关于马来酸噻吗洛尔滴眼液的药代动力学介绍
动物实验显示,用0.5%本品对家兔单剂量滴眼,房水和血中的药物峰浓度出现在用药后30分钟,半衰期为1.5小时。全身吸收的马来酸噻吗洛尔在肝内代谢,70%的药物原型随尿排出。对6个接受治疗者的血浆药物浓度测定显示,每日用0.5%本品滴眼2次,早晨滴药后的平均血浆峰浓度为0.46ng/ml,下午滴眼后的为0.35ng/ml。......阅读全文
关于马来酸噻吗洛尔滴眼液的药代动力学介绍
动物实验显示,用0.5%本品对家兔单剂量滴眼,房水和血中的药物峰浓度出现在用药后30分钟,半衰期为1.5小时。全身吸收的马来酸噻吗洛尔在肝内代谢,70%的药物原型随尿排出。对6个接受治疗者的血浆药物浓度测定显示,每日用0.5%本品滴眼2次,早晨滴药后的平均血浆峰浓度为0.46ng/ml,下午滴眼
关于马来酸噻吗洛尔片的药代动力学介绍
口服吸收约为90%。服后1至2小时作用达峰值。半衰期t1/2为4小时,部分在肝脏代谢,药物和代谢产物均由肾脏排除。不广泛结合血浆蛋白,在血液透析时不易清除,大约60%被超滤过。口服给药的血浆浓度大约为静脉给药的一半,表明50%首次通过代谢。本品交感活性个体差异较大,治疗效应与血药浓度并无明显相关
关于马来酸噻吗洛尔滴眼液的简介
马来酸噻吗洛尔滴眼液,适应症为对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼,高眼压症,部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼,加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。
关于马来酸噻吗洛尔滴眼液的药理毒理介绍
1、药理作用: 马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺能受体阻滞剂,没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用,对心肌无直接抑制作用。本品为马来酸噻吗洛尔滴眼液,对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用。其降低眼内压的确切机理尚不清楚,眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关。
关于马来酸噻吗洛尔滴眼液的用药禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药 本品对于孕妇的安全性尚未确定。 滴眼后可在哺乳期妇女乳汁中测到本品,因对授乳婴儿具有多种潜在不良反应,需根据滴用本品对母亲的重要性决定终止哺乳或终止用药。 2、儿童用药 未进行该项实验且无可靠参考文献。 3、老年用药 未进行该项实验且无可靠参考文献。
使用马来酸噻吗洛尔滴眼液的禁忌介绍
1、支气管哮喘者或有支气管哮喘史者,严重慢性阻塞性肺部疾病。 2、窦性心动过缓,Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,明显心衰,心源性休克。 3、对本品过敏者。
复方噻吗洛尔滴眼液的药代动力学
用弗迪对35名青光眼及高眼压症患者进行1天2次(7:00AM?7:00PM)连续10周滴眼,在8:00AM、12:00AM、4:00PM测定眼压,其结果证明了弗迪不仅有效地降低和稳定了眼压,长期使用还可维持下降后眼压的稳定。
马来酸噻吗洛尔滴眼液的检查方法
pH值应为6.5~7.5(通则0631)。渗透压摩尔浓度取本品,照渗透压摩尔浓度测定法(通则0632)测定,渗透压摩尔浓度比应为0.9~1.3。其他应符合眼用制剂项下有关的各项规定(通则0105)。
马来酸噻吗洛尔滴眼液的基本性状
本品为无色的澄明液体。
马来酸噻吗洛尔滴眼液的鉴别方法
(1)取本品,照马来酸噻吗洛尔项下的鉴别(1)2)项试验,显相同的反应(2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在295mm的波长处有最大吸收。
马来酸噻吗洛尔滴眼液的含量测定方法
照紫外可见分光光度法(通则0401)测定供试品溶液精密量取本品适量,用盐酸溶液(9→1000)量稀释成每1ml中含噻吗洛尔20g的溶液测定法取供试品溶液,在295nm的波长处测定吸光按C13H24N4O3S·C4H4O4的吸收系数(E1)为205计,并将结果与0.7316相乘,即为C13H24N4O
简述马来酸噻吗洛尔滴眼液的适应症
对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼,高眼压症,部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼,加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。
使用马来酸噻吗洛尔滴眼液的不良反应
1、最常见的不良反应是眼烧灼感及刺痛。 2、心血管系统;心动过缓,心率失常。 3、神经系统:头晕,加重重症肌无力的症状,感觉异常,嗜睡,失眠,恶梦,抑郁,精神错乱,幻觉。 4、呼吸系统:支气管痉挛,呼吸衰竭,呼吸困难,鼻腔充血,咳嗽,上呼吸道感染。 5、内分泌系统:掩盖糖尿病患者应用胰岛
使用马来酸噻吗洛尔滴眼液的注意事项
1、当出现呼吸急促、脉搏明显减慢、过敏等症状时,请立即停止使用本品。 2、使用中若出现脑供血不足症状时应立即停药。 3、心功能损害者,使用本品时应避免服用钙离子拮抗剂。 4、对无心衰史的患者,如出现心衰症状应立即停药。 5、正在服用儿茶酚胺耗竭药(如利血平)者,使用本品时应严密观察。
马来酸噻吗洛尔滴眼液的类别和贮藏方法
类别同马来酸噻吗洛尔。规格按噻吗洛尔计(1)5ml:12.5mg(2)5ml:mg贮藏遮光,密封保存。
关于马来酸噻吗洛尔片的基本介绍
马来酸噻吗洛尔片,适应症为: 1. 原发性高血压病 2. 心绞痛或心肌梗塞后的治疗 3. 预防偏头痛
关于马来酸噻吗洛尔片的毒理介绍
本药对雌性小鼠的半数致死量LD50是1190mg/kg,雌性大鼠是900mg/kg。通过对大鼠2年的研究显示,予马来酸噻吗洛尔300mg/(kg·日)(相当体重50kg人群最大建议剂量250倍)的雄鼠肾上腺嗜咯细胞瘤的发生率明显升高。如予建议最大剂量20或80倍的剂量不会发生此反应。对小鼠的终生
布林佐胺噻吗洛尔滴眼液的药代动力学
吸收:局部滴用后,布林佐胺和噻吗洛尔被角膜吸收后进入全身循环。在一项药代动力学研究中,健康志愿者在滴用派力噻前,为缩短达到稳态的时间,先口服布林佐胺每天2次,每次1mg,持续2周。接着每日滴用派力噻2次,共13周。在第4、10和15周,红细胞中布林佐胺的浓度分别为18.8±3.29uM,18.1
简述马来酸噻吗洛尔滴眼液的药物相互作用
1、与肾上腺素合用可引起瞳孔扩大。 2、不主张两种局部β-受体阻断剂同时应用。 3、本品与钙通道拮抗剂合用应慎重,因可引起房室传导阻滞,左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者,应避免两种药合并使用。 4、正在服用儿茶酚胺耗竭药(如利血平)者,使用本品时应严密观察,因可引起低血压和明显的心动
马来酸噻吗洛尔滴眼液的性状和鉴别方法
性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品,照马来酸噻吗洛尔项下的鉴别(1)2)项试验,显相同的反应(2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在295mm的波长处有最大吸收。
马来酸噻吗洛尔滴眼液的检查和鉴别方法
鉴别(1)取本品,照马来酸噻吗洛尔项下的鉴别(1)2)项试验,显相同的反应(2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在295mm的波长处有最大吸收。检查pH值应为6.5~7.5(通则0631)。渗透压摩尔浓度取本品,照渗透压摩尔浓度测定法(通则0632)测定,渗透压摩尔
关于马来酸噻吗洛尔片的用法用量介绍
1.高血压 开始剂量一次2.5mg至5mg,一日2至3次,根据心率及血压变化可增减量。维持量通常为20mg至40mg。最大量可为60mg一日。增加药物的间期应该至少为7天。可与噻嗪类或其他抗高血压药物合用,在此伴随治疗初期应密切观察。 2. 心肌梗死 2.5mg一次,一日2次开始,可渐增至每日
马来酸噻吗洛尔的检查方法
酸度取本品0.50g,加水25m使溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.8~4.3有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加甲醇制成每1ml中含25mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层板,以二氯甲烷甲醇-浓氨溶液(80:14:1)为展开剂。测定法吸取供试品溶液5μl,点于
马来酸噻吗洛尔的制剂类型
(1)马来酸噻吗洛尔片(2)马来酸噻吗洛尔滴眼液
使用马来酸噻吗洛尔片过量的介绍
本药药物过量的最常见体征和症状是心动过缓,低血压,急性心功能不全。应停用本药并密切观察。其他治疗措施如下: 1.洗胃 2.治疗心动过缓:静脉予阿托品0.25mg至2mg。如果心动过缓持续存在,可慎用静脉盐酸异丙肾上腺素。必要时可考虑安装临时起搏器。 3.治疗低血压:可予升压药,如多巴胺,多
关于马来酸噻吗洛尔片的药理作用介绍
本品为β肾上腺能受体拮抗剂,无抑制心肌作用和内源拟交感活性。临床药理研究证实β受体拮抗剂可改变静息心率及对体位改变时心率的反应,抑制异丙肾上腺素引起的心动过速,改变对瓦尔萨瓦尔试验的反应,减少活动时心率和血压的变化。并降低β受体激动剂所致的正性变力、正性变时、支气管及血管扩张作用。此降低作用的程
关于复方噻吗洛尔滴眼液的基本介绍
复方噻吗洛尔滴眼液, 1.本品对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。 2.对于某些继发性青光眼,高眼压症,部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼,加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。
简述马来酸噻吗洛尔片的禁忌
1. 支气管哮喘或有支气管哮喘病史 2. 严重慢性阻塞性肺病 3. 窦性心动过缓 4. 二至三度房室传导阻滞 5. 难治性心功能不全 6. 心源性休克 7. 对本品过敏者
马来酸噻吗洛尔的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在环已烷或乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为199~203℃,熔融时同时分解。比旋度取本品,精密称定,加1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1g的溶液,依法测定(通则0621),比旋度
马来酸噻吗洛尔的鉴别方法
(1)取本品约5mg,加水1ml使溶解,加高锰酸钾试液3滴,紫色立即消失,加热,即生成红棕色沉淀。(2)取本品约10mg,加水1ml溶解,加硫酸铜试液1滴、氨试液lm与二硫化碳-苯(1:3)2滴,振摇,苯层显棕黄色至棕色,(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集33图)一致。