关于酒石酸美托洛尔胶囊的药代动力学介绍

美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔(PP)与阿替洛尔(AT)之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25%~60%,故生物利用度仅为40%~75%,与AT相近。口服血药浓度达峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔,其在体内的代谢受遗传因素的影响。在白种人中90%为快代谢型,t1/2为3~4小时;10%为慢代谢型,t1/2可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量([5%)为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低,达峰时间延长,谷峰变化小。口服1~2小时达有效血药浓度,3~4天后达稳态,生物利用度为普通片的96%。 与普萘洛尔(PP)相似,食物可增加口服本品的血浆浓度达空腹时的一倍。体内分布容积为5.6L/......阅读全文

简述酒石酸美托洛尔胶囊的适应症

  用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。

关于酒石酸美托洛尔控释片的简介

  酒石酸美托洛尔控释片,适应症为高血压、心绞痛等。  显著心动过缓(心率

关于注射用酒石酸美托洛尔的禁忌介绍

  Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞,心源性休克,严重窦性心动过缓(心率小于60次/分),收缩期血压小于12kpa,心功能不全,病态窦房结综合症及孕妇禁用。  肝、肾功能不全及严重支气管痉挛患者慎用。

关于酒石酸美托洛尔注射液的毒性介绍

  美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒,一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒,成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。

关于酒石酸美托洛尔注射液的毒性介绍

  美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒,一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒,成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。

关于酒石酸美托洛尔注射液的毒性介绍

  美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒,一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒,成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。

酒石酸美托洛尔的检查方法

酸度取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为6.0~7.有关物质Ⅰ照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品,加甲醇溶解并定量稀释制成每lml中约含50mg的溶液。对照溶液(1)精密量取供试品溶液适量,用甲醇定量稀释制成每1m中含0.1mg的溶液。对照溶液(2)

关于托西尔康酒石酸美托洛尔缓释片的用法用量介绍

  【适应症】  用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。  【用法与用量】  治疗高血压100~200mg/次,一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次,一日一次。急性心肌

关于托西尔康酒石酸美托洛尔缓释片的简介

  本品为薄膜衣片,去掉膜衣显白色或类白色。  本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用

关于乌洛托品的药代动力学介绍

  该品经胃肠道迅速吸收,吸收后很快分布到各组织和体液,因该品在pH为6.8以上时不水解,所以不起临床作用。部分甲醛与尿液和周围组织中的蛋白质结合,尿液pH为5.6时甲醛达峰时间(tmax)约为2小时。该品迅速从肾脏排出,当pH为5时约90%的该品在24小时内排出,其中排出的甲醛约为20%。肾功能损

关于富马酸比索洛尔胶囊的药代动力学介绍

  口服本品10mg后的绝对生物利用度大约是80%,其吸收不受食物影响。吸收后进入组织,以肺、肾、肝内含量最高。它的首过代谢大约是20%。血清蛋白结合近似30%。口服本品5-20mg血浆药物达峰时间为2-4小时,平均血药峰浓度范围为16ng/ml-70ng/ml。日服一次的个体血浆药物浓度水平波动小

简述琥珀酸美托洛尔缓释片的药代动力学

  本品由琥珀酸美托洛尔微囊化的颗粒组成 ;每个颗粒是一个独立的贮库单位。每个颗粒用聚合物薄膜包裹,以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解,颗粒分散于胃肠道巨大的表面上,药物的释放不受周围液体pH值的影响,以几乎恒定的速度释放约20小时。该剂型的血药浓度平稳,作用超过24小时。  本品口服后吸

酒石酸美托洛尔注射液

性状本品为无色的澄明液体鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品,加乙醇制成每1ml中约含酒石酸美托洛尔20g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在224nm的波长处有最大吸收。(3)本品显钠盐与氯化物鉴别(1)的反应(

酒石酸美托洛尔缓释片

性状本品为白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml,振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主

关于酒石酸美托洛尔注射液的简介

  酒石酸美托洛尔注射液,适应症为室上性快速型心律失常。预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。  失代偿性心功能不全,心源性休克,病态窦房结综合症,II度或III度房室传导阻滞,有临床意义的心动过缓禁用。治疗室上性快速型心律失常时,收缩压小于110mmHg的患者不宜采

关于注射用酒石酸美托洛尔的用法用量介绍

  1.快速心律失常紧急治疗:  酒石酸美托洛尔成人剂量5mg,用葡萄糖稀释后,以每分钟1~2mg速度缓慢静脉注射,如病情需要5分钟后重复注射一次,视病情而定,总剂量不超过10mg(静脉注射后4~6小时,心律失常已经控制,用口服胶囊或片剂维持,每天2~3次,每次剂量不超过5mg)  2.诱导麻醉或麻

关于酒石酸美托洛尔缓释片的用法用量介绍

  治疗高血压100~200mg/次,一日2次,在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡

关于酒石酸美托洛尔缓释片的药理毒理介绍

  本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房

关于酒石酸美托洛尔注射液的用法用量介绍

  本品应在有经验的医师指导下进行。同时,应仔细监测患者的血压和心电图,并备有复苏抢救设施。  室上性快速型心律失常:  开始以1~2mg/min的速度静脉给药,用量可达5mg(=5ml)。这一剂量可在间隔5分钟后重复给予患者,直到取得满意的效果。总剂量达10~15mg(=10~15ml)通常足以见

关于酒石酸美托洛尔注射液的药理毒理介绍

  美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,这意味着美托洛尔影响心脏的β1受体所需的剂量低于其影响外周血管和支气管部位的β2受体所需的剂量。但是,美托洛尔剂量增大时,其对β1受体的选择性会降低。美托洛尔无β受体激动作用,几乎没有膜稳定作用。β受体阻滞剂有负性变力和负性变时作用。美托洛尔的治疗减弱了儿茶

酒石酸美托洛尔的含量测定方法

取本品约0.3g,精密称定,加冰醋酸2oml,微温溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于34.24mg的(C5H25NO3)2·C4H6O5。

酒石酸美托洛尔的基本性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在无水乙醇中略溶,在丙酮中极微溶解,在乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为120~124℃比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),

酒石酸美托洛尔的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品约0.3g,置洁净的试管中,加水10ml溶解,加硝酸银试液过量,即生成白色沉淀,滴加氨试液恰使沉淀溶解后,将试管置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在224nm的波长处有最

酒石酸美托洛尔片的检查方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于酒石酸美托洛尔60mg),置200m量瓶中,加流动相适量,超声约30分钟使酒石酸美托洛尔溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液取酒石酸美托洛尔对照品适量,精密称定加流动相溶解并定

简述酒石酸美托洛尔片的禁忌

  心源性休克。病态窦房结综合征。II、III度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压),持续地或间歇地接受β-受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率0.24秒或收缩压

酒石酸美托洛尔的鉴别方法

(1)取本品约0.3g,置洁净的试管中,加水10ml溶解,加硝酸银试液过量,即生成白色沉淀,滴加氨试液恰使沉淀溶解后,将试管置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在224nm的波长处有最大吸

注射用酒石酸美托洛尔的相关介绍

  注射用酒石酸美托洛尔,用于治疗:  1.快速性心律失常(快速性室上性心动过速及室性早搏);  2.诱导麻醉或麻醉期间出现的窦性心动过速。

使用酒石酸美托洛尔控释片过量的介绍

  过量可导致显著的低血压和心动过缓,这时可以先静脉注射1~2mg阿托品,之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。  若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞、严重心动过缓或低血压时,可以通过滴注β-受体激动剂--异丙肾上腺素1~5mg/分钟迅速纠正。  另有一例急性中毒一次服用50mg/片20

酒石酸美托洛尔缓释片的基本介绍

  酒石酸美托洛尔缓释片用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。

使用酒石酸美托洛尔片过量的相关介绍

  毒性:美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒。一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒,成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。   症状:心血管系统症状最为显著,但某些病例,特别是儿童和年轻患者,可能以中枢神经