简述卡维地洛胶囊的药代动力学
卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2β)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。 卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.5L, 血浆清除率为 500~700ml/min。卡维地洛代谢完全,其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出,不到2%以原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用本品30mg,进行药代动力学测定,血药浓度峰(Cmax)为89.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2 β)为2.01小时,曲线下面积(AUC)为233.1(ng·h)/ml。......阅读全文
简述卡维地洛胶囊的药代动力学
卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2β)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。 卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为
关于卡维地洛片的药代动力学介绍
卡维地洛片口服后很快被吸收,大约1小时可达到最大血淸浓度,有明显的首过效应 绝对生物利用度约为25%。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少 引起立位低血压的危险性。卡维地洛是一种亲脂性的化合物,大约98%到99%。的卡维地洛与血浆蛋白 结合,分布容积大约为2L/kg
简述卡维地洛胶囊的药理毒理
卡维地洛在治疗剂量范围内,兼有α1和非选择性β受体阻滞作用,无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜α1受体,从而扩张血管、降低外周血管阻力,阻滞β受体,抑制肾脏分泌肾素,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,产生降压作用。 卡维地洛降压迅速,可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功 能、肾血
关于卡维地洛片薄膜衣的药代动力学介绍
卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2?)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.
卡维地洛胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品内容物适量(约相当于卡维地洛12.5mg),置25ml量瓶中,加流动相适量,超声使卡维地洛溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液、
舒洛地特软胶囊的药代动力学
舒洛地特的药代动力学资料是通过测量用放射性标记的产品的浓度而获得的。同时由于这些方法在生物制品上的局限,也通过其药理学作用进行计算(药代学效果)。 口服舒洛地特的血浓度资料显示,它是在初次吸收,血管组织摄取和缓慢地二次释放间的动态平衡,所以比较复杂。观察到的主要特性为 :迅速吸收,在第2小时达
简述卡维地洛片的禁忌
卡维地洛在下列病人中禁用: 1.对本品任何成份过敏者。 2.纽约心脏病协会分级为IV级的失代偿性心力衰竭,需使用静脉正性肌力药物. 3.哮喘.伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺疾病(COPD、过敏性鼻炎. I肝功能异常。 4Ⅱ -Ⅲ度房室传导阻滞,严重心动过缓(心率小于50次/分)病窦综合
卡维地洛胶囊的基本性状
本品内容物为白色粉末。
卡维地洛胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10粒,精密称定,计算平均装量,取内容物混匀,精密称取适量(约相当于卡维地洛10mg),置l0oml量瓶中,加流动相适量,超声使卡维地洛溶解,并用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液取卡维地洛对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀
卡维地洛胶囊的鉴别方法
(1)取本品内容物适量,加0.06mol/L醋酸溶液使卡维地洛溶解并制成每1ml中约含201g的溶液,滤过,取滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在285nm39nm与331nm的波长处有最大吸收,在331nm与285nm波长处的吸光度比值应为0.40~0.44(2)在含量测定项下记录
关于卡维地洛胶囊的基本介绍
卡维地洛胶囊属于处方药,治疗轻、中度高血压,可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。 1、性状: 本品内容物为白色粉末。 2、适应症: 治疗轻、中度高血压,可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。
使用卡维地洛胶囊的禁忌介绍
严重心功能衰竭患者。 过敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。 心动过缓、窦房结综合征、窦房阻滞、Ⅱ。~Ⅲ。房室传导阻滞患者。 休克、心肌梗死伴并发症患者。 严重肝功能不全者。 糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒患者。 手术前48小时内。 对本品过敏者。
简述卡维地洛片的药理毒理
卡维地洛是一种有多种作用的神经体液拮抗剂,具有非选择性的β阻滞、α阻滞和抗氧化特性。通过选择性阻滞α1肾上腺能受体而扩张血管。卡维地洛通过血管扩张作用减少外周阻力和通过β阻滞抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统。血浆肾素活性降低并很少发生液体潴留。卡维地洛没有内在拟交感活性,与心得安相似,它具有膜稳
简述酮洛芬缓释胶囊的药代动力学
本品口服可在胃肠道快速和完全吸收,健康受试者单次服药200mg后3—5小时血药浓度达峰值,Cmax为3.46±0.69ug/ml,本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应的葡糖甘酸代谢物形式存在,本品与血浆中白蛋白结合率为99%,约60%的药物主要以葡萄糖醛酸结合物形式从尿中排泄。
简述萘哌地尔胶囊的药代动力学
1.吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50 mg、100 mg时,其结果如下:每日二次,每次5Omg口服给药,第4次给药时血药浓度达稳定. 2.代谢、排泄 本品的主要代谢产物是原药与葡萄醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔.健康成年人分别单次口服药25mg. 50mg、100mg. 给药
卡维地洛胶囊的类别及贮藏方法
类别同卡维地洛规格10mg贮藏密封,干燥处保存。
关于卡维地洛胶囊的用法用量介绍
口服:因存在明显个体差异,用药应遵医嘱。 推荐开始剂量为一次10mg(1粒),一日1次,两日后可增至一次10mg(1粒),一日2次,如应用两周后疗效仍不满意,可增至一次20mg(2粒),一日2次,但每日最大剂量不应超过40mg(4粒)。
简述卡维地洛片的适应症
原发性高血压:卡维地洛适用于原发性高血压的治疗,可单独使用或与其它抗高血压药特别是噻嗪 类利尿剂联合使用。 治疗有症状的充血性心力衰竭:卡维地洛用于治疗有症状的充血性心力衰竭可降低死亡率和心血管 亊件的住院率,改善病人一般情况并减慢疾病进展,卡维地洛可做为标准治疗的附加治疗,也可用于不 耐
简述盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学
吸收:洛哌丁胺大部分被肠壁吸收,但由于明显的首过效应生物 利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺(硬脐囊,软胶囊,有 或无包衣的片剂,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。 分布:研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力,易与纵肌 层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白(
简述替卡西林/克拉维酸钾的药代动力学
替卡西林/克拉维酸钾口服不易吸收,肌内或静脉给药后药物吸收迅速。静脉给药3.2g后,替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度,平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹腔积液、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林与克拉维酸钾两者血清蛋白结合率均不
简述地氯雷他定胶囊的药代动力学
文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg~20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合
卡维地洛胶囊的性状及鉴别方法
性状本品内容物为白色粉末。鉴别(1)取本品内容物适量,加0.06mol/L醋酸溶液使卡维地洛溶解并制成每1ml中约含201g的溶液,滤过,取滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在285nm39nm与331nm的波长处有最大吸收,在331nm与285nm波长处的吸光度比值应为0.40~0
使用卡维地洛胶囊的不良反应介绍
神经精神系统:偶有轻度头晕、头痛和疲乏,易出现在治疗开始时。个别病例可出现情绪抑郁和失眠。 心血管系统:首次用药后,偶有体位性低血压,表现为头晕、眼前发黑、一过性晕厥。偶有心跳减慢、四肢发冷、心绞痛及房室传导阻滞。有时可使心衰病情加重。 消化系统:偶有胃肠道反应,如恶心、腹痛、腹泻、便秘、呕
卡维地洛胶囊的鉴别及鉴别方法
鉴别(1)取本品内容物适量,加0.06mol/L醋酸溶液使卡维地洛溶解并制成每1ml中约含201g的溶液,滤过,取滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在285nm39nm与331nm的波长处有最大吸收,在331nm与285nm波长处的吸光度比值应为0.40~0.44(2)在含量测定项下
使用卡维地洛胶囊的注意事项介绍
本品能掩盖低血糖症状,并诱发低血糖,故接受降糖药物治疗的糖尿病患者应定期检查血糖。 突然站立时,如出现头晕或晕厥等低血压症状,应保持坐姿或卧姿,并咨询医生。 如出现头晕或疲劳,应避免驾驶或从事危险性工作。 没有医生同意,不要随意调整用药方案或停药。 甲状腺毒症患者应用本品时,不能突然停药
卡维地洛所属类别
血管舒张药,β肾上腺素受体拮抗药。
洛索洛芬钠胶囊的药代动力学
据国外文献报道: 16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时,药物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬钠原型药物外,还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间,洛索洛芬钠约为30分钟,trans-OH体约为50分钟,半衰期均为约1小时15分钟。 5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠,1
简述维洛林的药代动力学
维洛林口服易吸收,自胃肠道可吸收80%~90%。口服后2~6h血药浓度达峰值,约70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇。维洛林半衰期为2~8h,生物利用度约80%,肾功能损害者大大延长。由肾脏排泄,约10%以原形、70%以代谢产物随尿排出。
卡维地洛的检查方法
醋酸溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加6mol/L醋酸溶液10mI溶解后,溶液应澄清无色。如显色,与黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液适
卡马西平胶囊的药代动力学
口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4~5小时血药浓度达峰值,血药峰值(Cmax)为8~12μg/ml,但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。生物利用度(F)在58%~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药