关于注射用盐酸格拉司琼的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等副作用。 2、药代动力学 健康受试者静注本品20或40μg/kg后,平均血浆浓度峰为13.7和42.8μg/L,血浆消除半衰期约3.1~5.9小时。本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。本品通过粪便和尿液排泄。......阅读全文
使用盐酸格拉司琼分散片的禁忌介绍
不良反应:常见副作用为头痛、倦怠、发热、便秘,偶有短暂性无症状血清转胺酶活性增加。上述反应一般轻微,无需特殊处理。 一、禁忌: 1、对本品或有关化合物过敏者禁用; 2、胃肠道梗阻者禁用。 二、注意事项: 1、本品仅限用于抗肿瘤药物引起的强烈恶心、呕吐; 2、使用本品后减慢消化道运动,
盐酸格拉司琼片的注意事项
1.由于本品可减慢消化道运动,故消化道运动障碍患者,使用本品时应严密观察。 2.高血压未控制的患者,日剂量不宜超过10 mg,以免引起血压进一步升高。 3.与食物同时服用时吸收略有延迟。
盐酸格拉司琼片的基本性状
本品为白色或类白色片。
盐酸格拉司琼的类别及贮藏方法
类别抗肿瘤辅助药贮藏遮光,密封保存。
盐酸格拉司琼片的贮藏及包装
贮藏 遮光,密封保存。 包装 铝铝包装。2片/盒,4片/盒,8片/盒。
盐酸格拉司琼片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于格拉司琼8mg),加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含格拉司琼80g的溶液,滤过,取续滤液对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见盐酸格拉司琼含量测定项下测定法见盐酸格拉司琼含量测定项
盐酸格拉司琼片的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液使盐酸格拉司琼溶解并稀释制成每1ml中约含格拉司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302nm的波长处有最大吸收,在251nm的波长处有
盐酸格拉司琼的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在甲醇中胳溶,在乙醇中微溶;在0.lmol/L盐酸溶液中略溶。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含10gg的溶液,照紫
盐酸格拉司琼片的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液使盐酸格拉司琼溶解并稀释制成每1ml中约含格拉司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302nm的波长处有最大吸收,在251nm的波长
关于盐酸丙米嗪片的药理药动学介绍
一、药物过量: 中毒症状: 1.超剂量服用可致谵妄、幻觉、昏迷、痉挛、血压下降、呼吸抑制、瞳孔散大。 2.循环系统可见窦性心动过速、心肌缺血、多灶性期外收缩及房室或室内传导阻滞、室性纤颤。 处理:洗胃、催吐,以排除毒物,并依病情进行相应对症治疗及支持疗法。 二、盐酸丙米嗪片的药理毒理:
关于盐酸多塞平片的药理药动学介绍
1、药物过量 中毒症状:可致心脏传导阻滞、心律失常,也可产生显著的呼吸抑制。 处理:催吐、洗胃和采用支持疗法及对症治疗。 2、药理毒理 本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制中枢神经系统对5-羟色胺及去甲肾上腺素的再摄取,从而使突触间隙中这二种神经递质浓度增高而发挥抗抑郁作用,也具有抗焦虑
关于盐酸丁卡因胶浆的药理药动学介绍
1、盐酸丁卡因胶浆的药理毒理: 本品的主要成份盐酸丁卡因作用于外周神经,稳定神经组织细胞膜,减少钠离子内流,使正常的极化与去极化交替受阻,神经冲动传递无法进行,起到止痛作用。甲基纤维素是一种骨架材料,能增加溶液的黏度,起到润滑作用。 2、盐酸丁卡因胶浆的药代动力学: 盐酸丁卡因胶浆中盐酸丁
关于盐酸氟西泮胶囊的药理药动学介绍
1、药物过量 中毒症状:大剂量中毒时,可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动缓慢等。 处理:立即催吐、洗胃、导泻以排除药物,并依病情给予对症治疗及支持疗法。 2、药理毒理 本品为苯二氮䓬类受体激动剂,作用于中枢苯二氮䓬受体,促进中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与其受体结合,增强
关于盐酸格拉司琼氯化钠注射液的药代动力学介绍
一、药物相互作用 1.格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢,诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。 2.格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统,可以和苯二氮䓬类、神经安定类和抗溃疡类药联合使用。 二、药代动力学 健康受试者静注本品20或40
关于注射用己酮可可碱的药理药动学介绍
一、注射用己酮可可碱药理毒理: 药理作用:本品能改善脑和四肢的血液循环,增加动脉及毛细血管的血流量,降低周围血管阻力,但对血压无影响。还能通过改善受病理损害的红细胞变形能力,抑制血小板聚集,减低血液粘滞度,使血液的流变特性得到改善,从而增加缺血局部的营养性微循环。本品还能改善缺氧组织的氧化能力
盐酸格拉司琼葡萄糖注射液的药理作用
盐酸格拉司琼葡萄糖注射液是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT3,5-HT3可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理,是通过拮抗中枢化学感受区及
关于纳洛酮的药理药动学介绍
1、纳洛酮的药理学 纳洛酮结构类似吗啡,为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂,通过竞争阿片受体(依次为μ,κ,δ)而起作用;同时伴有激动作用,即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制,还可对吸毒者进行鉴别诊断。 2、纳洛酮的药代动力学 纳洛酮口
关于格拉司琼的药物相互作用介绍
一、用药禁忌: 对本品或有关化合物过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。小儿、孕妇和哺乳期妇女禁用。 二、药物相互作用: 1.地塞米松可增强格拉司琼的药效,降低不良反应。 2.与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用,本品血药浓度减低,应适当增加剂量。 3.与甲氨蝶呤合用会导致毒性相加,有联合应用格
简述盐酸格拉司琼分散片的药代动力学
本品口服吸收迅速与完全,绝对生物利用度约为90%。本品分布广泛,分布容积为174~258 L,在癌症患者中为154~231 L(按70 kg体重计),血浆蛋白结合率约为65%。健康志愿者血浆消除半衰期为3~6小时,癌症患者的消除半衰期显著延长为9.8~11.6小时。健康志愿者口服本品,约11%的
关于盐酸阿糖胞苷的药动学介绍
静注后呈双消除相,T1/2(约1h~3h,大多数在肝脏代谢。鞘内注射后,脑脊液中的T1/2约为2h。 静注Ara-C后,在血浆内很快被Cytidine/deoxycytidine脱氨酶(由肝脏产生)脱氨而形成Ara-U,为无细胞毒的代谢产物,仅少数(
盐酸格拉司琼片的类别及贮藏方法
类别同盐酸格拉司琼规格1mg(按C18H24N4O计)贮藏遮光,密封保存。
盐酸格拉司琼片的药物相互作用
对健康受试者研究表明,本品与西咪替丁或氯羟安定问没有明显的药物相互作用。临床研究中亦未观察到明显的药物相互作用。 对已麻醉患者虽未进行特殊的药物相互作用的研究,但常规剂量下本品与麻醉剂或与止痛剂合用是安全的。此外,对体外人微粒体研究表明本品对细胞色素P450的亚型3A4(参与一些主要的麻醉止痛
盐酸格拉司琼的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在甲醇中胳溶,在乙醇中微溶;在0.lmol/L盐酸溶液中略溶。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含10gg的溶液,照紫
盐酸格拉司琼片的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液使盐酸格拉司琼溶解并稀释制成每1ml中约含格拉司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302nm的波长处有最
盐酸格拉司琼注射液的检查方法
pH值应为4.5~7.0(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,用流动相稀释制成每1ml中约含格拉司琼0.5mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每ml中含格拉司琼5μg的溶液系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸格拉司
盐酸格拉司琼的类别制剂及贮藏方法
类别抗肿瘤辅助药贮藏遮光,密封保存。制剂(1)盐酸格拉司琼片(2)盐酸格拉司琼注射液
关于盐酸昂丹司琼片的药理毒理介绍
本品是一强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂,有强止吐作用剂。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT,经由5-HT3受体激活迷走神经的传入支,触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传人支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5-HT释放,从而经过中枢机制而加强。本品对化疗
关于盐酸伊托必利片的药理药动学介绍
1、药物相互作用 与抗胆碱药,具有肌肉松弛作用的药物(安定类,氯唑沙宗等)联合应用,可相互抵消作用。 2、药物过量 出现乙酰胆碱作用亢进症状、视觉模糊、恶心、呕吐、腹泻严重时可出现低血钾、呼吸短促、喘鸣、胸闷、唾液和支气管分泌增多等,可用适量阿托品解救。 3、药理毒理 具多巴胺D
关于盐酸氟奋乃静片的药理药动学介绍
一、药物过量: 中毒症状:超剂量可致严重的锥体外系反应,主要表现为角弓反张,扭转痉挛、强烈震颤,运动不能,吞咽困难等。 处理:立即停药,吞服大量药物者应及时洗胃,并依病情给予对症治疗及支持疗法。 二、盐酸氟奋乃静片的药理毒理: 本品属哌嗪类吩噻嗪,抗精神病作用主要与其阻断脑内的多巴胺受体
关于盐酸多塞平乳膏的药理药动学介绍
1、药理作用 多塞平可拮抗组胺H1和H2受体,从而抑制组胺受体的生物活性,但其抗瘙痒作用的确切机制尚不清楚。 2、毒性研究 本品对完整和破损皮肤均产生轻度刺激性.但停药数日后可恢复。 3、药代动力学: 多塞平代谢迅速,在肝脏中进行去甲基反应,生成最初活性代谢物去甲基多塞平。多塞平和去甲