卡马西平胶囊的药代动力学
口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4~5小时血药浓度达峰值,血药峰值(Cmax)为8~12μg/ml,但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。生物利用度(F)在58%~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时t1/2为25~65小时,儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢,t1/2降为10~20小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。......阅读全文
苯溴马隆胶囊的药代动力学
健康成人口服50mg,约2~3小时后达血药浓度峰值,4~5小时尿酸廓清率达最大值,半衰期为12~13小时,本品主要以原型药从尿液及粪便排泄。
卡马西平缓释胶囊的注意事项
1.本品能通过胎盘,孕妇用药可能与胎儿畸形有关。 2.本品能随乳汁分泌,约为血药浓度的60%,哺乳期妇女不宜应用。 3.老年病人对本品敏感者多,可引起精神错乱或激动不安、焦虑、房室传导阻滞或心动过缓。 4.对诊断的干扰:可使血尿素氮、丙氨基酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、血清胆红素
卡马西平缓释胶囊的药理毒理介绍
本品为抗惊厥药和三叉神经痛的特效镇痛药。在电刺激和化学刺激诱导的大鼠和家兔癫痫模型中显示抗惊厥作用。它可能通过抑制多突触作用和阻断强直后增强而发挥作用,明显降低或消除大鼠和猫眶下神经受刺激所引起的疼痛,降低猫丘脑电位、延髓和多突触反射(包括舌下颌反射)。本品的化学结构与其它抗惊厥和治疗三叉神经
使用卡马西平缓释胶囊过量的介绍
卡马西平缓释胶囊过量症状有惊厥,剧烈眩晕或嗜睡,呼吸不规则、变慢或浅、颤抖,异常心跳加快。急性中毒的症状和体征常在摄入后1~3小时发生。神经肌肉症状如不安、肌肉抽动、震颤、舞蹈样动作、角弓反张、共济失调、瞳孔散大、眼球震颤、轮替运动不能、精神运动性紊乱、辩距不良、反射异常由高转低等为主、心跳增快
关于卡马西平胶囊的注意事项介绍
1、卡马西平胶囊与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应; 2、用药期间注意检查:全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁,应经常复查达2~3年),尿常规,肝功能,眼科检查;卡马西平血药浓度测定; 3、一般疼痛不要用本品; 4、糖尿病人可能引起尿糖增加,应注意; 5、癫痫患者不能突然撤药;
卡马西平缓释胶囊的不良反应
较常见的不良反应有视力模糊或复视。较不常见的不良反应有:过敏反应或Stevens-Johnson综合征或中毒性皮肤反应如荨麻疹、瘙痒或皮疹,行为改变;抗利尿激素分泌过多综合征;精神混乱,不安;持续头痛;严重恶心呕吐;异常嗜睡,无力;系统性红斑狼疮样综合征。罕见的不良反应有:腺体瘤或淋巴腺病;老年
卡马西平缓释胶囊的药理作用
卡马西平缓释胶囊为抗惊厥药和三叉神经痛的特效镇痛药。在电刺激和化学刺激诱导的大鼠和家兔癫痫模型中显示抗惊厥作用。它可能通过抑制多突触作用和阻断强直后增强而发挥作用,明显降低或消除大鼠和猫眶下神经受刺激所引起的疼痛,降低猫丘脑电位、延髓和多突触反射(包括舌下颌反射)。本品的化学结构与其它抗惊厥和治
卡马西平胶囊的检查及鉴别方法
鉴别(1)取本品的内容物适量,照卡马西平项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下混匀的内容物适量(约相当于卡马西平50mg),置
卡马西平胶囊的性状及鉴别方法
性状本品内容物为白色或类白色粉末。鉴别(1)取本品的内容物适量,照卡马西平项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
概述卡马西平胶囊的药物相互作用
1.卡马西平胶囊与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大量,肝脏中毒的危险增加,有可能使后者疗效降低。 2.卡马西平胶囊与香豆素类抗凝药合用,由于本品的肝酶的正诱导作用,使抗凝药的血浓度降低,半衰期缩短,抗凝效应减弱,应测定凝血酶原时间而调整药量。 3.卡马西平胶囊与碳酸酐酶抑制药合用,骨
卡马西平缓释胶囊的用法用量介绍
1.癫痫 (5)成人:最初剂量为100~200mg,每日1次或2次,然后逐步增加至最佳剂量为止(通常为400mg,每日2~3次)。对某些患者,所需剂量可达到每天1600mg,或2000mg。 (2)儿童:以每公斤体重剂量10~20mg计算,每日服用量为: 可分几次服用。 4岁或4岁以下儿童推荐剂
卡马西平片的性状
本品为白色片。
卡马西平的检查方法
酸碱度取本品1.0g,加水20ml,搅拌15分钟,滤过,取续滤液10ml,加酚酞指示液1滴,用氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)滴定,消耗氢氧化钠滴定液(0.0lmol/L)不得过0.50ml;再加甲基红指示液3滴,用盐酸滴定液(o.0lmol/L)滴定,消耗盐酸滴定液(0.0lmol/L)不得过
卡马西平的临床应用
1、用于抗惊厥:开始0.1g/次,2~3次/日;第二日后每日增加0.1g,直到出现疗效为止;维持量根据疗效调整至最低有效量,分次服用;最高量不超过2g/日。 2、镇痛:开始0.1g/次,2次/日;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛缓解,维持量0.4~0.8g/日,分次服用;最高量不
卡马西平片的成分
本品主要成分为卡马西平。 化学名称: 5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺 化学结构式: 分子式:C 15H 12N 2O 分子量:236.27
卡马西平片的禁忌
有房室传导阻滞,血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者禁用。
卡马西平缓释胶囊的适应症介绍
1. 癫痫 (1)局部发作。 伴随复杂的综合症状。 伴随简单的综合症状。 (2)具有强直阵挛性的原发性或继发性癫痫发作。 (3)综合性癫痫发作。 2.躁狂,以及预防躁狂抑郁失调。 3.由多种硬化症而引起的自发性三叉神经痛和三叉神经痛;自发性舌咽神经痛。
卡马西平缓释胶囊的用法水用量介绍
1、癫痫 (5)成人:最初剂量为100~200mg,每日1次或2次,然后逐步增加至最佳剂量为止(通常为400mg,每日2~3次)。对某些患者,所需剂量可达到每天1600mg,或2000mg。 (2)儿童:以每公斤体重剂量10~20mg计算,每日服用量为: 可分几次服用。 4岁或4岁以下儿
卡马西平缓释胶囊的药物相互作用
1.由于卡马西平诱导肝单胺氧化酶系统,本品可减少甚至消除某些药的活性。如氧异安定、氯硝安定、乙琥胺、扑痫酮、丙戊酸、三唑安定、皮质甾醇、环孢菌素、地高辛、强力霉素、氟哌啶醇、丙咪嗪、美沙酮、口服避孕药、茶碱、口服抗凝血剂。应测定相应指标,调整剂量。 2.与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大
关于卡马西平缓释胶囊的毒理研究介绍
1、遗传毒性:本品细菌和哺乳动物遗传毒性研究结果均为阴性。 2、生殖毒性:本品可以对胎儿造成致命伤害,流行病学数据表明,妊娠期间使用本品可能导致胎儿的脊柱裂等先天畸形。因此育龄妇女服用本品时,应权衡本品的治疗效果和对胎儿的危害。如果在妊娠期间用药或在用药期间怀孕,本品可能对胎儿造成危害。 在
关于卡马西平缓释胶囊的注意事项
1.卡马西平缓释胶囊能通过胎盘,孕妇用药可能与胎儿畸形有关。 2.卡马西平缓释胶囊能随乳汁分泌,约为血药浓度的60%,哺乳期妇女不宜应用。 3.老年病人对本品敏感者多,可引起精神错乱或激动不安、焦虑、房室传导阻滞或心动过缓。 4.对诊断的干扰:可使血尿素氮、丙氨基酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基
简述卡维地洛胶囊的药代动力学
卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2β)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。 卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为
卡马西平缓释胶囊可以和哪些药物共用?
卡马西平缓释胶囊可以与一些药物共用,但也存在一些需要避免的药物组合。 首先,卡马西平缓释胶囊可以与以下药物共用: 氯硝西泮、氟哌啶醇、丙戊酸、三唑安定、皮质甾醇、环孢菌素、地高辛、强力霉素、氟哌啶醇、丙咪嗪、美沙酮、口服避孕药、茶碱、口服抗凝血剂等。 然而,需要注意的是,卡马西平缓释胶囊不
卡马西平的注意事项
1.慎用于青光眼、心血管严重疾患、糖尿病、对三环类抗抑郁药不能耐受的患者及酒精中毒、尿潴留、肾病患者和老年人。 2.对诊断的干扰:可使氨基转移酶、血清胆红素、碱性磷酸酶、尿素氮、尿糖等测试值升高;血钙浓度降低,甲状腺功能试验值降低。 3.用药期间注意随访检查(尤其第一个月内):血象、尿常规、
卡马西平片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量(约相当于卡马西平50mg),置50ml量瓶中,加甲醇约25ml,振摇使卡马西平溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置50m1量瓶中,用甲醇-水(1:1)稀释至刻度,摇匀,精密量取
卡马西平的基本性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末;几乎无臭夲品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水或乙醚中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为189~193℃。
卡马西平的鉴别方法
(1)取本品约0.1g,加硝酸2ml,置水浴上加热,即显橙红色。(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1m中含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在238nm与285nm的波长处有最大吸收,在285nm波长处的吸光度为0.47~0.51。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱
卡马西平的不良反应
常见的不良反应为视力模糊、复视、眼球震颤等中枢神经系统反应,以及头晕、乏力、恶心、呕吐等;多发生在用药后1~2周。少见皮疹、荨麻疹、瘙痒、儿童行为障碍、肝功能异常、胆汁淤积、肝细胞性黄疸及甲状腺功能减退症等;罕见粒细胞减少和骨髓抑制、心律失常、过敏性肝炎、肝衰竭、急性肾衰竭及全身多器官发生超敏反
卡马西平的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇25ml,振摇使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置25ml量瓶中,用甲醇-水(1:1)溶液稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取卡马西平对照品约50mg,精密称定,置5oml量瓶中,加甲醇25ml
关于卡马西平片的简介
卡马西平片, 1. 复杂部分性发作(亦称精神运动性发作或颞叶癫癎)、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作、肌阵孪或失神张力发作无效。 2. 三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿