简述盐酸维拉帕米片的药代动力学
维拉帕米口服后90%以上被吸收。经门静脉有首过效应。生物利用度仅有20%~35%。血聚蛋白结合率约为90%。单剂口服后1~2小 时内达峰浓度,作用持续6~8小时。平均半衰期为2.8-4.4小时,在增量期可能延长。长期口服(间隔6小时时给药至少30%)半衰期增加至 4.5-12.0小时。老年病人的清除半衰期可能延长。 健康人口服维拉帕米后大部分在肝脏代谢。尿中可检测到13种代谢产物;除去甲维拉帕米外,所有代谢产物都是微量的。去甲维拉 帕米的心血管活性是维拉帕米的可达到与维拉帕米基本相同的稳态血药浓度。维拉帕米及其代谢产物主要通过肾脏途径排谢,其 中3~4%为原形药物,约有16%的药物通过大便排泄。口服维拉帕米后,50%的药物将在24小时内被排出体外,5天内大约排出70%。对 终未期肾功能衰竭患者和正常肾功能患者进行研究发现:肾功能障碍并不影响人体对维拉怕米的代谢;伴有肝硬化的患者,由于口服清除率下降(降低至正常人的30%)以......阅读全文
盐酸维拉帕米片的性状及鉴别方法
性状本品为糖衣片,除去包衣后显白色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
关于盐酸维拉帕米缓释片的使用禁忌
1.已知对维拉帕米或本品的其它任何成分过敏; 2.心源性休克; 3.伴有并发症的急性心肌梗塞(心动过缓、低血压、左心衰); 4.严重的传导障碍(例如Ⅱ度和Ⅲ度窦房或房室传导阻滞); 5.病窦综合征; 6.充血性心衰; 7.房颤/房扑与Wolff-Parkinson-White综合征并
盐酸维拉帕米缓释片的基本性状
本品为类白色片。
使用盐酸维拉帕米片的不良反应介绍
1.维拉帕米能导致与心脏传导(室传导阻滞)和心率(窦性心率过缓、窦性停溥和心脏猝停)有关的不良作用。 2.偶尔导致心衰或加重已存在的心衰。 3.偶尔出现严重的血压下降和/或直立性低血压。 4.偶有报道使用维拉帕米后患者出现心悸和心动过速等症状。 5.使用起博器的患者在使用盐酸维拉柏米后可
盐酸维拉帕米缓释片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸维拉帕米25mg),置100m量瓶中,加流动相适量,超声使盐酸维拉帕米溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过取续滤液对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸维拉帕米含量测定项下。
盐酸维拉帕米缓释片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则093
使用盐酸维拉帕米缓释片过量的介绍
药物过量的症状:维拉帕米过量后出现的症状与服用的剂量、采取对应措施的时间以及患者的与年龄有关的心肌收缩能力有关。在严重的维拉帕米中毒的病例中可出现下列情况:意识障碍(意识模糊到昏迷)、严重低血压、缓慢性心律失常、快速性心律失常、高血糖症、低血钾症、代谢性酸中毒、低氧血症、心源性休克伴肺水肿,肝功
盐酸维拉帕米注射液
性状本品为无色的澄明液体。鉴别取本品,置水浴上蒸干后,残渣照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验,显相同的结果。检查pH值应为4.0~6.0(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,即得。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动
简述复方盐酸阿米洛利片的药代动力学
本品口服后2小时内起效,血清浓度峰值3~4小时,作用半衰期为6~9小时,有效作用时间6~10小时,口服后经胃肠道迅速吸收,约50%以原型药从尿中排泄,40%从粪中排泄,长期服用无药物蓄积作用。 本复方制剂,具有保钾利尿和抗高血压等协调作用,兼用阿米洛利和氢氯噻嗪两药作用特点,对肾小管远端和近端
盐酸维拉帕米的鉴别方法
(1)取本品的水溶液(1→20)2ml,加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色的沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.02mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在229nm与278nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集389图)一致。
盐酸维拉帕米的基本性状
本品为白色粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解熔点本品的熔点(通则0612)为141~145℃。
盐酸维拉帕米的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的水溶液(1→20)2ml,加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色的沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.02mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在229nm与278nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集389图)一
盐酸维拉帕米的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液。对照品溶液取盐酸维拉帕米对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.25ng的溶液。色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。测定法精密量取供试品溶液与对照
简述维A酸片的药代动力学
1、药代动力学 : 口服吸收良好,2~3小时血药浓度达峰。吸收后与维生素A在体内的主要代谢产物和活性形式相同,主要是在葡萄糖醛酸转移酶的催化下生成葡萄糖醛酯代谢物而排出体外。本品主要在肝脏代谢,由胆汁和尿中排出。 2、贮藏:遮光、密闭、在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。 3、包装:双铝塑,
盐酸维拉帕米缓释片的类别及贮藏方法
类别同盐酸维拉帕米。规格120mg贮藏密封保存。
关于盐酸维拉帕米缓释片的用法用量介绍
服用本品应调整给药剂量以达给药个体化,服药时不可咀嚼,应用足量水送服,最好在餐中或餐后尽快服用。 成人推荐剂量为每日服用1~2片,分1~2次服用或遵医嘱。初始每日早晨服用1片,如疗效不足,晚上加服1/2~1片。根据治疗效果逐渐调整给药剂量。增加剂量应在上一剂量后24小时进行。长期使用本品的日安
盐酸维拉帕米缓释片的性状鉴别检查方法
性状本品为类白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查溶出度照溶出度与释放
关于盐酸维拉帕米缓释片的毒理研究介绍
慢性毒性反应:目前已有关于大鼠和狗的亚慢性和慢性毒理试验研究结果。狗长期服用维拉帕米≥30mg/kg/日,可导致晶状体和或眼睑出现改变,≥62.5mg/kg/日时引起症状明显的白内障。尚未有人类因服用维拉帕米而促使白内障形成的报道。 致癌、致突变和生殖毒性:体内外研究均未发现盐酸维拉帕米有致突
盐酸普罗帕酮片的药代动力学介绍
盐酸普罗帕酮经口服后吸收良好,在2~3小时后达到血浆峰浓度(Tmax)。通过重复给药而达到肝脏首过代谢作用的饱和,使得血浆浓度和生物利用度的增加,给药3-4天后药物浓度达到稳态,并且生物利用度增加到约100%。 代谢率在代谢能力强(占人口的90%)和弱者中不同(由异哇胍的代谢能力决定)。主要的
关于盐酸普罗帕酮片的药代动力学
盐酸普罗帕酮经口服后吸收良好,在2~3小时后达到血浆峰浓度(T max)。通过重复给药而达到肝脏首过代谢作用的饱和,使得血浆浓度和生物利用度的增加,给药3-4天后药物浓度达到稳态,并且生物利用度增加到约100%。 代谢率在代谢能力强(占人口的90%)和弱者中不同(由异哇胍的代谢能力决定)。主要的
概述盐酸帕罗西汀片的药代动力学
帕罗西汀盐酸盐溶液口服后吸收完全。每日口服本品30mg.连续服用30天.平均清除半衰期约为21小时(CV 32%).帕罗西汀主要经代谢降解.其代谢产物无药理活性.在剂量增加时表现为非线性药代动力学过程。帕罗西汀部分是由CYP2D6代谢.代谢产物主要经尿液排泄,少量由粪便排泄.尚没有在CYP2D6
简述盐酸维拉帕米注射液的适应症
1.快速阵发性室上性心动过速的转复。应用维拉帕米之前应首选抑制迷走神经的手法治疗(如Valsalva法)。 2.心房扑动或心房颤动心室率的暂时控制。心房扑动或心房颤动合并房室旁路通道(预激综合症和LGL综合症)时除外。
简述维拉帕米的适应症
维拉帕米口服适用于治疗: ①各种类型心绞痛,包括稳定型或不稳定型心绞痛,以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛,如变异型心绞痛; ②房性过早搏动,预防心绞痛或阵发性室上性心动过速; ③肥厚型心肌病; ④高血压病。 静注适用于治疗快速性室上性心律失常,使阵发性室上性心动过速转为窦性,使心房扑动或心
简述维拉帕米的适应症
口服适用于治疗: ①各种类型心绞痛,包括稳定型或不稳定型心绞痛,以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛,如变异型心绞痛; ②房性过早搏动,预防心绞痛或阵发性室上性心动过速; ③肥厚型心肌病; ④高血压病。 静注适用于治疗快速性室上性心律失常,使阵发性室上性心动过速转为窦性,使心房扑动或心房颤动的
简述维拉帕米的物化性质
一、基本信息 中文名称:维拉帕米 化学名称:5-((3,4-二甲氧基苯乙基)甲基氨基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)-2-异丙基戊腈 英文名称:Verapamil CAS号:52-53-9 分子式:C27H38N2O4 分子量:454.602 精确质量:454.28300 PSA
简述维拉帕米的作用与用途
为钙通道阻滞剂(钙拮抗剂)。由于抑制钙内流可降低心脏舒张期自动去极化速率,而使窦房结的发放冲动减慢,也可减慢传导。可减慢前向传导, 因而可以消除房室结折返。对外周血管有扩张作用,使血压下降,但较弱,一般可引起心率减慢,但也可因血压下降而反射性心率加快。对冠状动脉有舒张作用,可增加冠脉流量,改善心
简述维拉帕米的药效学
维拉帕米属Ⅳ类抗心律失常药,为一种钙离子内流的抑制剂(慢通道阻滞剂)。在心脏,钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低,传导减慢,但很少影响心房、心室减低,影响收缩蛋白的活动,心肌收缩减弱,心脏做功减少,心肌氧耗减少。对血管,钙离子内流动脉压下降,心室后负荷降低。
简述盐酸普鲁卡因片的药代动力学
1、盐酸普鲁卡因片的药代动力学: 普鲁卡因进入体内吸收迅速,很快分布,维持药效约30~60分钟,大部分与血浆蛋白结合,并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内,当血浆浓度降低时再分布到全身。在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解,生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者80%以原形和结合型,后者仅有3
盐酸维拉帕米的类别及贮藏方法
类别钙通道阻滞药。贮藏密封保存。制剂(1)盐酸维拉帕米片(2)盐酸维拉帕米注射液(3)盐酸维拉帕米缓释片
盐酸维拉帕米的性状鉴别检查方法
性状本品为白色粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解熔点本品的熔点(通则0612)为141~145℃鉴别(1)取本品的水溶液(1→20)2ml,加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色的沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.02mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0