简述盐酸普罗帕酮注射液的药理毒理
1.本品属于Ⅰc类(即直接作用于细胞膜)的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出,0.5~1μg/min时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维,对心肌的影响较小),也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明,治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延长心房及房室结的有效不应期,它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍),尚有轻度的抑制心肌作用,增加末期舒张压,减少搏出量,其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减慢心率作用。 2.离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。 3.它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。 4.大鼠口......阅读全文
盐酸普罗帕酮片的药代动力学介绍
盐酸普罗帕酮经口服后吸收良好,在2~3小时后达到血浆峰浓度(Tmax)。通过重复给药而达到肝脏首过代谢作用的饱和,使得血浆浓度和生物利用度的增加,给药3-4天后药物浓度达到稳态,并且生物利用度增加到约100%。 代谢率在代谢能力强(占人口的90%)和弱者中不同(由异哇胍的代谢能力决定)。主要的
关于盐酸普罗帕酮片的药代动力学
盐酸普罗帕酮经口服后吸收良好,在2~3小时后达到血浆峰浓度(T max)。通过重复给药而达到肝脏首过代谢作用的饱和,使得血浆浓度和生物利用度的增加,给药3-4天后药物浓度达到稳态,并且生物利用度增加到约100%。 代谢率在代谢能力强(占人口的90%)和弱者中不同(由异哇胍的代谢能力决定)。主要的
关于盐酸普罗帕酮片的性状及适应症
性状 本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣片后显白色或类白色。 适应症 有症状的室上性心动过速,如房室交界性心动过速,WPW综合症合并室上性心动过速或阵发性心房颤动;经内科医师判断需要治疗或致命的重症室性心动过速。
简述盐酸奈福泮注射液的药理毒理
1、药理毒理: 本品为一种新型的非麻醉性镇痛药,兼有轻度的解热和肌松作用。化学结构属于环化邻甲基苯海拉明。所以不具有非甾体抗炎药的特性,亦非阿片受体激动剂。对中、重度疼痛有效,肌注本品20mg相当12mg吗啡效应。对呼吸抑制作用较轻。对循环系统无抑制作用。无耐受和依赖性。急性毒性LD50(mg
简述盐酸肾上腺素注射液的药理毒理
一、盐酸肾上腺素注射液的药理作用:兼有α受体和β受体激动作用。α受体激动引起皮肤、粘膜、内脏血管收缩。β受体激动引起冠状血管扩张、骨骼肌、心肌兴奋、心率增快、支气管平滑肌、胃肠道平滑肌松弛。对血压的影响与剂量有关,常用剂量使收缩压上升而舒张压不升或略降,大剂量使收缩压、舒张压均升高。 二、盐酸
简述盐酸克林霉素注射液的药理毒理
药理 本品属林可霉素类抗生素,为林可霉素的衍生物,抗菌谱与林可霉素相同,抗菌活性较林可霉素强4~8倍.对革兰氏阳性菌如葡萄球菌属(包括耐青霉素株),链球菌属,白喉杆菌,炭疽杆菌等有较高抗菌活性。对革兰氏阴性厌氧菌也有良好抗菌活性,拟杆菌属包括脆弱拟杆菌,梭杆菌属,消化球菌,消化链球菌,产气荚膜杆
简述吡喹酮的药理毒理
吡喹酮对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用: (1)虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高,药浓度达1mg/L以上时,虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞内钙离子
关于盐酸普罗帕酮胶囊的药代动力学介绍
口服后自胃肠道吸收良好,服后2~3小时抗心律失常作用达峰值,作用可持续8小时以上,其生物利用度呈剂量依赖性,如100mg普罗帕酮3.4%,而300mg的生物利用度为10.6%。本品与血浆蛋白结合率高,达93%,剂量增加,生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度,严重肝功能损害时普罗
使用普罗帕酮的注意事项
(1)不良反应较少,主要者为口干,舌唇麻木,可能是由于其局部麻醉作用所致。此外,早期的不良反应还有头痛、头晕、闪耀;其后可出现胃肠道障碍,如恶心、呕吐、 便秘等。老年患者用药后可能出现血压下降。也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道,停药后2~4周各酶的活性均恢复
关于普罗帕酮中毒的基本介绍
普罗帕酮(丙胺苯丙酮、心律平、丙苯酮)为钠通道阻滞药,有快速抗心律失常作用,适用于多种心律失常、房室传导阻滞、心房纤颤等。 口服:每次0.1~0.2g,3~4/d,维持量为0.3~0.6g/d,每日极量0.9g;静注或静滴每次70mg,1次/8h,每日极量350mg。 人中毒血药浓度> 10
关于普罗帕酮的用法用量介绍
口服:1次100~200mg,1日3~4次。治疗量,1日300~900mg,分4~6次服用。维持量,1日300~600mg,分2~4次服用。由于其局部麻醉作用,宜在饭后与饮料或食物同时吞服,不得嚼碎。每日极量:0.9g。小儿每次5~7mg/kg,3次/日,起效后用量减半以维持疗效。 必要时可在
关于普罗帕酮的禁用慎用介绍
(1)对本品过敏、严重心力衰竭、心源休克、严重心动过缓、病态窦房结综合征、明显电解质失调、严重慢性阻塞性肺病、肺气肿患者,以及窦房、房室和心室内传导阻滞患者禁用。 (2)老年人用药后可能引起血压下降,应注意观察。 (3)以下情况应禁用:①窦房结功能障碍;②Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,双束支传导阻滞
关于普罗帕酮的禁用慎用介绍
(1)对普罗帕酮过敏、严重心力衰竭、心源休克、严重心动过缓、病态窦房结综合征、明显电解质失调、严重慢性阻塞性肺病、肺气肿患者,以及窦房、房室和心室内传导阻滞患者禁用。 (2)老年人用药后可能引起血压下降,应注意观察。 (3)以下情况应禁用:①窦房结功能障碍;②Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,双束支传导
关于普罗帕酮的用法用量介绍
普罗帕酮口服:1次100~200mg,1日3~4次。治疗量,1日300~900mg,分4~6次服用。维持量,1日300~600mg,分2~4次服用。由于其局部麻醉作用,宜在饭后与饮料或食物同时吞服,不得嚼碎。每日极量:0.9g。小儿每次5~7mg/kg,3次/日,起效后用量减半以维持疗效。 必
简述棕榈酸帕利哌酮注射液的药理作用
棕榈酸帕利哌酮在体内水解为帕利哌酮,是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样,帕利哌酮的作用机制尚不清楚,但目前认为是通过对中枢多巴胺2 (D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其
简述迪沙盐酸安非他酮缓释片的药理毒理
一、沙盐酸安非他酮缓释片的药理作用 安非他酮对去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺摄取有较弱的抑制作用,对单胺氧化酶无此作用。 二、沙盐酸安非他酮缓释片的毒理研究 遗传毒性:安非他酮Ames试验中5个菌株中的2个出现阳性结果(突变率为对照组的2-3倍)。在3个体内大鼠骨髓细胞遗传学试验中,有1个
简述盐酸羟考酮注射液的药理作用
盐酸羟考酮注射液的药理作用: 盐酸羟考酮是一种阿片类镇痛药,为纯阿片受体激动剂,其主要治疗作用为镇痛。阿片类激动剂的药 理作用包括抗焦虑、欣快感、呼吸抑制、便秘、镇咳及镇痛。纯n受体激动剂随剂量增加镇痛作用增强。 与所有纯阿片受体激动型镇痛药一样,羟考酮没有确定的最大给药剂量;镇痛作用的最高限
简述盐酸苯海拉明注射液的药理毒理
为乙醇胺的衍生物,抗组胺效应不及异丙嗪,作用持续时间也较短,镇静作用两药一致,有局麻、镇吐和抗M胆碱样作用。 (1)抗组胺作用,可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的H1受体,从而制止过敏反应; (2)对中枢神经活动的抑制引起镇静催眠作用; (3)加强镇咳药的作用; (4)也有抗眩晕,
简述盐酸羟钴胺注射液的药理毒理介绍
本品为维生素B12的同类物。参与体内甲基转换及叶酸代谢,促进5-甲基四氢叶酸转变为四氢叶酸。缺乏时,导致DNA合成障碍,影响红细胞的成熟。本品还促使甲基丙二酸转变为琥珀酸,参与三羧酸循环。此作用关系到神经髓鞘脂类的合成及维持有髓神经纤维功能完整,维生素B12缺乏症的神经损害可能与此有关。本品肌内
简述盐酸麻黄碱注射液的药理毒理
本品可直接激动肾上腺素受体,也可通过促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体,对α和β受体均有激动作用。可舒张支气管并收缩局部血管,其作用时间较长;加强心肌收缩力,增加心输出量,使静脉回心血量充分;有较肾上腺素更强的兴奋中枢神经作用。
简述盐酸表柔比星注射液的药理毒理
一、盐酸表柔比星注射液的药理作用:体外研究表明,对一些动物和人类的肿瘤细胞系来说,表柔比星少有与多柔比星等效的细胞毒性。包括从乳腺、肝、肺、胃、结肠直肠、鳞状细胞、子宫颈、膀胱、卵巢癌、成神经细胞瘤和白血病提取的肿瘤细胞。 表柔比星抗肿瘤机制尚不完全清楚;然而蒽环类抗生素通过插入DNA碱基对之
简述盐酸拉贝洛尔注射液的药理毒理
1. 药理 本品为具有选择性α1和非选择性β受体拮抗作用,两种作用均有降压效应,静注时两种作用之比约为1∶6.9。大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关,不伴反射性心动过速和心动过缓,立位血压下降较卧位明显。 2. 毒理 本品小白鼠静注的半数致死量(LD50)
简述盐酸托烷司琼注射液的药理毒理
本品是一种外周神经元及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3)受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏黏膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺,从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经元的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射,另外,其止吐作用也可能与其通过对中枢5-
简述盐酸多柔比星注射液的药理毒理
阿霉素具有较强的抗肿瘤作用,因其结构中既含有脂溶性的蒽环配基,又有水溶性的柔红糖胺;并有酸性酚羟基和碱性氨基。作为一种周期非特异性抗癌化疗药物,本品对各期细胞均有作用 ,但对S期的早期最为敏感,M期次之,而对G1、S和G2期有延缓作用。其作用机制在于可直接作用于DNA,插入DNA的双螺旋链,使后
简述盐酸艾司洛尔注射液的药理毒理
1.药理作用 盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降
简述帕利哌酮的药理作用
帕利哌酮是利培酮的主要代谢产物。其作用机制尚不清楚,但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺素受
简述黄体酮胶丸的药理毒理
黄体酮是卵巢、胎盘和肾上腺分泌的一种类固醇激素,在充足雌激素存在时,黄体酮能使子宫内膜由增殖期改为分泌期,为孕卵着床提供有利条件,在受精卵着床后,胎盘形成,可减少妊娠子宫的兴奋性,保持妊娠状态;可促进乳房发育,为哺乳做准备。本品可通过对下丘脑的负反馈,抑制垂体前叶促黄体生成激素的释放,使卵泡不能
简述吡喹酮片的药理毒理
吡喹酮片对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用: 1、虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高,药浓度达1mg/L以上时,虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞内钙离子
简述扑米酮片的药理毒理
本品为抗癫痫药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA) 的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,导致整个神经细胞兴奋性降低,提高运动皮质
盐酸普罗帕酮片的药代动力学及贮藏介绍
药代动力学 盐酸普罗帕酮经口服后吸收良好,在2~3小时后达到血浆峰浓度(T max)。通过重复给药而达到肝脏首过代谢作用的饱和,使得血浆浓度和生物利用度的增加,给药3-4天后药物浓度达到稳态,并且生物利用度增加到约100%。 代谢率在代谢能力强(占人口的90%)和弱者中不同(由异哇胍的代谢能力