性好,药物的眼内浓度高。倍他洛尔口服吸收良好,首过代谢低,有约为 16-22h的相对较长的半衰期。倍他洛尔主要通过肾脏清除而非粪便清除。尿中的主要代谢产物为两种羧酸和原型倍他洛尔(约为给药剂量的16%)。 倍他洛尔通常在用药后30分钟内起效,局部给药后2小时可
关于盐酸塞利洛尔片的药代动力学介绍
本品口服后大约有30%能被吸收,服药后2~4小时血药浓度达峰值。约30%的本品以可逆方式和血浆蛋白结合,消除半衰期为2~3小时。本品能通过胎盘屏障,在体内不被代谢,以原形排出,其中10%从尿中、85%从粪便中排出。
关于盐酸拉贝洛尔片的药代动力学介绍
本品口服后60%~90%可迅速从胃肠道吸收,绝对生物利用度(F)为25%,长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1~2小时血药浓度达峰值。半衰期(T1/2)为6~8小时,约55%~60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2~4小时达到峰值,作用可持续8~12
关于注射用阿洛西林钠的药代动力学介绍
1、药理毒理 : 本品为半合成青霉素,对革兰阳性菌和阴性菌及铜绿假单胞菌均有良好的抗菌作用。与阿米卡星、庆大霉素、奈替米星合用时可产生协同作用。 2、药代动力学 : 本品注射后广泛分布于组织和液体中。在正常脑脊液中仅含少量,但脑膜有炎症时,脑脊液中浓度可增加。可透过胎盘进入胎儿血循环,少量
关于注射用阿昔洛韦的药代动力学介绍
阿昔洛韦能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。健康成人按5mg/kg和l0mg/kg静脉滴注1小时后,平均稳态血药浓度分别为9.8mg/ml和20.7m
关于阿昔洛韦分散片的药代动力学介绍
据Physician,s Desk Reference (54b版)介绍,阿昔洛韦的药代动力学研究结果如下: 健康志愿者及单纯或带状疱疹患者口服阿昔洛韦的药动学已有评价,其药动学见表2。 交叉设计、单剂量多次口服阿昔洛韦的23名健康志愿者的研究资料表明,阿昔洛韦血药浓度的增加与给药剂量的增加不
关于阿昔洛韦咀嚼片的药代动力学介绍
1.我国目前尚缺乏阿昔洛韦咀嚼片的详细药代动力学研究资料。国内8名健康男性志愿者的人体生物等效性研究资料表明,单次口服阿昔洛韦咀嚼片800mg,平均血药峰浓度为853.67±214.52ng/ml,平均达峰时间为1.37±0.66h。 2.据Physician's Desk Refer
关于马来酸噻吗洛尔滴眼液的药代动力学介绍
动物实验显示,用0.5%本品对家兔单剂量滴眼,房水和血中的药物峰浓度出现在用药后30分钟,半衰期为1.5小时。全身吸收的马来酸噻吗洛尔在肝内代谢,70%的药物原型随尿排出。对6个接受治疗者的血浆药物浓度测定显示,每日用0.5%本品滴眼2次,早晨滴药后的平均血浆峰浓度为0.46ng/ml,下午滴眼
关于马来酸噻吗洛尔片的药代动力学介绍
口服吸收约为90%。服后1至2小时作用达峰值。半衰期t1/2为4小时,部分在肝脏代谢,药物和代谢产物均由肾脏排除。不广泛结合血浆蛋白,在血液透析时不易清除,大约60%被超滤过。口服给药的血浆浓度大约为静脉给药的一半,表明50%首次通过代谢。本品交感活性个体差异较大,治疗效应与血药浓度并无明显相关
关于富马酸比索洛尔片的药代动力学介绍
比索洛尔从胃肠道几乎完全披吸收(>90%)。由于肝脏首过效应很小(
关于美托洛尔缓释片的药代动力学介绍
美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25~60%,故生物利用度仅为40~75%,与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝
关于富马酸比索洛尔胶囊的药代动力学介绍
口服本品10mg后的绝对生物利用度大约是80%,其吸收不受食物影响。吸收后进入组织,以肺、肾、肝内含量最高。它的首过代谢大约是20%。血清蛋白结合近似30%。口服本品5-20mg血浆药物达峰时间为2-4小时,平均血药峰浓度范围为16ng/ml-70ng/ml。日服一次的个体血浆药物浓度水平波动小
阿替洛尔有关物质的检查介绍
1、溶液的澄清度 取本品50mg,加水10ml与稀盐酸5ml,使溶解,溶液应澄清。 2、有关物质 取本品约10mg,精密称定,置100ml量瓶中,加流动相适量,超声使溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测