关于注射用盐酸格拉司琼的药理药动学介绍

1、药理毒理 本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等副作用。 2、药代动力学 健康受试者静注本品20或40μg/kg后,平均血浆浓度峰为13.7和42.8μg/L,血浆消除半衰期约3.1~5.9小时。本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。本品通过粪便和尿液排泄。......阅读全文

关于盐酸多塞平乳膏的药理药动学介绍

  1、药理作用  多塞平可拮抗组胺H1和H2受体,从而抑制组胺受体的生物活性,但其抗瘙痒作用的确切机制尚不清楚。  2、毒性研究  本品对完整和破损皮肤均产生轻度刺激性.但停药数日后可恢复。  3、药代动力学:  多塞平代谢迅速,在肝脏中进行去甲基反应,生成最初活性代谢物去甲基多塞平。多塞平和去甲

关于盐酸阿米洛利片的药理药动学介绍

  1、药理毒理:   系保钾利尿药,作用于肾脏远端小管,阻断钠—钾交换机制,促使钠、氯排泄而减少钾和氢离子分泌。作用不依赖于醛固酮。其本身促尿钠排泄和抗高血压活性减弱,但与噻嗪类或髓袢类利尿剂合用有协同作用。  2、药代动力学:  口服后经胃肠道吸收。作用半衰期6~9小时,单次口服起效时间为2小时

关于盐酸氟奋乃静片的药理药动学介绍

  一、药物过量:  中毒症状:超剂量可致严重的锥体外系反应,主要表现为角弓反张,扭转痉挛、强烈震颤,运动不能,吞咽困难等。  处理:立即停药,吞服大量药物者应及时洗胃,并依病情给予对症治疗及支持疗法。  二、盐酸氟奋乃静片的药理毒理:  本品属哌嗪类吩噻嗪,抗精神病作用主要与其阻断脑内的多巴胺受体

关于注射用胸腺肽α1的药理药动学介绍

  一、注射用胸腺肽α1的药理作用:  在900ug/m2剂量下,胸腺肽α1皮下注射约1hr后血浓度峰值是25~30ug/ml。峰水平持续6hr而在随后18hr内回复到基础水平。连续每周两次注射15周后,胸腺肽α1的血浆基础值作很轻微地增加。  二、注射用胸腺肽α1的药物相互作用:  本品可与α干扰

关于注射用盐酸雷莫司琼的药代动力学介绍

  1.血药浓度  健康成人静脉给药0.1〜0.8mg时,血浆中原形药物浓度呈双相性降低,t1/2β大约是5个小时。AUC与给药量成正比。体内药物动态呈线性变化。  2.代谢  健康成人静脉给药时的药代动力学参数  健康成人与肿瘤患者的药代动力学参数  3.排泄  给药后24小时尿中以原形药物的排泄

关于盐酸格拉司琼氯化钠注射液的简介

  盐酸格拉司琼氯化钠注射液,适应症为用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。  成份:  本品的主要成份是盐酸格拉司琼,其化学名称为1-甲基-N-[内向-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。  分子式:C18H24N4O·HCI  分子量:348.

硫酸阿司米星的药理药动学

  由小单孢菌培养液中分离而得的一种氨基糖甙类抗生素。对一些主要的革兰yin性杆菌,如沙雷杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌、大肠杆菌等以及金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。由于本品结构特殊,与其他氨基糖甙类抗生素无交叉耐药性。对其他基糖甙类已耐药的菌株对本品仍可保持敏感。  健康成人肌

关于利福平滴眼液的药理药动学介绍

  1、药物过量:  逾量 引起的症状:精神迟钝;眼周或面部水肿,全身瘙痒;红人综合症(皮肤黏膜呈红色或橙色)。  2、利福平滴眼液的药理毒理:  利福平为半合成广谱杀菌剂,与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程。  3、利

关于羟孕酮的药理药动学介绍

  一、羟孕酮的药理作用:  羟孕酮为长效孕激素,其孕激素活性为黄体酮的7倍,无雌激素活性。肌内注射后在局部沉积储存,缓慢释放,发挥长效作用,维持时间1~2周以上。羟孕酮与戊酸雌二醇配伍作长效注射避孕药,具有排卵抑制作用,每月肌内注射1次,避孕效果肯定。 [2]  二、羟孕酮的药代动力学:  大鼠肌

关于枢芬的药理药动学介绍

  1、药理毒理  本品为解痉药,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GAGAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制,从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。  2、药代动力学  据文献报道,巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完

关于法莫替丁片的药理药动学介绍

  药物相互作用:本品不与肝脏细胞色素P450酶作用,故不影响茶碱、苯妥英、华法林及地西泮等药物的代谢,也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。但丙磺舒会抑制法莫替丁从肾小管的排泄。  药物过量:尚不明确。  药理毒理:本品为组胺H2受体阻滞药。对胃酸分泌具有明显的抑制作用,也可抑制胃蛋白酶的分泌,对动物实

关于萘酚喹的药理药动学介绍

  一、萘酚喹的药理毒理:磷酸萘酚喹对各种疟原虫裂殖体及某些种株疟原虫配子体和组织期原虫有杀灭作用,对抗药性疟原虫有良好的治愈作用;对疟原虫有长效预防作用 [2]。  二、萘酚喹的药代动力学:萘酚喹口服吸收较快而完全,给药后2~4小时血药浓度达到高峰,相对生物利用度为96.4%,分布较广,以肝脏最高

简述注射用盐酸托烷司琼的药理毒理

  1、药理作用  本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3)受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺,从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经原的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射,另外,其止吐作用也可能

关于注射用盐酸昂丹司琼的基本介绍

  注射用盐酸昂丹司琼,适应症为用于预防放射治疗和细胞毒性药物化疗引起的恶心呕吐 亦用于预防手术后的恶心呕吐。  1、注射用盐酸昂丹司琼的成份:本品主要成份为盐酸昂丹司琼。  化学名为2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4-(1H)-咔唑盐酸盐二水合物。  分子式:C18H

关于注射用盐酸托烷司琼的应用介绍

  1、肿瘤化疗引起的恶心、呕吐:在任何化疗周期中,盐酸托烷司琼最多应用6天。  (1)儿童:一般不推荐用于儿童,如病情需要必须使用时,可参照下列剂量:在2岁以上的儿童剂量0.2mg/kg,最高可达5mg/天。  ①第1天静脉给药:将本品溶于100ml常用输注液中(如0.9%氯化钠注射液、林格氏液或

盐酸格拉司琼注射液的基本性状

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

盐酸格拉司琼片的性状及适应症

  性状  本品为白色或类白色片。  适应症  用于预防和治疗由放疗、细胞毒类药物化疗所致的恶心和呕吐

盐酸格拉司琼注射液的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品,用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1m中约含格拉司琼10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302mm的波长处有最大吸收,在251nm的波长处有最小吸收(3)本品显氯化物

盐酸格拉司琼注射液的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含格拉司琼80g的溶液对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见盐酸格拉司琼含量测定项下。测定法见盐酸格拉司琼含量测定项下,并将结果乘以0.8955。

盐酸格拉司琼注射液的鉴别检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品,用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1m中约含格拉司琼10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302mm的波长处有最大吸收,在251nm的波长处有最小吸收(3)本品显氯

盐酸格拉司琼片的适应症及规格

  适应症  用于预防和治疗由放疗、细胞毒类药物化疗所致的恶心和呕吐。  规格  1mg(以C18H24N4O计)

简述盐酸格拉司琼片的药物相互作用

  1、药物相互作用   对健康受试者研究表明,本品与西咪替丁或氯羟安定问没有明显的药物相互作用。临床研究中亦未观察到明显的药物相互作用。  对已麻醉患者虽未进行特殊的药物相互作用的研究,但常规剂量下本品与麻醉剂或与止痛剂合用是安全的。此外,对体外人微粒体研究表明本品对细胞色素P450的亚型3A4(

盐酸格拉司琼片的性状及鉴别方法

性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液使盐酸格拉司琼溶解并稀释制成每1ml中约含格拉司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302nm的波长处有最

关于盐酸曲马多缓释片的药理药动学介绍

  1、药理毒理   盐酸曲马多主要作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异性受体。无致平滑肌痉挛作用。在推荐剂量下,不会产生不良反应项下所列的不常见的呼吸抑制作用,对血流动力学亦无显著影响。耐药性和依赖性很低。动物试验未发现曲马多的致畸性。  2、药代动力学   口服后,本品经胃肠道的吸收迅速完全,分布

关于盐酸氨溴索注射液的药理药动学介绍

  1、药物相互作用   本品与抗生素(阿莫西林、头孢呋辛、红霉素、强力霉素)协同治疗可升高抗生素在肺组织浓度,与其他药物合用所致临床相关不良影响未见报道。  2、药物过量   迄今无有关过量症状的报道,如发生,则应对症处理。  3、药代动力学  沐舒坦从血液至组织的分布快而显著,肺脏为主要靶器官。

关于盐酸氨溴索分散片的药理药动学介绍

  1、药理毒理  本品为粘液溶解剂,能增加呼吸道粘膜浆液腺的分泌,减少粘液腺分泌,从而降低痰液粘度;还可促进肺表面活性物质的分泌,增加支气管纤毛运动,使痰液易于咳出。  2、药代动力学  盐酸氨溴索口服吸收快且几乎完全,达峰时间在0.5-3小时之间。在治疗范围内血浆蛋白结合率约为90%,从血液至组

关于盐酸格拉司琼氯化钠注射液的注意事项介绍

  不良反应:常见的副作用为头疼、倦怠、发热、便秘,偶有短暂性无症状肝转氨酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理即可恢复。  一、禁忌:  1.胃肠道梗阻者禁用。  2.对本品过敏中禁用。  二、注意事项:  1. 由于本品可减慢消化道运动,故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。  2. 本品不应与

简述注射用盐酸昂丹司琼的药理作用

  注射用盐酸昂丹司琼是一种选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂。其作用机理尚未完全明确,可能是拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的5-HT3受体,从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放5-羟色胺,兴奋迷走传入神经而导致的呕吐反射。本品选择性较高,无锥体外系反应、过度镇静等副作用

概述注射用盐酸雷莫司琼的药理作用

  1、5-HT3受体拮抗作用  在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezoold—Jarisch反射)实验中,本药显示了对5-HT3受体的拮抗作用。  2、抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用  对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐,在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品,显示了抑制

关于钆喷酸的药理药动学介绍

  1、钆喷酸的药理作用:Gd3 具有7个不成对电子,为一顺磁性很强的金属离子,能显著缩短T1、T2的驰豫时间,尤以T1更为明显,在浓度0~1mmol/L的范围内驰豫时间呈直线下降,从而影响MRI的信号强度。  2、钆喷酸的药代动力:钆喷酸为葡甲胺的鳌合物,体内过程同葡甲胺有关。静脉给药后很快弥散到