盐酸丙帕他莫

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮中几乎不溶。鉴别(1)取本品约0.1g,加水10ml溶解后,加藻红少许,振摇,即显浅红色,加二氯甲烷5ml,振摇,二氯甲烷层显浅红色(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。检查酸度取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为2.5~4.5溶液的澄清度与颜色取本品1.75g,加水10ml使溶解,溶液应澄清无色;如显色,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在390nm的波长处测定吸光度,不得过0.05。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。供试品溶液取本品2.0g精密称定,精密加乙腈10ml,振摇10分钟,滤过,精密量取续滤液2ml,置10ml量瓶中,用辛烷磺酸钠溶液(取辛烷磺酸钠2.16g,加水溶解并稀释至1000ml,......阅读全文

盐酸丙帕他莫

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮中几乎不溶。鉴别(1)取本品约0.1g,加水10ml溶解后,加藻红少许,振摇,即显浅红色,加二氯甲烷5ml,振摇,二氯甲烷层显浅红色(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)本品的水溶液显氯化物鉴

盐酸丙帕他莫的基本性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮中几乎不溶。

盐酸丙帕他莫的含量测定方法

取本品0.25g,精密称定,加冰醋酸与醋酐各5ml使溶解,照电位滴定法(通则o701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/)相当于30.08ng的C4H2oN2O3·HCl

盐酸丙帕他莫的鉴别方法

酸度取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为2.5~4.5溶液的澄清度与颜色取本品1.75g,加水10ml使溶解,溶液应澄清无色;如显色,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在390nm的波长处测定吸光度,不得过0.05。有关物质照高效液相色谱法(通则0512

盐酸丙帕他莫的鉴别方法

(1)取本品约0.1g,加水10ml溶解后,加藻红少许,振摇,即显浅红色,加二氯甲烷5ml,振摇,二氯甲烷层显浅红色。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。

盐酸丙帕他莫的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品约0.1g,加水10ml溶解后,加藻红少许,振摇,即显浅红色,加二氯甲烷5ml,振摇,二氯甲烷层显浅红色(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。检查酸度取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法测定(通

盐酸丙帕他莫的类别及贮藏方法

类别解热镇痛、非甾体抗炎药贮藏密封,在阴凉干燥处保存。

盐酸丙帕他莫的性状鉴别检查方法

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮中几乎不溶。鉴别(1)取本品约0.1g,加水10ml溶解后,加藻红少许,振摇,即显浅红色,加二氯甲烷5ml,振摇,二氯甲烷层显浅红色(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)本品的水溶液显氯化物鉴

盐酸丙帕他莫的性状及鉴别方法

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮中几乎不溶。鉴别(1)取本品约0.1g,加水10ml溶解后,加藻红少许,振摇,即显浅红色,加二氯甲烷5ml,振摇,二氯甲烷层显浅红色(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)本品的水溶液显氯化物鉴

盐酸帕罗西汀

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在水中极微溶解;在0.1mol/L盐酸溶液中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为88°至-91°。鉴别(1)取本品,加甲醇溶解并制成

盐酸普罗帕酮

性状本品为白色的结晶性粉末;无臭。本品在乙醇、三氯甲烷或冰醋酸中微溶,在水中极微溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为171~174℃鉴别(1)取本品约20mg,加乙醇4m使溶解,加入二硝基苯肼试液,振摇,即生成金黄色沉淀(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1m中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光

他克莫司的功能特点

他克莫司(Tacrolimus),又名FK506,是从链霉菌属中分离出的发酵产物,是一种大环内酯类抗生素,为一种强力的新型免疫抑制剂,主要通过抑制白介素-2(IL-2)的释放,全面抑制T淋巴细胞的作用,较环孢素(CsA)强100倍。近年来,作为肝、肾移植的一线用药,已在日本、美国等14个国家上市。临

他克莫司的用法用量

下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标,本药的实际剂量应依据个别病人的需要而加以调整,建议剂量只有起始剂量,因此治疗过程中应藉由临床判断并辅以他克莫司血中浓度的监测以调整剂量。口服给药每日剂量分两次投予。最好是在空腹或至少进食前1h或进食后2-3h服用胶囊,以达到最大吸收量。口服胶囊时,通常须

盐酸莫雷西嗪

性状本品为白色或类白色的粉末本品在甲醇中易溶,在水或乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在乙酸乙酯中不溶;在冰醋酸中易溶。吸收系数取本品适量,精密称定,加乙醇水(1:1)溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液;精密量取适量,加水稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)

盐酸丙米嗪

性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭或几乎无臭;遇光渐变色。本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612第一法)为170~175℃。鉴别(1)取本品约5mg,加硝酸2ml溶解后,溶液即显深蓝色。(2)取本品,加盐酸溶液(9→1000制成每1ml中含20Hg的溶液

盐酸丙卡巴肼

性状本品为白色结晶性粉末。本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。鉴别(1)取本品约10mg,加水溶解后,加碳酸钠试液lml与高锰酸钾试液数滴,振摇后,高锰酸钾的颜色即消失。(2)取本品,用0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含104g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401

盐酸丙卡特罗

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水或甲醇中溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶;在甲酸中溶解熔点本品的熔点(通则0612)为193~198℃,熔融时同时分解鉴别(1)取本品约2mg,加水5ml使溶解,加三氯化铁试液1滴,溶液显深绿色(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中含7g的溶液

盐酸异丙嗪

性状本品为白色或类白色的粉末或颗粒;几乎无臭在空气中日久变质,显蓝色。本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在丙酮或乙醚中几乎不溶。吸收系数取本品适量,精密称定,加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含6pg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在249nm的波长处

盐酸帕罗西汀片

性状本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于帕罗西汀50mg),置50ml量瓶中,加流动相使盐酸帕罗西汀溶解并稀释至刻度,

盐酸维拉帕米

性状本品为白色粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解熔点本品的熔点(通则0612)为141~145℃鉴别(1)取本品的水溶液(1→20)2ml,加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色的沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.02mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0

盐酸氯米帕明

性状本品为白色至微黄色结晶性粉末;无臭;遇光色渐变黄。本品在三氯甲烷或冰醋酸中极易溶解,在水或乙醇中易溶,在丙酮中微溶,在乙醚中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为190~196℃,熔距不得超过2℃。吸收系数取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→1000溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液

盐酸普罗帕酮胶囊

鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于盐酸普罗帕酮20mg),加乙醇4ml,使盐酸普罗帕酮溶解,滤过,取滤液加二硝基苯肼试液,振摇,即生成金黄色沉淀。(2)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在210nm、248m与304nm的波长处有最大吸收。(3)取本品的内容物,加水

他克莫司的计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):无氢键供体数量:3 氢键受体数量:12 可旋转化学键数量:7 互变异构体数量:5 拓扑分子极性表面积:178 重原子数量:57表面电荷:0 复杂度:1480  同位素原子数量:0确定原子立构中心数量:14 不确定原子立构中心数量:0 确定化学键立构中心数量:2 不确

他克莫司的基本信息

化学式:C44H69NO12分子量:804.018CAS号:104987-11-3

他克莫司的理化性质

熔点:113-115℃沸点:871.7℃闪点:481.0℃密度:1.19g/cm3外观:白色或灰白色结晶性粉末折射率:1.549

他克莫司的计算化学数据

摩尔折射率:214.13 摩尔体积(cm3/mol):673.1  等张比容(90.2K):1801.4 表面张力(dyne/cm):51.2 极化率(10 -24cm 3):84.88

他克莫司的计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):无氢键供体数量:3 氢键受体数量:12可旋转化学键数量:7 互变异构体数量:5 拓扑分子极性表面积:178 重原子数量:57 表面电荷:0 复杂度:1480 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:14 不确定原子立构中心数量:0 确定化学键立构中心数量:2 不确

他克莫司的药理作用

在分子水平,他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外

他克莫司的药理作用

在分子水平,他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制钙调磷酸酶,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验

他克莫司的理化性质

熔点:113-115℃沸点:871.7℃闪点:481.0℃密度:1.19g/cm3外观:白色或灰白色结晶性粉末折射率:1.549