概述替米沙坦片的药代动力学
1、吸收： 尽管吸收量有所差异但替米沙坦能被快速吸收，其平均绝对生物利用度约为50%。 替米沙坦与食物同时摄入时，血药浓度时曲线下面积 (AUC) 面积减少约6% (40mg剂量) 到19% (160mg剂量) 。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。 AUC的轻度降低不会引起疗效降低。 剂量和血浆浓度之间不呈线性关系。剂量超过40mg时，Cmax与小范围内的AUC增高不成比例。 替米沙坦的血浆浓度存在性别差异，女性的Cmax和AUC约比男性分别高2倍和3倍。 2、分布： 替米沙坦大部分与血浆蛋白结合 (>99.5%) ，主要是白蛋白与α1酸糖蛋白。其平均稳态血浆表观分布容积 (Vdss) 约为500升。 3、代谢： 替米沙坦通过与葡糖苷酸结合后进行代谢，结合产物无药理学活性。 4、清除： 替米沙坦的血浆浓度呈双指数下降，终末清除半衰期超过20小时。随着剂量增加本品的最大血浆浓度 (C......阅读全文
概述替米沙坦片的药代动力学
1、吸收： 尽管吸收量有所差异但替米沙坦能被快速吸收，其平均绝对生物利用度约为50%。 替米沙坦与食物同时摄入时，血药浓度时曲线下面积 (AUC) 面积减少约6% (40mg剂量) 到19% (160mg剂量) 。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。 AUC的轻度降低不会引起
概述厄贝沙坦片的药代动力学
口服给药后，厄贝沙坦吸收很好，其绝对生物利用度大约为60-80%。进食不会明显影响其生物利用度。 厄贝沙坦血浆蛋白的结合率大约为96%，几乎不和血液细胞结合，其分布容积为53-93升。 口服或静脉给予14C厄贝沙坦后，血液循环内80-85%的放射性来自原型的厄贝沙坦。厄贝沙坦在肝脏与葡萄糖醛
概述替米沙坦片的注意事项
1、胎儿或新生儿的患病率和病死率 直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物应用于妊娠妇女时可以导致胚胎或新生儿患病和死亡。全球范围内关于服用血管紧张素转化酶抑制剂的患者的文献中已经报道了多项这类的案例。当发现妊娠 时，应立即停用本品片剂。 在妊娠的中间三个月及最末三个月时应用直接作用于肾素-血管
概述缬沙坦分散片的药代动力学
1、吸收 缬沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差异很大，平均绝对生物利用度为23%(23±7)，在研究的剂量范围内，药代动力学曲线呈线性。每天服用一次时，缬沙坦很少引起蓄积，在男性和女性中，血浆浓度相似。 进餐时服用缬沙坦，使AUC减少48%，血药浓度峰值(Cmax)减少59%。无论是否进餐时服用
替米沙坦
生产要求应对生产工艺等进行评估以确定形成遗传毒性杂质N,N-二甲基亚硝胺和N,N-二乙基亚硝胺等的可能性。必要时,应采用适宜的分析方法对产品进行分析,以确认N,N-二甲基亚硝胺和N,N二乙基亚硝胺等的含量符合我国药品监管部门相关指导原则或ICHM7指导原则的要求。性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无
芦沙坦钾片的药代动力学
本品口服吸收良好，经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物；生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3−4小时达到峰值。半衰期分别为2小时和6−9小时。氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%；血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。肾清除
概述科素亚/氯沙坦钾片的药代动力学
吸收：本品口服吸收良好，经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物；生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3-4小时达到峰值。本品与食物同服时，氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。 分布：氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%。主要是与白蛋白结合。氯沙坦的
概述缬沙坦氢氯噻嗪片的药代动力学
1、缬沙坦 吸收 缬沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差异很大，平均绝对生物利用度为23%（23±7），在研究的剂量范围内，药代动力学曲线呈线性。每天服用1次时，缬沙坦很少引起蓄积，在男性和女性中，血浆浓度相似。 进餐时服用缬沙坦，使AUC减少48%，血药浓度峰值（Cmax）减少59%。无论是否与
概述佐米曲普坦分散片的药代动力学
佐米曲普坦口服后吸收迅速。1小时内可达血药浓度峰值的75%，随后，血药浓度维持4～6小时。母体化合物的平均绝对生物利用度大约为40%。有一种活性代谢产物(N-去甲基代谢物)，也是一种5HT1D激动剂。动物试验结果表明，其效能为佐米曲普坦的2～6倍。健康成人给予单剂量佐米曲普坦后，在2.5～50m
关于替米沙坦片的基本介绍
替米沙坦片，高血压用于成年人原发性高血压的治疗。降低心血管风险。本品适用于年龄55岁及以上.存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶（ACE） 抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。心血管事件的高风险包括冠状动脉疾病.外周动脉疾病、卒中、一过性脑缺
使用替米沙坦片过量的介绍
尚无任何过量使用病例报告，替米沙坦过量最可能的表现是低血压和心动过速；心动过缓也可能发生。替米沙坦不能经血液透析消除。一旦发生过量，应对患者做密切观察，并做对症和支持治疗。治疗应根据服药的时间和症状的严重性。推荐的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治疗过量可能有效。应密切监测血电解质和肌酐。若发生体
盐酸阿米替林片的药代动力学
口服吸收好，生物利用度为31%～61%，蛋白结合率82%～96%，半衰期(t 1/2)为31～46小时，表观分布容积(V d)5～10L/kg。主要在肝脏代谢，活性代谢产物为去甲替林，自肾脏排泄，可分泌入乳汁，老年病人由于代谢和排泄能力下降，对本品敏感性增强，应减少用量。肝硬化和门脉系外科手术患
关于氯沙坦钾片的药代动力学介绍
吸收：本品口服吸收良好，经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物；生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3−4小时达到峰值。本品与食物同服时，氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。 分布：氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%，主要是与白蛋白结合。氯沙坦
概述缬沙坦氢氯噻嗪分散片的药代动力学
1、缬沙坦 吸收：缬沙坦口服后吸收迅速，平均绝对生物利用度为23%（23±7），在研究的剂量范围内，药代动力学曲线呈线性。每天服用一次时，缬沙坦很少引起蓄积，在男性和女性中，血浆浓度相似，无论是否与食物同服，8小时后的血药浓度相似。 分布：绝大部分缬沙坦（94-97%）与血清蛋白结合（主要是
简述替米沙坦片的适应症
1、高血压 用于成年人原发性高血压的治疗。 2、降低心血管风险 本品适用于年龄55岁及以上.存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶（ACE） 抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。 心血管事件的高风险包括冠状动脉疾病.外周动脉疾病、卒中、
关于替米沙坦片的用法用量介绍
本品在餐时或餐后服用均可。 治疗原发性高血压： 应个体化给药。常用初始剂量为每次40mg每曰一次.在20、80mg的剂量范围内^替米沙坦的降压 疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量最大剂量为80mg每日一次。 本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。
替米沙坦的生产要求
生产要求应对生产工艺等进行评估以确定形成遗传毒性杂质N,N-二甲基亚硝胺和N,N-二乙基亚硝胺等的可能性。必要时,应采用适宜的分析方法对产品进行分析,以确认N,N-二甲基亚硝胺和N,N二乙基亚硝胺等的含量符合我国药品监管部门相关指导原则或ICHM7指导原则的要求。
替米沙坦的检查方法
检查氯化物取本品2.0g,加水100ml,煮沸2分钟,放冷,滤过,取续滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0m1制成的对照液比较,不得更浓(0.01%硫酸盐取氯化物项下的续滤液25ml,依法检查(通则802),与标准硫酸钾溶液1.0m制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。
概述注射用加替沙星的药代动力学
注射用加替沙星静脉滴注约1小时左右达加替沙星血药浓度(Cmax)。在推荐剂量范围内加替沙星血药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。静脉滴注本品200mg至800mg，每天一次，连续14天，加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性，并在第3天时可达血药稳态浓度。400mg
关于佐米曲普坦片的药代动力学介绍
佐米曲普坦口服后吸收迅速，1小时内可达血药浓度峰值的75%，随后血浆浓度维持4～6小时。母体化合物的平均绝对生物利用度大约为40%。有一种活性代谢产物N－去甲基代谢物，也是一种5HTID激动剂。动物试验结果表明，其效能为佐米曲普坦的2－6倍。健康成人给予单剂量佐米曲普坦后，在2.5—50mg剂量
概述奈替米星注射液的药代动力学
本品肌内注射吸收迅速而完全。一次肌内注射本品2 mg/kg，30～60分钟达血药峰浓度（Cmax），约为7 mg/L，此后缓慢下降，12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2 mg/kg，若于60分钟滴完，则滴完时即达血药峰浓度（Cmax），与肌内注射相同剂量所达峰浓度相仿；若静脉滴注时间短于60分钟
概述氯沙坦钾/氢氯噻嗪的药代动力学
1、吸收：本品口服吸收良好，经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物；生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及34小时达到峰值。本品与食物同服时，氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。 2、分布：氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%，主要是与白蛋白结合。
关于头孢替坦的药代动力学介绍
口服吸收差。单剂量1g或2g肌注，血浆药物浓度达峰值时间为1h，血浆药物峰浓度为42μg/ml或90μg/ml，高血浓度可持续较长时间。单剂量1g静注，平均血药浓度为140～250μg/ml。单剂量2g静脉滴注，血药浓度为270μg/ml。在体内分布广泛，在生殖器、子宫、卵巢、脐带血、羊水、胆囊
盐酸阿米替林片的药代动力学及包装
药代动力学 口服吸收好，生物利用度为31%～61%，蛋白结合率82%～96%，半衰期(t 1/2)为31～46小时，表观分布容积(V d)5～10L/kg。主要在肝脏代谢，活性代谢产物为去甲替林，自肾脏排泄，可分泌入乳汁，老年病人由于代谢和排泄能力下降，对本品敏感性增强，应减少用量。肝硬化和门
关于盐酸阿米替林片的药代动力学介绍
1、药物过量 中毒症状：烦燥不安、谵妄、昏迷、可出现严重的抗胆碱能反应或癫痫发作。心脏毒性可致传导障碍、心律失常、心力衰竭。 处理：洗胃、催吐，以排除毒物，采取增加排泄措施，并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。 2、药理毒理 本品为三环类抗抑郁药，其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的
关于盐酸阿米替林片的药代动力学介绍
1、盐酸阿米替林片的药代动力学： 口服吸收好，生物利用度为31%～61%，蛋白结合率82%～96%，半衰期(t1/2)为31～46小时，表观分布容积(Vd)5～10L/kg。主要在肝脏代谢，活性代谢产物为去甲替林，自肾脏排泄，可分泌入乳汁，老年病人由于代谢和排泄能力下降，对本品敏感性增强，应减
盐酸阿米替林片的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服吸收好，生物利用度为31%～61%，蛋白结合率82%～96%，半衰期(t 1/2)为31～46小时，表观分布容积(V d)5～10L/kg。主要在肝脏代谢，活性代谢产物为去甲替林，自肾脏排泄，可分泌入乳汁，老年病人由于代谢和排泄能力下降，对本品敏感性增强，应减少用量。肝硬化和门
替米沙坦的鉴别方法
鉴别(1)取本品约10mg,加冰醋酸2ml使溶解,加碘化铋钾试液2滴,即生成棕黄色沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1m中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法测定(通则0401)测定,在228mm和290nm的波长处有最大吸收,在268nm的波长处有最小吸收(3)本品
替米沙坦的含量测定方法
含量测定取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸10ml振摇使溶解,加醋酐20ml,再加萘酚苯甲醇指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相当于25.73mg的C3H30N4O2。
替米沙坦的基本性质
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在三氯甲烷中溶解,在二氯甲烷或N,N-二甲基甲酰胺中略溶,在甲醇中微溶,在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在lmol/L氢氧化钠溶液中易溶,在0.1mo/L盐酸溶液中极微溶解。