使用盐酸地尔硫卓注射液过量的介绍
该品过量反应有:心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。过量反应可考虑应用以下方法:⑴心动过缓,给予阿托品0.6~1mg,如无迷走阻滞反应,谨慎应用异丙肾上腺素。⑵高度房室传导阻滞,应用起搏器治疗。⑶心力衰竭,给予正性肌力药物(多巴胺或多巴酚丁胺)和利尿药。⑷低血压,给予升压药(多巴胺或去甲肾上腺素)。 【规格】 ⑴10mg ⑵50mg......阅读全文
地尔硫卓的物化性质
密度:1.26 g/cm3沸点:594.4ºC at 760 mmHg闪点:313.3ºC
地尔硫卓的适应症
1.心绞痛,包括由冠状动脉痉挛或狭窄所致的心绞痛,如静息性心绞痛、变异型心绞痛或劳力性心绞痛。2.高血压,可单用或与其他抗高血压药物合用。3.室上性快速心律失常。注射剂可用于转复阵发性室上性心动过速、控制心房颤动或心房扑动的心室率。4.肥厚性心肌病。
地尔硫卓的结构和功能
地尔硫卓(Diltiazem),又名硫氮卓酮,化学名称为(2S-顺)-(+)-5-[2-(二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-(乙酰氧基)-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮䓬-4(5H)-酮,分子式为C22H26N2O4S,是一种钙离子拮抗剂,临床上用于高血压及冠心病心绞痛。
地尔硫卓的基本信息
中文名称:地尔硫卓英文名称:diltiazem英文别名:Coras;Adizem XL;TILDIEM300LP;Diltiazem;DILTIAZEN;CAS号:42399-41-7分子式:C22H26N2O4S结构式:分子量:414.51800精确质量:414.16100PSA:84.38000
关于地尔硫卓中毒的简介
地尔硫卓(地尔硫、硫氮卓酮、恬尔心、哈氮卓、CRD401)为新型钙拮抗剂。与维拉帕米作用类似,可用于治疗室上性律失常、心绞痛及老年人高血压等。口服每次30~60mg,3~4/d,治疗心律失常、心绞痛;120~240mg/d,分3~4次口服,治疗高血压病人。口服吸收完全,服后15min发生作用,1
地尔硫卓的注意事项
1.(1)充血性心力衰竭。(2)左心功能不全在使用β-受体阻滞药的患者。(3)低血压。(4)肝功能或肾功能损害者。(5)阵发性室上性心动过速转律慎用静脉制剂。(6)Ⅰ度房室传导阻滞慎用静脉制剂。(7)胃肠运动增高或胃肠梗阻时慎用缓释剂。2.药物对老人的影响:高龄患者用药时应从低剂量开始。3.药物对哺
关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药代动力学介绍
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2-3小时可测到血浆药物浓度.6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5-7小时。 当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2。6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其AUC增加
简述盐酸地尔硫卓缓释微丸的注意事项
1.本品延长房室交界不应期,除病窦综合征外并不明显延长窦房结恢复时间,罕见情况下此作用可异常减慢心率(特别在病窦综合征患者)或致Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。本品与β阻滞剂或洋地黄同用可导致对心脏传导的协同作用。 2.虽本品有负性肌力作用,但在心室功能正常的人血流动力学研究无心脏指数降低或对收缩性(d
盐酸地尔硫卓缓释微丸的药物相互作用
1.同时用对心脏收缩和(或)传导有影响药物,由于可能有协同作用,应用本品须谨慎和仔细滴定所用剂量。在体内由P450细胞色素氧化酶生物转化,同时用本品和经同一生物转化途径的其他药物可导致代谢的竞争抑制,故多种药物治疗时应谨慎。在开始或停止同时使用时,对相同代谢药物剂量特别是治疗指数低的药或有肝肾功
概述盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)的药物相互作用
本品在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化,与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止联合使用本品时,对相同代谢途径的药物剂量,须加以调整以维持合理的血药浓度。 1.β-受体阻滞剂:本品与β受体阻滞剂合用耐受性良好。但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资
概述盐酸地尔硫卓注射剂的药理作用
本品为钙离子通道阻滞剂。通过作用于心肌、冠脉血管、末梢血管的平滑肌以及房室结等部位的钙离子通道,抑制钙离子由细胞外向细胞内的跨膜内流,减少细胞内钙离子的浓度,但不改变血清钙浓度。缓解和预防心肌,血管平滑肌细胞的收缩,具有扩张冠脉和末梢血管,改善心肌肥大及延长房塞结传导时间等作用,可以有效治疗高血
简述盐酸地尔硫卓片的药代动力学
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%),有较强的首过效应,生物利用度为40%。在体内代谢完全,仅2~4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70~80%。单次口服本品30~120mg,30~60分钟内可在血浆中测出,2~3小时血药浓度达峰值,单次或多次给药血浆清除半衰期3.5小时。最小有效血药浓度
简述盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药物相互作用
β受体阻滞剂:研究表明盐酸地尔硫桌与β受体阻滞剂合用耐受性良好,但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%,因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。 西米替丁:由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢,可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲
盐酸地尔硫䓬
性状本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无臭本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醚中不溶比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1m1中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+115°至+120°。鉴别(1)取本品约50mg,加盐酸溶液(9→100)1ml溶解,加硫氰酸铵试
简述地尔硫卓的物化性质
一、基本信息 中文名称:地尔硫卓 英文名称:diltiazem 英文别名:Coras;Adizem XL;TILDIEM300LP;Diltiazem;DILTIAZEN; CAS号:42399-41-7 分子式:C22H26N2O4S 结构式: 分子量:414.51800 精确
地尔硫卓的药物不良反应
常见:浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。罕见:1. 心血管系统:房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。2. 神经系统:多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。3. 消化系统:厌食、便秘、腹泻、味
简述地尔硫卓的适应症
1.心绞痛,包括由冠状动脉痉挛或狭窄所致的心绞痛,如静息性心绞痛、变异型心绞痛或劳力性心绞痛。 2.高血压,可单用或与其他抗高血压药物合用。 3.室上性快速心律失常。注射剂可用于转复阵发性室上性心动过速、控制心房颤动或心房扑动的心室率。 4.肥厚性心肌病。
简述地尔硫卓的禁忌症
1.对地尔硫卓或其他钙通道阻滞药过敏。 2.病窦综合综合征、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞引起心动过缓并缺乏有效的人工心脏起搏。 3.严重低血压或心源性休克。 4.急性心肌梗死伴肺充血。 5.存在房室旁道(如WPW综合征、LGL综合征)或短PR综合征的心房颤动或心房扑动时禁止静脉给药。 6.室
盐酸地尔硫卓缓释片的不良反应及禁忌
不良反应 常见不良反应:浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。 少见的不良反应([1%): 心血管系统:心绞痛、心律失常、房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。 神经系统:多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性
概述盐酸地尔硫卓注射剂的药物相互作用
本品在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化,与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止联合使用本品时,对相同代谢途径的药物剂量,须加以调整以维持合理的血药浓度。 1、β—受体阻滞剂:本品与β受体阻滞剂合用耐受性良好。但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中
盐酸地尔硫卓缓释片的药代动力学
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2~3小时可测到血浆药物浓度,6~11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5~7小时。当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其AUC增加1.
简述盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)的药代动力学
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%),有较强的首过效应,生物利用度为40%。单剂口服1粒,2-3小时可测到血浆药物浓度,6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品的消除半衰期为5-7小时。本品在体内代谢完全,仅2-4%原药由尿液排出。血浆蛋白结合率70-80%。有效血药浓度50-
盐酸地尔硫卓缓释片的性状及适应症
性状 本品为微黄色薄膜衣片,内含适量阻滞剂。 适应症 1.冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。 2.高血压。 3.肥厚性心肌病。
盐酸地尔硫卓缓释片的禁忌及注意事项
禁忌 1.病态窦房结综合征未安装起搏器者。 2.II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者。 3.收缩压低于12kPa(90mmHg) 4.对本品过敏者。 5.急性心肌梗死或肺充血者。 注意事项 1.本品可延长房室结不应期,除病态窦房结综合征外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常
使用盐酸艾司洛尔注射液过量的介绍
一次用量达12-50mg/kg即可致命。药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失。本品半衰期短,故首先应立即停药,观察临床效果。心动过缓可给予阿托品静推;哮喘可予?2受体激动剂或茶碱类治疗;心功能不全患者可予利尿剂及洋地黄类治疗;休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素
简述地尔硫卓中毒的临床表现
1.不良反应 头痛、头晕、疲劳感、心动过缓、胃部不适、食欲缺乏、腹泻、便秘、腹胀皮疹。 2.中毒表现 (1)心动过缓,心率
地尔硫卓的药动力学研究
口服吸收迅速且完全,长期给药后吸收率可大于90%,但由于肝脏的首过效应,生物利用度仅45%左右。口服后10~15min开始起效,Cmax为1~2h,蛋白结合率为80%,主要分布在心、肝、肾等各种器官和组织。静脉注射后,药物迅速出现在胆汁和胃肠道中,说明其存在着肝肠循环过程。半衰期为4~6h,96%~
关于盐酸地尔硫卓注射剂的相互作用和用法用量介绍
1、相互作用: 西咪替丁等抑制P-450细胞色素酶系活性的药物可升高本品浓度;硝苯地平、胺碘酮等亦可增强本品作用。洋地黄毒甙(地高辛等)、β受体阻滞剂(普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等)、芬太尼等麻醉药、卡马西平、锂制剂、茶碱、环孢素等与本品合用,两者作用均增强,应减低剂量,必要时监测药物浓度。
盐酸地尔硫䓬片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸地尔硫䓬6mg),加盐酸溶液(9→100)1oml,振摇使盐酸地尔硫䓬溶解,滤过,滤液照盐酸地尔硫䓬项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)取鉴别(1)项下的滤液1ml,加水至500ml,摇匀,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在
盐酸地尔硫卓缓释片的用法用量及不良反应
用法用量 口服,一次90-180mg(1~2片),每日1次,或遵医嘱。 不良反应 常见不良反应:浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。 少见的不良反应([1%): 心血管系统:心绞痛、心律失常、房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早