关于吸入用硫酸沙丁胺醇溶液的药理药动学介绍

一、药理毒理 沙丁胺醇是选择性β2-肾上腺素能受体激动剂,对可逆性气道阻塞是起效快(5分钟之内)、短效(4至6小时)的支气管扩张剂。在治疗剂量下,作用于位于支气管平滑肌上的β2-肾上腺素能受体,由于它起效迅速,故特别适合应用于治疗和预防哮喘急性发作。 二、药代动力学 静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时,部分通过肾脏清除,部分代谢为非活性的4'-O-硫酸酯(苯酚硫酸酯),也主要从尿中排泄。小部分从粪便排除。无论是通过静脉给药,还是口服或吸入给药,大部分药物于72小时内排出体外。沙丁胺醇与血浆蛋白结合率为10%。 吸入沙丁胺醇后,10-20%药物到达下呼吸道,其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部,并自此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收并循环,但并不在肺部代谢。抵达循环系统时,可通过肝脏代谢,以原形或以苯酚硫酸酯形式排泄到尿中。 吞入的药物经肠道吸收后,通过肝脏首过效应代谢成苯酚硫酸酯,所有原形药物及结合......阅读全文

关于硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的药物相互作用

  1、药物相互作用   通常情况下,不能将沙丁胺醇和非选择性β—受体阻滞剂如:普萘洛尔合用。  与其它拟交感药物联合使用时,应注意过度的拟交感作用的产生。  动物研究表明,大量的沙丁胺醇可与丙咪嗪、利眠宁和氯丙嗪产生相互作用,但对于人类的实际意义尚待确立。  2、药物过量   过量使用本品最常见的

复方硫酸沙丁胺醇气雾剂的药理毒理介绍

  本品为硫酸沙丁胺醇和异丙托溴铵组成的复方制剂。硫酸沙丁胺醇为β2-肾上腺素能支气管扩张剂,异丙托溴铵为抗胆碱能支气管扩张剂。本复方通过两种不同的作用机制,具有拟交感神经作用和抗胆碱能作用,减轻支气管痉挛作用。同时服用β2-拟交感神经药物和抗胆碱能药物,产生的支气管扩张作用优于两药在推荐剂量下单独

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的性状介绍

  本品为一采用定量压缩装置给药的气雾剂,其内容为白色至类白色混悬液。

关于硫酸沙丁胺醇的测定方法介绍

  方法名称: 硫酸沙丁胺醇—硫酸沙丁胺醇的测定—非水溶液滴定法  应用范围: 本方法采用非水溶液滴定法测定硫酸沙丁胺醇((C13H21NO3)2·H2SO4)的含量。  本方法适用于硫酸沙丁胺醇的含量测定。  方法原理: 供试品加冰醋酸微温溶解后,放冷,加醋酐15mL与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴

硫酸沙丁胺醇吸入粉雾剂的检查方法

检查含量均匀度取本品1粒,将内容物倾入5ml(0.2mg规格)或10ml(0.4mg规格)量瓶中,用水洗涤胶囊内壁,洗液并入量瓶中,振摇使硫酸沙丁胺醇溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液。另取硫酸沙丁胺醇对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含48g的溶液作为对

使用硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的注意事项

  哮喘的控制应常规按照阶梯治疗原则进行,并通过临床和肺功能试验监测患者的治疗反应。支气管扩张剂不应该作为患有严重哮喘及不稳定性哮喘患者的唯一的或主要的治疗药物。在哮喘控制中出现突然的和进行性的恶化提示有生命危险的可能时,应考虑使用或增加激素用量,被认为有危险的患者应监测其每日峰流速。医生应该考虑给

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的性状鉴别检查方法

性状本品在耐压容器中的药液为白色或类白色混悬液;揿压阀门,药液即呈雾粒喷出鉴别(1)取本品1罐,在铝盖上钻一小孔,插入注射针头(勿与液面接触),待抛射剂气化挥尽后,除去铝盖,加水10ml溶解,滤过,取续滤液适量(约相当于沙丁胺醇5mg),加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的类别及贮藏方法

类别同硫酸沙丁胺醇。规格每瓶200揿,每揿含C13H21NO30.1mg贮藏30℃下遮光保存,避免受冻和阳光直射。

使用硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的不良反应

  不良事件依照发生的系统,器官和发生率分别列出。发生率定义为:非常常见(≥1/10),常见(≥1/100且

沙丁胺醇的药理

 本品化学结构与异丙肾上腺素近似,作用较异丙肾上腺素相当或略强。其在气管内吸收较慢,而且不易被体内的硫酸酶破坏,所以作用较强而持久。本品能有效地抑制组胺和致过敏性迟缓反应物质的释放,防止支气管痉挛。   沙丁胺醇为选择性β2受体激动剂,能选择性激动支气管平滑肌的β2受体,有较强的支气管扩张作用。于哮

硫酸沙丁胺醇胶囊

鉴别(1)取本品20粒的内容物,研细,加水20ml,振摇,使硫酸沙丁胺醇溶解,滤过,滤液照硫酸沙丁胺醇项下的鉴别(1)、(2)、(5)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查干燥失重取本品的内容物,置五氧化二磷的干燥器中

硫酸沙丁胺醇片

性状本品为白色片。鉴别(1)取本品20片,研细,加水20ml使硫酸沙丁胺醇溶解,滤过,滤液照硫酸沙丁胺醇项下的鉴别(1)、(2)(5)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查含量均匀度取本品1片,置10ml(0.5mg规

简述硫酸沙丁胺醇气雾剂药效学介绍

  沙丁胺醇是一选择性的β2—肾上腺素受体激动剂,在治疗剂量下,治疗可逆性气道阻塞疾病,5分钟内快速起效,药效持续4至6小时,其主要作用于位于支气管平滑肌上的β2—肾上腺素能受体

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的简介

  硫酸沙丁胺醇气雾剂,适应症为本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛,及急性预防运动诱发的哮喘,或其他过敏原诱发的支气管痉挛。  成份:本品主要成分:沙丁胺醇  化学名称为:1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇  分子式:C13H21NO3

关于硫酸沙丁胺醇片的简介

  硫酸沙丁胺醇片,适应症为用于支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。  本品主要成份为硫酸沙丁胺醇。  化学名称:1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐。  分子式:(C13H21NO3)2·H2SO4  分子式:576.71  性状:本品为白色片。  适应

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的贮藏

  30℃(86℉)下避光保存,避免受冻和阳光直射。同其它大多数气雾罐吸入剂一样,当罐受冻后,可能降低药品的疗效。不论空否,药罐不得弄破、刺穿或火烤。  包装:  本品是由一铝合金制瓶罐加封一计量阀,一个驱动器和一个防尘盖组成。每罐有200揿,每揿中含有100微克沙丁胺醇(英国药典级硫酸沙丁胺醇)。

关于硫酸沙丁胺醇胶囊的简介

  硫酸沙丁胺醇胶囊,药品,用于缓解支气管哮喘或喘息型支气管炎伴有支气管痉挛的病症。  1、硫酸沙丁胺醇胶囊的用法用量:口服,成人每次1-2粒,一日3次。  2、硫酸沙丁胺醇胶囊的药理作用:主要作用于支气管肾上腺素受体,松弛平滑肌。

简述硫酸沙丁胺醇控释胶囊的药理毒理

  一、硫酸沙丁胺醇控释胶囊的药理作用:  沙丁胺醇为选择性较强的β2受体激动剂,可激活腺苷酸环化酶,促进cAMP的生成,从而起到松弛支气管平滑肌的作用。其对心脏的兴奋作用比异丙肾上腺素弱。  二、硫酸沙丁胺醇控释胶囊的毒理作用:  未进行该项实验且无可靠参考文献。

硫酸沙丁胺醇吸入粉雾剂的鉴别检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应(通则0301)。检查含量均匀度取本品1粒,将内容物倾入5ml(0.2mg规格)或10ml(0.4mg规格)量瓶中,用水洗涤胶囊内壁,洗液并入量瓶中,振摇使硫酸沙丁胺醇

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂的性状及鉴别方法

性状本品在耐压容器中的药液为白色或类白色混悬液;揿压阀门,药液即呈雾粒喷出鉴别(1)取本品1罐,在铝盖上钻一小孔,插入注射针头(勿与液面接触),待抛射剂气化挥尽后,除去铝盖,加水10ml溶解,滤过,取续滤液适量(约相当于沙丁胺醇5mg),加0.4%硼砂溶液10ml、3%4-氨基安替比林溶液0.5ml

硫酸沙丁胺醇吸入粉雾剂的基本性状

性状本品为供吸入用的硬胶囊,内容物为白色粉末。

硫酸沙丁胺醇吸入粉雾剂的含量测定方法

含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20粒(0.4mg规格)或40粒(0.2mg规格)(约相当于沙丁胺醇8mg),将内容物倾入100ml的量瓶中,用水洗涤胶囊内壁,洗液并入量瓶中,加水适量,振摇使硫酸沙丁胺醇溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液取硫酸沙丁胺醇

硫酸沙丁胺醇吸入粉雾剂的鉴别方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应(通则0301)。

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的用法用量介绍

  本品只能经口腔吸入使用,对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。  成人:  缓解哮喘急性发作,包括支气管痉挛:以1揿100微克作为最小起始剂量,如有必要可增至2揿。  用于预防过敏原或运动引发的症状:运动前或接触过敏原前10一15分钟给药。对于长期治疗,最大剂量为每日给药4次,每次2揿。

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的用法用量介绍

  本品只能经口腔吸入使用,对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。  1、成人:  缓解哮喘急性发作,包括支气管痉挛:以1揿100微克作为最小起始剂量,如有必要可增至2揿。  用于预防过敏原或运动引发的症状:运动前或接触过敏原前10一15分钟给药。对于长期治疗,最大剂量为每日给药4次,每次2

关于硫酸沙丁胺醇气雾剂的药代动力学

  静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时,部分通过肾脏清除,部分代谢为非活性的4'-0-磺酸盐(酚磺酸盐),也主要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便中排除。吸入沙丁胺醇后,10-20%药物到达气道下部,其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部,由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环,

硫酸沙丁胺醇气雾剂的成分介绍

  本品主要成分:沙丁胺醇 ;  化学名称为:1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇  分子式:C13H21NO3  分子量:239.31  本品含有无氟利昂抛射剂HFA134a

沙丁胺醇怎么用?

  吸入给药:沙丁胺醇通常通过吸入给药,这是最常见和最有效的使用方式。成人和儿童可以通过气雾剂吸入器或粉雾剂吸入器来使用。吸入给药方式可以使药物直接作用于呼吸道,起效快,副作用相对较小。  对于成人:一次剂量通常为2-4mg,一日3-4次。在急性发作时,可以每4小时重复一次,但24小时内不应超过8次

关于硫酸沙丁胺醇缓释胶囊的药代动力学介绍

  1、硫酸沙丁胺醇缓释胶囊的药代动力学:  本品口服由胃肠道吸收。健康成人空腹一次口服本品8mg,血药浓度达峰时间(Tmax)约为4.6小时,血药浓度峰值(Cmax)约为15.34ng/ml,消除半衰期(tl/2)约为5.38小时。本品经肝脏转化作用生成无活性的代谢物,原形药与其代谢物的比是1∶4

关于硫酸沙丁胺醇控释胶囊的药代动力学介绍

  硫酸沙丁胺醇控释胶囊是一种控释制剂,单剂量试验证明口服8mg硫酸沙丁胺醇控释胶囊(按沙丁胺醇计)后,药物缓慢吸收,峰浓度为14.6ng/ml,该峰值浓度较口服8mg普通片(按沙丁胺醇计)的峰浓度31.0ng/ml要低,平均达峰时间为4.5小时,比普通片1.8小时要长,表明硫酸沙丁胺醇控释胶囊具有