地尔硫卓的药动力学研究
口服吸收迅速且完全，长期给药后吸收率可大于90%，但由于肝脏的首过效应，生物利用度仅45%左右。口服后10～15min开始起效，Cmax为1～2h，蛋白结合率为80%，主要分布在心、肝、肾等各种器官和组织。静脉注射后，药物迅速出现在胆汁和胃肠道中，说明其存在着肝肠循环过程。半衰期为4～6h，96%～99%在肝脏代谢，其代谢产物也有活性，代谢产物60%经粪便排泄，40%经尿排出。......阅读全文
地尔硫卓的药动力学研究
口服吸收迅速且完全，长期给药后吸收率可大于90%，但由于肝脏的首过效应，生物利用度仅45%左右。口服后10～15min开始起效，Cmax为1～2h，蛋白结合率为80%，主要分布在心、肝、肾等各种器官和组织。静脉注射后，药物迅速出现在胆汁和胃肠道中，说明其存在着肝肠循环过程。半衰期为4～6h，96%～
简述盐酸地尔硫卓片的药代动力学
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%)，有较强的首过效应，生物利用度为40%。在体内代谢完全，仅2～4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70～80%。单次口服本品30～120mg，30～60分钟内可在血浆中测出，2～3小时血药浓度达峰值，单次或多次给药血浆清除半衰期3.5小时。最小有效血药浓度
盐酸地尔硫卓缓释片的药代动力学
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2～3小时可测到血浆药物浓度，6～11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5～7小时。当每日剂量由120mg增至240mg，其AUC增加2.6倍。当每日剂量由240mg增至360mg，其AUC增加1.
简述盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)的药代动力学
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)，有较强的首过效应，生物利用度为40%。单剂口服1粒，2-3小时可测到血浆药物浓度，6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品的消除半衰期为5-7小时。本品在体内代谢完全，仅2-4%原药由尿液排出。血浆蛋白结合率70-80%。有效血药浓度50-
关于地尔硫卓的药动学介绍
口服吸收迅速且完全，长期给药后吸收率可大于90%，但由于肝脏的首过效应，生物利用度仅45%左右。口服后10～15min开始起效，Cmax为1～2h，蛋白结合率为80%，主要分布在心、肝、肾等各种器官和组织。静脉注射后，药物迅速出现在胆汁和胃肠道中，说明其存在着肝肠循环过程。半衰期为4～6h，96
关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药代动力学介绍
本品口服后通过胃肠道吸收较完全（达92%）。单剂口服本品120mg后2-3小时可测到血浆药物浓度．6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5-7小时。 当每日剂量由120mg增至240mg，其AUC增加2。6倍。当每日剂量由240mg增至360mg，其AUC增加
盐酸地尔硫卓缓释片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2～3小时可测到血浆药物浓度，6～11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5～7小时。当每日剂量由120mg增至240mg，其AUC增加2.6倍。当每日剂量由240mg增至360mg，其
地尔硫卓的药理毒理
1．本品为非二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂，其作用与心肌与血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。2．本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉，缓解自发性心绞痛或由麦角新诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛；通过减慢心率和降低血压，减少心肌需氧量，增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。3． 本品使血管平滑肌松弛，周围血
盐酸地尔硫卓缓释片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1．药理 本品为钙离子通道阻滞剂，其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉，缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛；通过减慢心率和降低血压，减少心肌需氧量，增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。本品可以使血管平滑肌松弛，
地尔硫卓的基本信息
中文名称：地尔硫卓英文名称：diltiazem英文别名：Coras;Adizem XL;TILDIEM300LP;Diltiazem;DILTIAZEN;CAS号：42399-41-7分子式：C22H26N2O4S结构式：分子量：414.51800精确质量：414.16100PSA：84.38000
地尔硫卓的物化性质
密度：1.26 g/cm3沸点：594.4ºC at 760 mmHg闪点：313.3ºC
地尔硫卓的适应症
1.心绞痛，包括由冠状动脉痉挛或狭窄所致的心绞痛，如静息性心绞痛、变异型心绞痛或劳力性心绞痛。2.高血压，可单用或与其他抗高血压药物合用。3.室上性快速心律失常。注射剂可用于转复阵发性室上性心动过速、控制心房颤动或心房扑动的心室率。4.肥厚性心肌病。
关于地尔硫卓中毒的简介
地尔硫卓（地尔硫、硫氮卓酮、恬尔心、哈氮卓、CRD401）为新型钙拮抗剂。与维拉帕米作用类似，可用于治疗室上性律失常、心绞痛及老年人高血压等。口服每次30～60mg，3～4/d，治疗心律失常、心绞痛；120～240mg/d，分3～4次口服，治疗高血压病人。口服吸收完全，服后15min发生作用，1
地尔硫卓的结构和功能
地尔硫卓（Diltiazem），又名硫氮卓酮，化学名称为(2S-顺)-(+)-5-[2-(二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-(乙酰氧基)-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮䓬-4(5H)-酮，分子式为C22H26N2O4S，是一种钙离子拮抗剂，临床上用于高血压及冠心病心绞痛。
关于地尔硫卓的基本介绍
地尔硫卓（Diltiazem），又名硫氮卓酮，化学名称为(2S-顺)-(+)-5-[2-(二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-(乙酰氧基)-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮䓬-4(5H)-酮，分子式为C22H26N2O4S，是一种钙离子拮抗剂，临床上用于高血压及冠心病心绞痛。
地尔硫卓的注意事项
1.（1）充血性心力衰竭。（2）左心功能不全在使用β-受体阻滞药的患者。（3）低血压。（4）肝功能或肾功能损害者。（5）阵发性室上性心动过速转律慎用静脉制剂。（6）Ⅰ度房室传导阻滞慎用静脉制剂。（7）胃肠运动增高或胃肠梗阻时慎用缓释剂。2.药物对老人的影响：高龄患者用药时应从低剂量开始。3.药物对哺
关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊的毒理研究
致癌、致突变和生殖毒性作用 有报告大鼠服用本品24个月，小鼠服用本品21个月未发现致癌作用。体外细菌实验未发现致突变作用。动物实验证实本品对生育力无明显作用。
简述地尔硫卓的物化性质
一、基本信息 中文名称：地尔硫卓 英文名称：diltiazem 英文别名：Coras；Adizem XL；TILDIEM300LP；Diltiazem；DILTIAZEN； CAS号：42399-41-7 分子式：C22H26N2O4S 结构式： 分子量：414.51800 精确
关于地尔硫卓的药理毒理介绍
1、本品为非二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂，其作用与心肌与血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。 2、本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉，缓解自发性心绞痛或由麦角新诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛；通过减慢心率和降低血压，减少心肌需氧量，增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。 3、本品使血管平滑肌松
简述地尔硫卓的禁忌症
1.对地尔硫卓或其他钙通道阻滞药过敏。 2.病窦综合综合征、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞引起心动过缓并缺乏有效的人工心脏起搏。 3.严重低血压或心源性休克。 4.急性心肌梗死伴肺充血。 5.存在房室旁道（如WPW综合征、LGL综合征）或短PR综合征的心房颤动或心房扑动时禁止静脉给药。 6.室
简述地尔硫卓的适应症
1.心绞痛，包括由冠状动脉痉挛或狭窄所致的心绞痛，如静息性心绞痛、变异型心绞痛或劳力性心绞痛。 2.高血压，可单用或与其他抗高血压药物合用。 3.室上性快速心律失常。注射剂可用于转复阵发性室上性心动过速、控制心房颤动或心房扑动的心室率。 4.肥厚性心肌病。
地尔硫卓的药物不良反应
常见：浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。罕见：1. 心血管系统：房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。2. 神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。3. 消化系统：厌食、便秘、腹泻、味
简述地尔硫卓中毒的临床表现
1.不良反应 头痛、头晕、疲劳感、心动过缓、胃部不适、食欲缺乏、腹泻、便秘、腹胀皮疹。 2.中毒表现 （1）心动过缓，心率
简述盐酸地尔硫卓缓释胶囊的禁忌
病态窦房结综合症未安装起搏器者。 Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞未安装起搏器者。 收缩压低于12kPa( 90mmHg)。 对本品过敏者。 急性心肌梗死或肺充血者。
关于盐酸地尔硫卓片的基本介绍
盐酸地尔硫卓片，适应症为1、心绞痛；2、轻、中度高血压。 化学名称为：顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯丙硫氮杂䓬-4(5H)-酮盐酸盐。 分子式：C22H26N2O4S·HCL 分子量：450.99
盐酸地尔硫卓缓释片的成分
本品主要成份为：盐酸地尔硫卓。其化学名称为：顺-(+)-5-［(2-二甲氨基)乙基］-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐。 分子式：C 22H 26N 2O 4S·HCl 分子量：450.99
盐酸地尔硫卓缓释片的禁忌
1.病态窦房结综合征未安装起搏器者。 2.II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者。 3.收缩压低于12kPa(90mmHg) 4.对本品过敏者。 5.急性心肌梗死或肺充血者。
盐酸地尔硫卓缓释片的成分
本品主要成份为：盐酸地尔硫卓。其化学名称为：顺-(+)-5-［(2-二甲氨基)乙基］-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐。 分子式：C 22H 26N 2O 4S·HCl 分子量：450.99
关于地尔硫卓中毒的治疗要点介绍
1、大量误服时，立即催吐，洗胃，导泻。 2、10%氯化钙10ml葡萄糖液20ml内，缓慢静注，随后每小时应给20～50mg/kg持续静滴，在用药后30min及以后每2h测1次血钙，使血钙浓度维持在2mmol/L。 3、心动过缓或高度房室传导阻滞时，应用阿托品、异丙肾上腺素，必要时可安装临时心
盐酸地尔硫卓缓释片的禁忌
1.病态窦房结综合征未安装起搏器者。 2.II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者。 3.收缩压低于12kPa(90mmHg) 4.对本品过敏者。 5.急性心肌梗死或肺充血者。