简述甲磺酸多沙唑嗪片的药理作用
多沙唑嗪为选择性α受体阻滞剂。通过选择性、竞争性阻断神经节后α1肾上腺素能受体，达到扩张血管，减少 血管阻力，降低血压的作用。 多沙唑嗪是α1肾上腺素能受体A1亚型的有效阻滞剂，而前列腺α1受体70%以上为A1亚型，故可通过选择性阻断位于基质、被膜和膀胱颈部平滑肌中的α1-肾上腺素能受体（主要为A1亚型）而改善良性前列腺增生引起的尿道阻塞症状。 多沙唑嗪可适度升高高密度脂蛋白胆固醇与总胆固醇的比值，但其临床重要意义尚未确定。 体外研究表明，5umol多沙唑嗪6’-和7’-羟基化代谢产物具有抗氧化作用。......阅读全文
关于甲磺酸多沙唑嗪控释片的用法用量介绍
国外临床使用的最大剂量为每日1次8 mg，国内目前尚无此临床经验。常用剂量的多沙唑嗪可用于肾功能不全的患者及老年患者。 【不良反应】有关本品在儿童中的有效性及安全性尚未证实。 【禁忌】已知对喹唑啉类或本品的任何成份过敏者禁用。近期发生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治疗者如发生心肌梗塞，应针对
甲磺酸多沙唑嗪控释片的化学成分
本品化学名称为：[1-（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（1，4-苯并二恶烷-2-撑羰基）]哌嗪甲磺酸盐。
关于甲磺酸多沙唑嗪片的基本信息介绍
甲磺酸多沙唑嗪片，1.原发性轻、中度高血压。对于单独用药难以控制血压的患者，可与利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂或血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)合用。2.良性前列腺增生的对症治疗。 本品主要成份为甲磺酸多沙唑嗪。其化学名称为：[1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-
甲磺酸多沙唑嗪控释片的药物相互之作用
1 吲哚美辛或其他非甾体抗炎药物与本品同用可减弱降压作用。可能由于抑制肾前列腺素合成和（或）引起水、钠潴留。 2 西咪替丁可轻度增加多沙唑嗪血药浓度和半衰期，但其临床意义不详。 3 其他降压药与本品同用时降压作用增强，需调整剂量。 4 雌激素与本品合用时由于体液潴留而增高血压。 5 拟
使用甲磺酸多沙唑嗪片的不良反应介绍
在有对照的临床试验中，最常见的不良反应为体位性低血压（很少伴有晕厥），非特异性不良反应包括： 头晕、乏力、低血压、外周性水肿、呼吸困难、头痛、不适、体位性头晕、眩晕、虚弱、嗜睡、胃肠道反应（腹痛、 腹渴、恶心、呕吐、胃肠炎）、口干、背痛、胸痛、心择、心动过速、肌痛、支气管炎、咳嗽、瘙痒、尿失禁、
甲磺酸多沙唑嗪片的检查和鉴别方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品的细粉适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含多沙唑嗪5μg的溶液,滤过,取滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在245nm的波长处有最大吸收,在25mm与295nm波长处有最小吸
甲磺酸多沙唑嗪控释片的药物相互作用
血浆中大部分（98%）多沙唑嗪与蛋白结合。人血浆体外数据表明，多沙唑嗪对地高辛、华法林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白结合无影响。在临床用药中多沙唑嗪与噻嗪类利尿剂、呋喃苯胺酸、β阻滞剂、非甾体类抗炎药物、抗生素、口服降糖药、促尿酸尿药或抗凝剂合并使用未发现任何不良药物相互作用。 【孕妇及哺乳期妇女用
甲磺酸多沙唑嗪胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20粒内容物,混匀,称取适量(约相当于多沙唑嗪10mg),置2oml量瓶中,加2%磷酸乙腈溶液5ml,超声使甲磺酸多沙唑嗪溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置50ml量瓶中用溶剂稀释至刻度,摇匀
甲磺酸多沙唑嗪的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约40mg,精密称定,置100ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀对照品溶液取甲磺酸多沙唑嗪对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液。色谱条件用十
甲磺酸多沙唑嗪的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味。本品在二甲基亚砜中溶解,在水、甲醇或乙醇中微溶。
甲磺酸多沙唑嗪的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集733图)一致
关于甲磺酸多沙唑嗪缓释片的毒理研究介绍
生殖毒性 大鼠口服20mg/kg/日甲磺酸多沙唑嗪（AUC为人每日口服12mg的4倍）可见雄性生殖力下降，停药后两周可恢复。家兔和大鼠分别口服41和20mg/kg/日（其血药浓度分别为人每日口服12mg本品Cmax和AUC的10和4倍）．对胎儿未见影响．家兔给与82mg/kg/日可见胎儿存活率下
使用甲磺酸多沙唑嗪控释片的不良反应介绍
1、发生率在10%以上的不良反应：头晕、头痛、倦怠不适。 2、发生率在2-10%的不良反应：嗜睡、水肿、恶心、鼻炎、呼吸困难、体位性低血压、心悸、眩晕、口干、视觉异常、神经质、性功能障碍、腹泻、多尿、胸痛和全身疼痛。体位性低血压、水肿和呼吸困难常为剂量依赖性。 3、发生率为1%左右的不良反应
使用甲磺酸多沙唑嗪缓释片过量的危害介绍
如果药物过量导致低血压，患者应立即平卧，取头低位．可根据个体情况，采取其它必要的支持治疗。由于多沙唑嗪与血浆蛋白结合率高，药物过量不宜采用透析法。
关于甲磺酸多沙唑嗪控释片的药物相互作用
血浆中大部分（98%）多沙唑嗪与蛋白结合。人血浆体外数据表明，多沙唑嗪对地高辛、华法林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白结合无影响。在临床用药中多沙唑嗪与噻嗪类利尿剂、呋喃苯胺酸、β阻滞剂、非甾体类抗炎药物、抗生素、口服降糖药、促尿酸尿药或抗凝剂合并使用未发现任何不良药物相互作用。 【孕妇及哺乳期妇女用
伊核甲磺酸多沙唑嗪片的使用注意事项
心绞痛患者在接受多沙唑嗪治疗之前应先采用可有效预防心绞痛发作的药物治疗。心绞痛患者从β受体阻滞剂转换为多沙唑嗪时，应充分注意β受体阻滞剂的撤药反应，直到患者血液动力学稳定后才开始服用多沙唑嗪。 有症状的心衰患者，在服用多沙唑嗪之前应先接受针对心衰治疗。接受过心衰治疗的患者，考虑到病情恶化的可能，
使用甲磺酸多沙唑嗪缓释片的注意事项
患者须知 服用本品时将药片完整吞服，不应咀嚼，掰开或碾碎。在此缓释片中，多沙唑嗪被置入一个不能被吸收的外壳中缓慢释放药物。空壳被排出并可能在大便中见到。 体位性低血压/晕厥 与所有的α受体阻滞剂一样，小部分患者在治疗初始阶段，会出现体位性低血压，表现为头晕和无力，极少出现意识丧失（晕厥）．
甲磺酸多沙唑嗪的杂质和制剂类型
制剂(1)甲磺酸多沙唑嗪片(2)甲磺酸多沙唑嗪胶囊杂质质HO2CC9H8O4180.16 2,3-二氢苯并[b][1,4]二嗯英2-羧酸
甲磺酸多沙唑嗪胶囊的鉴别方法
1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。2)取本品的内容物适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含多沙唑嗪5μg的溶液,滤过,取滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在245mm的波长处有最大吸收,在225nm与295nm的波长处有最小吸收
甲磺酸多沙唑嗪胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10粒,分别将内容物倾入25ml(1mg规格)或50ml(2mg规格)量瓶中,囊壳用流动相适量清洗,洗液并人量瓶中,加流动相适量,超声使甲磺酸多沙唑嗪溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液取甲磺酸多沙唑嗪对照品,精密称定,
甲磺酸多沙唑嗪胶囊的基本性状
本品内容物为白色或类白色粉末。
甲磺酸多沙唑嗪的类别和贮藏方法
类别抗高血压药贮藏遮光,密封保存。
服用甲磺酸多沙唑嗪控释片有哪些不良反应
头晕、头痛、乏力、体位性头晕、眩晕、外周性水肿、嗜睡、胃肠道反应、口干、背痛、胸痛、心悸、心动过速、肌痛、支气管炎、咳嗽、瘙痒、尿失禁、膀胱炎及鼻炎。普通片罕见有易激惹和震颤。
甲磺酸多沙唑嗪控释片的药代动力学吸收
多沙唑嗪控释片峰/谷浓度比值低于普通片峰/谷浓度比值的?。稳态时，与普通片相比，4 mg多沙唑嗪控释片的相对生物利用度为54%，8 mg的相对生物利用度为59%。老年患者的药代动力学参数与年轻患者无显著差异。分布 ：血浆蛋白结合率约为98%。生物转化 ：该品代谢完全，以原型药物排出体外的不超过5
关于甲磺酸多沙唑嗪控释片的药物相互作用介绍
1、吲哚美辛或其他非甾体抗炎药物与本品同用可减弱降压作用。可能由于抑制肾前列腺素合成和（或）引起水、钠潴留。 2、西咪替丁可轻度增加多沙唑嗪血药浓度和半衰期，但其临床意义不详。 3、其他降压药与本品同用时降压作用增强，需调整剂量。 4、雌激素与本品合用时由于体液潴留而增高血压。 5、拟交
关于甲磺酸多沙唑嗪片的药代动力学介绍
甲磺酸多沙唑嗪口服吸收良好，血浆药物浓度达峰时间约2-3小时，生物利用度约65%,该品存在肝 脏首过效应。与食物同服可降低多沙唑嗪的峰血浆浓度和药-时曲线下面积，但无统计学及临床意义。在治疗剂量范 围内，血浆蛋白结合率约为98%。多沙唑嗪主要在肝脏代谢，其主要代谢途径为0-脱甲基化和羟基化。口服
甲磺酸多沙唑嗪的检查和鉴别方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集733图)一致检查氯化物取本品0.1g,加水40m,置水浴中加热使溶解,放冷,加稀硝酸20ml,摇匀,使甲磺酸析出,滤过,取滤液30ml,依法检查(通则0
甲磺酸多沙唑嗪胶囊的性状和检查方法
性状本品内容物为白色或类白色粉末。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。2)取本品的内容物适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含多沙唑嗪5μg的溶液,滤过,取滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在245mm的波长处有最大吸收,在
甲磺酸多沙唑嗪的性状和鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味。本品在二甲基亚砜中溶解,在水、甲醇或乙醇中微溶。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集733图)一致
甲磺酸多沙唑嗪胶囊的检查和检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。2)取本品的内容物适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含多沙唑嗪5μg的溶液,滤过,取滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在245mm的波长处有最大吸收,在225nm与295nm的波长处有最