简述盐酸艾司洛尔注射液的药理毒理
1.药理作用 盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10-20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH间期,延长前向的文式传导周期。放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下,本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下,盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心......阅读全文
简述盐酸艾司洛尔注射液的药理毒理
1.药理作用 盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降
盐酸艾司洛尔
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在乙酸乙酯中极微溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为85~92℃(测定时,每分钟上升的温度为0.5℃)。鉴别(1)取本品约0.3g,加水1ml溶解后,加盐酸羟胺试液2ml与28%氢氧化钾乙醇溶液1m,加热至沸,放冷
简述盐酸拉贝洛尔注射液的药理毒理
1. 药理 本品为具有选择性α1和非选择性β受体拮抗作用,两种作用均有降压效应,静注时两种作用之比约为1∶6.9。大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关,不伴反射性心动过速和心动过缓,立位血压下降较卧位明显。 2. 毒理 本品小白鼠静注的半数致死量(LD50)
简述盐酸艾司洛尔注射液的药物相互作用
1.与交感神经节阻断剂合用,会有协同作用,应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。 2.与华法令合用,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大。 3.与地高辛合用时,地高辛血药浓度可升高10%-20%。 4.与吗啡合用时,本品的稳态血药浓度会升高46%。 5.与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌
盐酸艾司洛尔的检查方法
酸度取本品1.0g,加水10m1溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为2.5~4.5。溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与2号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。
简述盐酸艾司洛尔注射液的药代动力学
本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响。本品的分布半衰期(t1/2β)约2分钟,消除半衰期(t1/2β)约9分钟。经适当的负荷量,继以0.05-0.3mg/kg
关于盐酸艾司洛尔注射液的基本介绍
盐酸艾司洛尔注射液,适应症为用于心房颤动、心房扑动时控制心室率;围手术期高血压;窦性心动过速。 主要成份为盐酸艾司洛尔,化学名称:4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐酸盐 。 分子式:C16H25NO4· HCl 分子量:331.84
关于盐酸艾司洛尔注射液的禁忌介绍
1.支气管哮喘或有支气管哮喘病史。 2.严重慢性阻塞性肺病。 3.窦性心动过缓。 4.二至三度房室传导阻滞。 5.难治性心功能不全。 6.心源性休克。 7.对本品过敏者。
使用盐酸艾司洛尔注射液过量的介绍
一次用量达12-50mg/kg即可致命。药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失。本品半衰期短,故首先应立即停药,观察临床效果。心动过缓可给予阿托品静推;哮喘可予?2受体激动剂或茶碱类治疗;心功能不全患者可予利尿剂及洋地黄类治疗;休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素
注射用盐酸艾司洛尔
性状本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。鉴别(1)取本品适量(约相当于盐酸艾司洛尔0.3g),加水1ml溶解后,加盐酸羟胺试液2ml与28%氢氧化钾乙醇溶液1ml,加热至沸,放冷,加稀盐酸使成酸性,滴加三氯化铁试液,溶液即显紫红色。(2)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含盐酸艾司洛尔0.1m
简述盐酸倍他洛尔片的药理毒理
1、盐酸倍他洛尔片的注意事项: 停药时须经1-2周以上的时间,逐渐减量停药。轻微气喘和慢阻肺、心功能不全、心动过缓(超过50次/分)、周围血管疾病,以及治疗过的嗜铬细胞瘤性高血压、银屑病、肾功能不全、糖尿病患者慎用。 2、盐酸倍他洛尔片的药理毒理: 选择性β1受体阻断剂,无内在拟交感活性及
简述盐酸拉贝洛尔片的药理毒理
1.药理 本品为具有α1受体和非选择性β受体拮抗作用,两种作用均有降压效应,口服时两种作用之比约为1:3,大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关,不伴反射性心动过速和心动过缓,立位血压下降较卧位明显。 2.毒理 本品小白鼠静注的半数致死量(LD50)为51.8
盐酸艾司洛尔的鉴别方法
(1)取本品约0.3g,加水1ml溶解后,加盐酸羟胺试液2ml与28%氢氧化钾乙醇溶液1m,加热至沸,放冷,加稀盐酸使成酸性,滴加三氯化铁试液,溶液即显紫红色。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1m中约含0.1mg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在222nm与274nm的波长处有最
盐酸艾司洛尔的含量测定方法
取本品约0.25g,精密称定,加醋酐40ml溶解后,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相当于33.18mg的C6H25NO4·HCl。
盐酸艾司洛尔的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在乙酸乙酯中极微溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为85~92℃(测定时,每分钟上升的温度为0.5℃)。
盐酸艾司洛尔的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约0.3g,加水1ml溶解后,加盐酸羟胺试液2ml与28%氢氧化钾乙醇溶液1m,加热至沸,放冷,加稀盐酸使成酸性,滴加三氯化铁试液,溶液即显紫红色。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1m中约含0.1mg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在222nm与274nm的波长处
盐酸艾司洛尔注射液的注意事项介绍
1.高浓度给药(>10mg/ml)会造成严重的静脉反应,包括血栓性静脉炎,20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应,甚至坏死,故应尽量经大静脉给药。 2.本品酸性代谢产物经肾消除,半衰期(t1/2β)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍,故肾衰患者使用本品需注意监测。 3
关于盐酸艾司洛尔注射液的用法用量介绍
1.控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min,约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但
概述盐酸普萘洛尔注射液的药理毒理
1、普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。 2、抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律
使用盐酸艾司洛尔注射液的不良反应介绍
大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。 1.发生率>1%的不良反应:注射时低血压(63%),停止用药后持续低血压(80%),无症状性低血压(25%),症状性低血压(出汗、眩晕)(12%),出汗伴低血压(10%),注射部位反应包括炎症和
盐酸艾司洛尔的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在乙酸乙酯中极微溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为85~92℃(测定时,每分钟上升的温度为0.5℃)。鉴别(1)取本品约0.3g,加水1ml溶解后,加盐酸羟胺试液2ml与28%氢氧化钾乙醇溶液1m,加热至沸,放冷
盐酸艾司洛尔的类别及贮藏方法
类别β肾上腺素受体阻断药。贮藏遮光,密封保存。
盐酸艾司洛尔的制剂及杂质类型
制剂注射用盐酸艾司洛尔杂质质ICH3C15H23NO4281.35 4-2-羟基-3-(异丙氨基)丙氧基]苯基丙酸
简述艾司唑仑片的药理毒理
本品为苯二氮䓬类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。 1.具有抗焦虑、镇静催眠作用,作用于苯二氮䓬受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催
简述比索洛尔的药理毒理介绍
比索洛尔是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力,对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2-受体仅有很低的亲和力。因此,比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选
简述盐酸托烷司琼注射液的药理毒理
本品是一种外周神经元及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3)受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏黏膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺,从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经元的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射,另外,其止吐作用也可能与其通过对中枢5-
注射用盐酸艾司洛尔的检查方法
酸度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸艾司洛尔20mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~6.0溶液的澄清度与颜色取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸艾司洛尔20mg的溶液,溶液应澄清无色;如显色,与黄色或黄绿色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。有
盐酸艾司洛尔的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在乙酸乙酯中极微溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为85~92℃(测定时,每分钟上升的温度为0.5℃)。鉴别(1)取本品约0.3g,加水1ml溶解后,加盐酸羟胺试液2ml与28%氢氧化钾乙醇溶液1m,加热至沸,放冷
盐酸拉贝洛尔片的药理毒理
药理 本品为具有α1受体和非选择性β受体拮抗作用,两种作用均有降压效应,口服时两种作用之比约为1:3,大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关,不伴反射性心动过速和心动过缓,立位血压下降较卧位明显。 毒理 本品小白鼠静注的半数致死量(LD50)为51.8±1.9
盐酸拉贝洛尔片的药理毒理
1.药理 本品为具有α1受体和非选择性β受体拮抗作用,两种作用均有降压效应,口服时两种作用之比约为1:3,大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关,不伴反射性心动过速和心动过缓,立位血压下降较卧位明显。 2.毒理 本品小白鼠静注的半数致死量(LD50)为51.8