概述替米沙坦片的药代动力学
1、吸收： 尽管吸收量有所差异但替米沙坦能被快速吸收，其平均绝对生物利用度约为50%。 替米沙坦与食物同时摄入时，血药浓度时曲线下面积 (AUC) 面积减少约6% (40mg剂量) 到19% (160mg剂量) 。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。 AUC的轻度降低不会引起疗效降低。 剂量和血浆浓度之间不呈线性关系。剂量超过40mg时，Cmax与小范围内的AUC增高不成比例。 替米沙坦的血浆浓度存在性别差异，女性的Cmax和AUC约比男性分别高2倍和3倍。 2、分布： 替米沙坦大部分与血浆蛋白结合 (>99.5%) ，主要是白蛋白与α1酸糖蛋白。其平均稳态血浆表观分布容积 (Vdss) 约为500升。 3、代谢： 替米沙坦通过与葡糖苷酸结合后进行代谢，结合产物无药理学活性。 4、清除： 替米沙坦的血浆浓度呈双指数下降，终末清除半衰期超过20小时。随着剂量增加本品的最大血浆浓度 (C......阅读全文
概述替米沙坦片的药代动力学
1、吸收： 尽管吸收量有所差异但替米沙坦能被快速吸收，其平均绝对生物利用度约为50%。 替米沙坦与食物同时摄入时，血药浓度时曲线下面积 (AUC) 面积减少约6% (40mg剂量) 到19% (160mg剂量) 。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。 AUC的轻度降低不会引起
概述厄贝沙坦片的药代动力学
口服给药后，厄贝沙坦吸收很好，其绝对生物利用度大约为60-80%。进食不会明显影响其生物利用度。 厄贝沙坦血浆蛋白的结合率大约为96%，几乎不和血液细胞结合，其分布容积为53-93升。 口服或静脉给予14C厄贝沙坦后，血液循环内80-85%的放射性来自原型的厄贝沙坦。厄贝沙坦在肝脏与葡萄糖醛
概述替米沙坦片的注意事项
1、胎儿或新生儿的患病率和病死率 直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物应用于妊娠妇女时可以导致胚胎或新生儿患病和死亡。全球范围内关于服用血管紧张素转化酶抑制剂的患者的文献中已经报道了多项这类的案例。当发现妊娠 时，应立即停用本品片剂。 在妊娠的中间三个月及最末三个月时应用直接作用于肾素-血管
芦沙坦钾片的药代动力学
本品口服吸收良好，经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物；生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3−4小时达到峰值。半衰期分别为2小时和6−9小时。氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%；血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。肾清除
概述科素亚/氯沙坦钾片的药代动力学
吸收：本品口服吸收良好，经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物；生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3-4小时达到峰值。本品与食物同服时，氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。 分布：氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%。主要是与白蛋白结合。氯沙坦的
关于替米沙坦片的基本介绍
替米沙坦片，高血压用于成年人原发性高血压的治疗。降低心血管风险。本品适用于年龄55岁及以上.存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶（ACE） 抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。心血管事件的高风险包括冠状动脉疾病.外周动脉疾病、卒中、一过性脑缺
使用替米沙坦片过量的介绍
尚无任何过量使用病例报告，替米沙坦过量最可能的表现是低血压和心动过速；心动过缓也可能发生。替米沙坦不能经血液透析消除。一旦发生过量，应对患者做密切观察，并做对症和支持治疗。治疗应根据服药的时间和症状的严重性。推荐的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治疗过量可能有效。应密切监测血电解质和肌酐。若发生体
关于氯沙坦钾片的药代动力学介绍
吸收：本品口服吸收良好，经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物；生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3−4小时达到峰值。本品与食物同服时，氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。 分布：氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%，主要是与白蛋白结合。氯沙坦
简述替米沙坦片的适应症
1、高血压 用于成年人原发性高血压的治疗。 2、降低心血管风险 本品适用于年龄55岁及以上.存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶（ACE） 抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。 心血管事件的高风险包括冠状动脉疾病.外周动脉疾病、卒中、
关于替米沙坦片的用法用量介绍
本品在餐时或餐后服用均可。 治疗原发性高血压： 应个体化给药。常用初始剂量为每次40mg每曰一次.在20、80mg的剂量范围内^替米沙坦的降压 疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量最大剂量为80mg每日一次。 本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。
关于替米沙坦片的药效学特性的介绍
替米沙坦是一种口服起效的，特异性血管紧张素II受体 (AT1型) 拮抗剂。 替米沙坦能使与AT1受体具有高度亲合力的血管紧张素II从结合部位上解离。替米沙坦无AT1受体部分激动性。它能选择性结合于AT1受体，且作用时间持久，而对AT2及其它AT受体亚型无亲合力，这些受体的功能目前尚不明确。替米
概述马来酸氟伏沙明片的药代动力学
马来酸氟伏沙明口服后完全吸收，服药后3-8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用血浆半衰期13-15小时，多次服用后的血浆半衰期为17-22小时，如果维持剂量不变，10-14天后可达稳定血浆水平。马来酸氟伏沙明主要在肝脏中代谢，氧化成9种代谢产物，经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。体外结
盐酸哌替啶片的药代动力学
本品口服或注射给药均可吸收，口服时约有50%首先经肝脏代谢，故血药浓度较低。一次口服后，血药浓度达峰时间1～2小时，可出现两个峰值。蛋白结合率40%～60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出，尿液pH值酸度大时，随尿排出的原形
孕妇及哺乳期妇女使用替米沙坦片的介绍
1、妊娠期使用 美卡素在妊娠的妇女中的使用没有足够的资料。在动物中的研究表明有生殖毒性(见临床前安全性数据)，对于人类的潜在的危险未知。动物研究并不显示致畸作用，但是有胎仔毒性。因此，作为一个防范措施，替米沙坦最好在怀孕的第1个3个月不应使用。事先在计划怀孕时，改用一个合适的替代治疗。中晚期妊
奥沙普秦片的药代动力学
口服后吸收良好，成人一次口服0.4g，血药浓度约在3～4小时达峰，半衰期约50小时。0.4g/日一次或分二次口服连续10日，血药浓度4～6日达稳态。血浆量的结合率达98％。本品主要在肝代谢并经肾脏排泄，尿中排泄物有原型及其代谢产物。主要代谢物是奥沙普秦葡萄糖醛酸脂和奥沙普秦苯环的羟基化物。
关于替米沙坦片的临床前安全性数据介绍
临床前安全性研究表明正常血压动物应用相当于临床治疗剂量范围的替米沙坦可降低红细胞参数 (红细胞，血红蛋白，红细胞压积) ，导致肾脏血流动力学变化 (升高尿素氮和肌酐) ，升高血钾。试验狗发现了肾小管扩张萎缩，大鼠及狗发现了胃粘膜损伤 (糜烂、溃疡或炎症) 。 血管紧张素II受体拮抗剂 (ARB
关于西咪替丁片的药代动力学介绍
口服后约60%～70%由肠道迅速吸收，血药浓度达峰时间(tmax)为45～90分钟。口服生物利用度(F)约为70%，年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(Cmax)为1.44μg/ml，可抑制基础胃酸分泌50%达4～5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑
盐酸哌替啶片的药代动力学及贮
药代动力学 本品口服或注射给药均可吸收，口服时约有50%首先经肝脏代谢，故血药浓度较低。一次口服后，血药浓度达峰时间1～2小时，可出现两个峰值。蛋白结合率40%～60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出，尿液pH值酸度大时，
奥沙普秦片的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服后吸收良好，成人一次口服0.4g，血药浓度约在3～4小时达峰，半衰期约50小时。0.4g/日一次或分二次口服连续10日，血药浓度4～6日达稳态。血浆量的结合率达98％。本品主要在肝代谢并经肾脏排泄，尿中排泄物有原型及其代谢产物。主要代谢物是奥沙普秦葡萄糖醛酸脂和奥沙普秦苯环的羟
概述奥氮平片的药代动力学
奥氮平日服后吸收良好，在5～8小时内达到血浆峰浓度。吸收不受食物影响。口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。 奥氮平在肝脏通过结合和氧化通路代谢。存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸，不通过血脑屏障。细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6与N-去甲基和2-
关于米诺地尔片的药代动力学介绍
口服易吸收(可达90%)。本品不与血浆蛋白结合。给药后1小时血中药物浓度达峰值，此后迅速下降。血浆t1/2为2.8～4.2小时，肾功能障碍时不变。但降压作用与血中米诺地尔浓度并无相应关系。口服一剂后1.5小时内降压作用开始，最大降压作用在给药后2～3小时出现，降压作用可持续24小时或更长(达75
关于盐酸米多君片的药代动力学介绍
本品是一种前体药物，口服米多君后的药物作用取决于其活性代谢产物—脱甘氨酸米多君的体内浓度。本品口服后吸收迅速，血中前体药物达峰时间约30分钟，半衰期约25分钟；活性代谢产物达峰时间约1－2小时，半衰期约3－4小时。米多君的绝对生物利用度(检测脱甘氨酸米多君水平)为93%，生物利用度不受食物的影响
简述盐酸维拉帕米片的药代动力学
维拉帕米口服后90%以上被吸收。经门静脉有首过效应。生物利用度仅有20%~35%。血聚蛋白结合率约为90%。单剂口服后1~2小 时内达峰浓度，作用持续6~8小时。平均半衰期为2.8-4.4小时，在增量期可能延长。长期口服(间隔6小时时给药至少30%）半衰期增加至 4.5-12.0小时。老年病人的
盐酸哌替啶片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为阿片受体激动剂，是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡，效力约为吗啡的1/10～1/8，与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用，但后者维持时间较短，无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似，本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。本品有轻微的阿托
茴拉西坦片的药代动力
大鼠口服后吸收迅速，20～40分钟血药浓度可达峰值。主要分布在胃肠道、肾、肝、脑和血液。24小时后，77～85%由尿中排出，4%从粪便中排出。尿中主要代谢产物为：N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。 人体：口服吸收后，血中原药消除半衰期平均20～30分钟，2小时后血药浓度已难测出
奥沙普秦片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属丙酸类非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。通过抑制环氧合酶，进而抑制前列腺素生物合成。本品的药效较持久。 急性毒性：小鼠LD 灌胃给药为1342mg/kg，腹腔注射为342mg/kg。大鼠灌胃给药25～400mg/(kg·日)六个月，高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度
概述盐酸胺碘酮片的药代动力学
本品口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%，表观分布容积大约60L/kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。单剂量口服3-7小
概述赖诺普利片的药代动力学
赖诺普利是一种口服有效的不含巯基的ACE抑制剂。 吸收： 口服赖诺普利后血浆峰值浓度一般在服药后7小时左右出现。但在急性心肌梗塞病人血浆峰值浓度出现时间有轻微的滞后趋势。在尿回收率试验所用的剂量范围( 5-80mg)内，赖诺普利的平均吸收程度大约为25%，存在个体差异（6 -60%）：心衰患
概述盐酸尼卡地平片的药代动力学
本品口服吸收完全，20分钟后血中可测得本品，血药浓度峰值出现于服药后0.5～2小时(平均1小时)，餐后服用本品血药浓度降低。由于饱和肝脏首过代谢，呈非线性动力学特征。口服20mg、30mg和40mg本品(一日3次)稳态时的达峰浓度分别为36ng/ml、88ng/ml和133ng/ml，且个体差异
简述替利霉素的药代动力学
口服替利霉素800mg后1.25h内可达血药峰值。t1/2为9.7h，肾清除率14.38L。代谢物中的93%随粪便排出，少量见于尿中。替利霉素口服后可迅速进入呼吸系统，并维持较高的组织浓度，给药后2～24h的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MICo服药2～3天可达稳态血药谷值。