关于盐酸雷莫司琼注射液的药代动力学介绍
1．血药浓度 健康成人静脉给药0.1～0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t1/2β大约是5小时。AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。 2．代谢 3．排泄 给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16～22%。尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其鳌合物。给健康成人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。......阅读全文
关于盐酸雷莫司琼注射液的药代动力学介绍
1．血药浓度 健康成人静脉给药0.1～0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t1/2β大约是5小时。AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。 2．代谢 3．排泄 给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16～22%。尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化
关于注射用盐酸雷莫司琼的药代动力学介绍
1.血药浓度 健康成人静脉给药0.1〜0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t1/2β大约是5个小时。AUC与给药量成正比。体内药物动态呈线性变化。 2.代谢 健康成人静脉给药时的药代动力学参数 健康成人与肿瘤患者的药代动力学参数 3.排泄 给药后24小时尿中以原形药物的排泄
关于盐酸雷莫司琼口内崩解片的药代动力学介绍
健康成人口服本药0.4～1.6mg时，血浆中原药浓度在给药后约2小时达峰，半衰期约为5小时。Cmax和AUC与给药量成正比，体内动态呈线性。根据静脉给药时的血浆中药物浓度求出的有效利用率是50%以上。给药后24时小尿中原药排泄率是8~13%。尿中除原药外，代谢产物还有去甲基物、氢氧化物以及其结合
关于盐酸雷莫司琼注射液的简介
盐酸雷莫司琼注射液，适应症为预防和治疗抗恶性肿瘤治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状。 一、成份 本品主要成份及其化学名称为：盐酸雷莫司琼 (—)-(R)-5-[(1-methyl-1H-indol-3-yl)carbonyl]-4，5，6，7-tetrahydro-1H-bcnzimid
关于盐酸雷莫司琼注射液的药理毒理介绍
[药理作用] 1．5-HT3受体拮抗作用：在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezold-Jarisch反射)实验中，本药显示了对5-HT3受体的拮抗作用。 2．抗恶性肿瘤药物所诱发呕吐的抑制作用：对使用顺铂诱发的雪貂的呕叶，在出现呕叶之前或在初次呕吐之后给予本
关于盐酸雷莫司琼注射液的注意事项介绍
一、注意事项 1．建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15～30分钟静脉注射给药。 2．开安瓿时：本药的容器是一点切割型安瓿，最好先用酒精棉签擦拭安瓿颈部后再打开。 二、孕妇及哺乳期妇女用药 1．对妊娠过程中用药的安个性尚未确立。对孕妇或可能怀孕的妇女，只有在判断治疗方面的有益性大于危险性时方可
关于盐酸托烷司琼注射液的药代动力学介绍
健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期(t1/2β)约为3—30.3小时，表观分布容积(V)约为400-600L，蛋白结合率约为59-71%。 托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪排出比例为5：1)。代谢
关于盐酸格拉司琼片的药代动力学介绍
健康受试者单次空腹口服盐酸格拉司琼片1mg后，血浆峰浓度值约为3.63ng/ml，达峰时间约为1.180小时，虹浆清除半衰期为6.23小时，癌症患者半衰期显著延长，为9.8-11.6小时。在体内广泛分布，分布容积约3.94L/kg，服药后48小时，大约12％的剂量以原形药的形式在尿中排泄，余下的
关于注射用盐酸雷莫司琼的简介
注射用盐酸雷莫司琼，适应症为预防或治疗抗恶性肿瘤药物所引起的恶心、呕吐等消化道症状。 成份：本品主要成份为盐酸雷莫司琼。 化学名称为：（-）-5-（R）-（1-甲基-吲哚-3-羰基)-4，5，6，7-四氢-苯并咪唑盐酸盐。 分子式：C17H17N3O·HCl 分子量：315.80 辅料
关于盐酸雷莫司琼口内崩解片的简介
盐酸雷莫司琼口内崩解片，适应症为化疗药物（如顺铂等）引起的消化道症状（恶心、呕吐）等。 1、性状 本品为顶部扁平的半球状片剂，球面为淡红黄色，平面为暗红黄色。 2、适应症 化疗药物（如顺铂等）引起的消化道症状（恶心、呕吐）等。 3、规格：0.1mg。 4、用法用量 通常，成人口服盐
关于盐酸莫雷西嗪片的药代动力学介绍
口服生物利用度38%。饭后30分钟服用影响吸收速度，使峰浓度下降，但不影响吸收量。表观分布容积>300L/kg。蛋白结合率约95%，约60%经肝脏生物转化，至少有2种代谢产物具药理活性，半衰期(t1/2)为1.5-3.5小时。口服后0.5-2小时血药浓度达峰值，抗心律失常作用与血药浓度的高低和时
关于盐酸格拉司琼氯化钠注射液的药代动力学介绍
一、药物相互作用 1．格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。 2．格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，可以和苯二氮䓬类、神经安定类和抗溃疡类药联合使用。 二、药代动力学 健康受试者静注本品20或40
关于盐酸雷莫司琼口内崩解片的药理毒理介绍
顺铂等化疗药物可使5－羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。此5－羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的5－HT3受体结合，该刺激经过呕吐中枢诱发呕吐。一般认为，盐酸雷莫司琼是通过阻断5－HT3受体而发挥止吐作用的。 1．5－HT3受体拮抗作用 在豚鼠离体结肠的5－羟色胺诱发收缩实验中
关于注射用盐酸雷莫司琼的毒理研究介绍
1.急性毒性 对小鼠、犬鼠和犬进行了静脉给药的动物实验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少，在出现震颤和痉挛后死亡。LD50分别是：雄性小鼠90〜108mg/kg，雌性小鼠108〜130mg/kg，雄性大鼠172mg/kg，雌性大鼠151mg/kg。对犬给药30mg/kg后可见呕吐、
关于注射用盐酸雷莫司琼的使用禁忌介绍
一、注意事项 1.建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15〜30分钟静脉注射给药。 2.开安瓿时：本品的容器是一点切割型安瓿，最好先用酒精棉签擦拭安瓿颈部后再打开。 二、孕妇及哺乳期妇女用药 1.对妊娠过程中用药的安全性尚未确立。对孕妇或可能怀孕的妇女，只有判断治疗方面的益处在于危险性时方可给药。
关于注射用盐酸雷莫司琼的用法用量介绍
一、用法用量 临用前用2ml 5%葡萄糖溶液、生理盐水或注射用水稀释后使用。通常成人静脉注射给药0.3mg，1日1次，另外，可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时，可以追加给药相同剂量，但日用量不可超过0.6mg。 二、注意事项 1.建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15〜30分钟静脉
使用盐酸雷莫司琼注射液的不良反应
在上市前进行临床试验时的352例中有18例(5.1%)及在上市后使用结果调查及上市后临床试验时的3299例中有236例(7.2%)出现了包括临床检查值异常在内的不良反应。以下的不良反应包括上述实验、调查或者自发报告等。 (1)严重不良反应：休克、过敏样症状(发生率不明确)：有时出现休克、过敏样
盐酸格拉司琼片的药代动力学
健康受试者单次空腹口服盐酸格拉司琼片1mg后，血浆峰浓度值约为3.63ng/ml，达峰时间约为1.180小时，虹浆清除半衰期为6.23小时，癌症患者半衰期显著延长，为9.8-11.6小时。在体内广泛分布，分布容积约3.94L/kg，服药后48小时，大约12％的剂量以原形药的形式在尿中排泄，余下的
关于他克莫司注射液的药代动力学介绍
1、吸收 研究表明他克莫司在男性体内整个胃肠道内均可吸收。口服本品后约1-3小时他克莫司血药浓度达峰值。在有些患者中，他克莫司的吸收持续时间较长，因而呈现出一种相对平缓的吸收曲线。他克莫司平均口服生物利用度的范围为20～25%。 肝脏移植患者口服本品（0.3mg/kg/日）后，大多患者在给药
关于卡莫司汀注射液的药代动力学介绍
静脉注射人血后迅速分解。半衰期5分钟，生物半衰期15～30分钟。本品可通过血-脑脊液屏障。由肝脏代谢，代谢物可在血浆中停留数日，造成延迟骨髓毒性。可能有肝肠循环。96小时有60%～70%由肾排出(其中原形不到l%)，l%由粪排出，10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。由于脂溶性好，可通过血-脑脊液屏
关于莫雷西嗪的药代动力学介绍
口服生物利用度38%。饭后30分钟服用影响吸收速度，使峰浓度下降，但不影响吸收量。表观分布容积>300L/kg。蛋白结合率约95%，约60%经肝脏生物转化，至少有2种代谢产物具药理活性，半衰期(t1/2)为1.5-3.5小时。口服后0.5-2小时血药浓度达峰值，抗心律失常作用与血药浓度的高低和时
盐酸昂丹司琼片的药代动力学
口服本品约2小时左右达血浆峰浓度，其生物利用度大约为60% (老年人则更高)。口服或静脉给药时，本品的体内情况大致相同，其消除半衰期约3小时。老年人可能延长至5小时。药物彻底代谢，代谢物经肾脏(75%)与肝脏(25%)排泄。血浆蛋白结合率为75%。
简述盐酸昂丹司琼片的药代动力学
口服本品约2小时左右达血浆峰浓度，其生物利用度大约为60% (老年人则更高)。口服或静脉给药时，本品的体内情况大致相同，其消除半衰期约3小时。老年人可能延长至5小时。药物彻底代谢，代谢物经肾脏(75%)与肝脏(25%)排泄。血浆蛋白结合率为75%。
概述盐酸托烷司琼胶囊的药代动力学
1、吸收 口服本品几乎被完全吸收(大于95%)，半衰期平均约为20分钟。 2、分布 托烷司琼和血浆蛋白的结合率为71%(主要是α1-糖蛋白)，这种结合是非特异性的。成人的分布容积为400～600升，3～6岁儿童约为145升，7～15岁约为265升。 3、代谢 用药后3小时内达到血浆峰浓
关于他克莫司软膏的药代动力学介绍
综合对49例成年特应性皮炎患者进行的两项药代动力学研究的结果表明，局部应用0.1%浓度的本品后，他克莫司会被吸收。单次或多次应用0.1%浓度的本品后，血中他克莫司峰浓度介于检测不出至20 ng/ml之间，49例患者中有45例血药峰浓度值低于5 ng/ml。对20例儿童特应性皮炎患者(年龄6-13
使用注射用盐酸雷莫司琼的不良反应介绍
盐酸雷莫司琼上市前进行安全评价的352例病例中有7例（2.0%)出现了不良反应。主要的不良反应是发热、头痛、头重等。严重不良反应：对本品过敏者可能出现过敏症状如：胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低甚至休克等。发生率尚不明确。此外，在国外有使用其它5-HT3受体拮抗型止吐药
简述盐酸格拉司琼分散片的药代动力学
本品口服吸收迅速与完全，绝对生物利用度约为90%。本品分布广泛，分布容积为174～258 L，在癌症患者中为154～231 L（按70 kg体重计），血浆蛋白结合率约为65%。健康志愿者血浆消除半衰期为3～6小时，癌症患者的消除半衰期显著延长为9.8～11.6小时。健康志愿者口服本品，约11%的
概述注射用盐酸雷莫司琼的药理作用
1、5-HT3受体拮抗作用 在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射（Bezoold—Jarisch反射）实验中，本药显示了对5-HT3受体的拮抗作用。 2、抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用 对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐，在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品，显示了抑制
使用盐酸雷莫司琼口内崩解片的不良反应
上市前进行安全性评价的总计278例中，有6例（2.2%）出现了不良反应。主要的不良反应为头痛、头重感等。 1．严重不良反应： 休克、过敏样反应（发生率不清楚）：当出现休克、过敏样反应（不适、胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、皮肤发红、瘙痒、紫绀、血压降低等）时，应充分观察，出现异常时中止给药，
简述盐酸雷莫司琼口内崩解片的注意事项
1．本药在口腔内崩解，但不会经口腔粘膜吸收，须用唾液咽下或水送服。 2．本药限于抗肿瘤治疗（如化疗中使用顺铂等）引起的强烈恶心，呕吐时使用。 3．本药主要用于预防恶心、呕吐；对已出现恶心、呕吐等症状的患者应使用注射剂。 4．在给化疗药物1小时前服用。 5．在癌症化疗的各疗程中，服用本药不