简述盐酸昂丹司琼口腔崩解片的药理作用
本品是一强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂,有强止吐作用剂。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT,经由5-HT3受体激活迷走神经的传入支,触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传人支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5-HT释放,从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐。故本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5-HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明,但可能具类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。......阅读全文
关于欧贝盐酸昂丹司琼的基本介绍
盐酸昂丹司琼,为高选择性的5-羟色胺3受体拮抗剂,本品能够阻断因5-HT3受体引起迷走传入神经兴奋而导致的呕吐反射。临床用于治疗癌症患者放、化疗引起的呕吐。 【欧贝盐酸昂丹司琼的性状】欧贝(自甲醇中结晶)熔点231~232℃;其盐酸二水合物为白色结晶性固体(自水/异丙醇中结晶),熔点178.5
盐酸昂丹司琼注射液的检查方法
pH值应为3.0~4.0(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,用流动相稀释制成每1ml中约含昂丹司琼0.5mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件用氰基硅烷键合硅胶为填充剂( Kromasil C
盐酸昂丹司琼的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在丙酮中微溶;在lmol/L盐酸溶液中略溶。熔点取本品,以五氧化二磷为干燥剂干燥30分钟后,依法测定(通则0612),熔点为175~180℃,熔融时同时分解。鉴别(1)取本品约10mg,加水5ml使溶解,加稀碘化铋钾试液1ml,即
关于盐酸昂丹司琼注射液的简介
1、盐酸昂丹司琼注射液,适应症为本品用于控制癌症化疗和放射治疗一起的恶心和呕吐;亦适用于预防和手术后恶心呕吐。儿童:4岁以上儿童:控制癌症化疗和放疗一起的恶心和呕吐。4岁以下儿童:控制癌症化疗引起的恶心呕吐。2岁以上儿童:预防和治疗手术后的恶心呕吐。 2、盐酸昂丹司琼注射液的成份: 化学名称
简述盐酸昂丹司琼注射液的药物相互作用
没有证据表明昂丹司琼会诱导或抑制其它同时服用药物的代谢。专门研究表明,昂丹司琼与酒精、替马西泮、呋赛米、曲马多及丙泊酚无相互作用。 昂丹司琼经肝脏多种细胞色素P-450酶代谢:CYP3A4、CYP2D6、CYP1A2。由于昂丹司琼的代谢有多种酶参与,在其中某一中酶受到抑制或活性降低时(例如cy
简述昂丹司琼的药代动力学
昂丹司琼口服吸收迅速,生物利用度约为60%。单次口服8mg后1.5h血药浓度达峰值(30ng/mL)。口服后迅速分布到全身各组织,血浆蛋白结合率为70%~76%,表观分布容积(Vd)为140L,并可经乳汁分泌。药物经口服与静脉注射在体内的代谢相似,主要经肝脏代谢,半衰期β相约为3h。代谢产物主要
简述盐酸格拉司琼片的药理作用
本品是一种高选择性的5HL3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5HT,并激活中枢或迷走神经的5HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5HT3受体,抑制恶心
简述盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液的药理毒理
盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液的药理毒理: 药理作用:盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液是一种选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂。其作用机理尚不完全明确。可能是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的5-HT3受体,从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放5-羟色胺,兴奋迷走传入神经从而导
盐酸昂丹司琼注射液的基本性状
本品为无色的澄明液体。
盐酸昂丹司琼注射液的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品,用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在248mm、267nm与310nm的波长处有最大吸收,在282nm与257nm的波长处
关于注射用盐酸昂丹司琼的毒理研究
1、注射用盐酸昂丹司琼的生殖毒性:注射用盐酸昂丹司琼经口给药剂量达15mg/kg/天时,对雄性和雌性大鼠的生育力和一般生殖行为无明显影响。动物试验结果未表现出致畸胎作用。妊娠大鼠和家兔本品静脉给药剂量达4mg/kg/天时,未表现出对生育力和胎仔的损害作用。但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床
盐酸昂丹司琼注射液的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含昂丹司琼80μg的溶液对照品溶液取盐酸昂丹司琼对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含昂丹司琼80μg的溶液色谱条件见有关物质项下。检测波长为310nm系统适用性要求见有关物质项下。测
欧贝盐酸昂丹司琼使用过量的介绍
【药物过量】用药过量后会出现下列现象:视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。这些现象可得到完全纠正。对欧贝无特异的解毒药,当怀疑用药过量时,应适当地采取对症疗法和支持疗法。不推荐用吐根治疗欧贝用药过量,因为患者会因欧贝自身具有的止吐作用,而不反应。 【盐酸昂丹司琼的贮藏】 注
盐酸昂丹司琼注射液的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品,用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在248mm、267nm与310nm的波长处有最大吸收,在282nm与257nm的波
关于注射用盐酸昂丹司琼的基本介绍
注射用盐酸昂丹司琼,适应症为用于预防放射治疗和细胞毒性药物化疗引起的恶心呕吐 亦用于预防手术后的恶心呕吐。 1、注射用盐酸昂丹司琼的成份:本品主要成份为盐酸昂丹司琼。 化学名为2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4-(1H)-咔唑盐酸盐二水合物。 分子式:C18H
关于欧贝盐酸昂丹司琼的用法用量介绍
1、治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐。 (1)成人:给药途经和剂量应视病人情况因人而异。剂量一般为8~32mg;对可引起中度呕吐的化疗和放疗,应在病人接受治疗前,缓慢静脉注射8mg;或在治疗前1~2小时口服8mg,之后问隔12小时口服8mg。对可引起严重呕吐的化疗和放疗,可于治疗前缓慢静注欧贝8
概述盐酸昂丹司琼注射液的药理毒理
昂丹司琼是一强效的,高选择性的5-HT3受体拮抗剂。其控制恶心和呕吐的确切作用机制尚不清楚。但已注意到化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT,经由5-HT受体激活迷走神经的传入支,触发呕吐反射。昂丹司琼能阻断这一反射的触发。 迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部后去的5-HT释放,从
服用昂丹司琼片的不良反应有哪些
可有头痛腹部不适 便秘口干 皮疹偶见支气管哮喘或过敏反应短暂性无症状转氨酶增加上述反应轻微无须特殊处理个别患者有癫痫发作并有胸痛心律不齐低血压及心动过缓的罕见报告 [禁忌症]:对本品过敏者胃肠梗阻者
关于昂丹司琼的用法用量介绍
1.(1)治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐:对可引起中度呕吐的化疗和放疗,应在治疗前1~2h口服8mg,之后间隔12h口服8mg。为避免治疗后24h出现恶心呕吐,应持续让患者服药,每次8mg,每天2次,连服5天。(2)预防或治疗手术后呕吐:于麻醉前1h口服8mg,之后每隔8小时口服8mg,共2次。
简述盐酸雷莫司琼口内崩解片的注意事项
1.本药在口腔内崩解,但不会经口腔粘膜吸收,须用唾液咽下或水送服。 2.本药限于抗肿瘤治疗(如化疗中使用顺铂等)引起的强烈恶心,呕吐时使用。 3.本药主要用于预防恶心、呕吐;对已出现恶心、呕吐等症状的患者应使用注射剂。 4.在给化疗药物1小时前服用。 5.在癌症化疗的各疗程中,服用本药不
使用注射用盐酸昂丹司琼的注意事项
一、注射用盐酸昂丹司琼的不良反应:可发生头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹,偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状的转氨酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。 二、注射用盐酸昂丹司琼的禁忌:对注射用盐酸昂丹司琼过敏者禁用。 三、注射用盐酸昂丹司琼的注意事项: 1、对其它选择性5-羟色胺3受体拮
使用盐酸昂丹司琼注射液过量的症状介绍
对于这方面的资料说之甚少。据报道,少数病人过量使用本品后出现如下反应: 视觉异常、严重便秘、低血压和伴有短暂性的Ⅱ度房室传导阻滞的血管神经性反应。在所有病例中,上述反应均得到彻底解决。 盐酸昂丹司琼注射液过量无特效解毒剂。因此,如怀疑药物过量则需进行适宜的支持疗法和对症处理。 不推荐采用吐
盐酸昂丹司琼注射液的类别及贮藏方法
类别同盐酸昂丹司琼规格按C18H1N3O计(1)2ml:4mg(2)4ml:贮藏遮光,密闭,在阴凉处保存。
盐酸昂丹司琼注射液的性状鉴别检查方法
性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品,用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在248mm、267nm与310nm的波长处有最大吸收,在
关于注射用盐酸昂丹司琼的药物过量介绍
1、注射用盐酸昂丹司琼的药物相互作用: 昂丹司琼本身不会引起或抑制肝脏细胞色素P-450药物代谢还原酶系统,因为昂丹司琼通过肝脏细胞色素P-450药物代谢酶代谢,这些酶的诱导剂或抑制剂会改变昂丹司琼的清除率和半衰期。 2、药物过量: 尚无昂丹司琼过量特殊解毒药,应用适当的支持疗法治疗患者过
使用盐酸昂丹司琼注射液的不良反应
通过系统器官分类和频率列出下列不良事件。频率定义为:非常常见(≥1/10)、常见(≥1/100和
关于注射用盐酸昂丹司琼的用法用量介绍
临用注射用盐酸昂丹司琼前,加0.9% 氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液适量使溶解。 1. 对于高度催吐的化疗药物引起的呕吐:化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射昂丹司琼8mg,停止化疗后每8~12小时口服昂丹司琼片8mg,连用5天。 2. 对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐:化疗前1
关于口腔崩解片的适用情况介绍
1、方法 服用方法 口腔崩解片是指不需用水或只需用少量水,无需咀嚼,片剂置于舌面,遇唾液迅速解或崩后,借吞咽动力,药物即可入胃起效的片剂。 2、特性 口腔速崩片可在唾液中在几秒之内快速溶解,或在口腔内快速崩解。此种新颖剂型对肿瘤患者、儿童、老年、卧床不起和严重伤残病人最适宜。 3、适
简述盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液的药物相互作用
1、临床应用在预防治疗急性呕吐中,昂丹司琼与地塞米松联用,其功效明显比单用昂丹司琼好得多。 2、据报道钙拮抗药与异羟基洋地黄毒甙或西咪替丁并用时降压作用也有增强,本药与其他降压药并用时降压作用也有增强的可能,故使用时应注意。 3、盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液不能与其它药物混于同一注射器中使用或同
简述盐酸吡格列酮口腔崩解片的药理作用
本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ(PPARγ)的激动剂,通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体,从而调节胰岛素应答基因的转录,控制血糖的生成、转运和利用。