关于盐酸格拉司琼氯化钠注射液的药理毒理介绍

药理作用 本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗 及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性较高,无锥体外系反应、过度镇静等副作用。 毒理研究 生殖毒性:本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积算,为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时,未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量 分别为9mg/kg/天(54mg/m2/天按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天(35.4 mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍 )的生殖毒性研究中,均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。 遗......阅读全文

关于盐酸雷莫司琼口内崩解片的药理毒理介绍

  顺铂等化疗药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。此5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的5-HT3受体结合,该刺激经过呕吐中枢诱发呕吐。一般认为,盐酸雷莫司琼是通过阻断5-HT3受体而发挥止吐作用的。  1.5-HT3受体拮抗作用  在豚鼠离体结肠的5-羟色胺诱发收缩实验中

关于注射用盐酸格拉司琼的简介

  注射用盐酸格拉司琼,用于治疗因放射治疗、细胞毒素类药物化疗引起的恶心和呕吐。  化学名称: 1-甲基-N-[内向-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。  分子式:C18H24N4O·HCl  分子量:348.88  成 份:本品主要成份为盐酸格拉司琼

盐酸格拉司琼的鉴别检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含10gg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302nm的波长处有最大吸收,在251nm的波长处有最小吸收(3)本品的红外光

盐酸格拉司琼的基本性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在甲醇中胳溶,在乙醇中微溶;在0.lmol/L盐酸溶液中略溶。

盐酸格拉司琼片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)供试品溶液取本品细粉适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含格拉司琼0.5mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中含格拉司琼5g的溶液。系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸格拉司琼有关物质项

盐酸格拉司琼的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含10gg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302nm的波长处有最大吸收,在251nm的波长处有最小吸收(3)本品的红外光吸收

盐酸格拉司琼的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。对照品溶液取盐酸格拉司琼对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下测定法精密量取供试品

盐酸格拉司琼注射液的类别及贮藏方法

类别同盐酸格拉司琼规格按CH24N4O计(1)1ml:1mg(2)3ml:3mg贮藏遮光,密闭保存

盐酸格拉司琼葡萄糖注射液的简介

  盐酸格拉司琼葡萄糖注射液,适应症为用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐的预防与治疗。  1、盐酸格拉司琼葡萄糖注射液的成份:盐酸格拉司琼葡萄糖注射液主要成份及其化学名称为:盐酸格拉司琼,1-甲基-N-〔内向-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基〕-1H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐。

盐酸格拉司琼注射液的性状鉴别检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品,用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1m中约含格拉司琼10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302mm的波长处有最大吸收,在251nm的波长处有最小吸收(3)本品显氯

关于格拉司琼的注意事项介绍

  1、临床应用  口服:1mg/次,2次/日。静注:3~6mg/次,于放疗或化疗前用。每日最高剂量不应超过9mg。  2、不良反应  患者对本品耐受性较好,主要不良反应为头痛,发生率为10%~15%;其他少见的不良反应有便秘、嗜睡、腹泻、AST和ALT暂时性升高等;也曾观察到血压变化,但停药即消失

关于格拉司琼的基本信息介绍

  格拉司琼(Granisetron)是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制,是通过拮抗中枢化学感

关于盐酸格拉司琼片的药代动力学介绍

  健康受试者单次空腹口服盐酸格拉司琼片1mg后,血浆峰浓度值约为3.63ng/ml,达峰时间约为1.180小时,虹浆清除半衰期为6.23小时,癌症患者半衰期显著延长,为9.8-11.6小时。在体内广泛分布,分布容积约3.94L/kg,服药后48小时,大约12%的剂量以原形药的形式在尿中排泄,余下的

盐酸格拉司琼注射液的性状及鉴别方法

性状本品为无色或几乎无色的澄明液体检查pH值应为4.5~7.0(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,用流动相稀释制成每1ml中约含格拉司琼0.5mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每ml中含格拉司琼5μg的溶液系统适用性溶液、色谱条

盐酸格拉司琼片的注意事项

  1.由于本品可减慢消化道运动,故消化道运动障碍患者,使用本品时应严密观察。  2.高血压未控制的患者,日剂量不宜超过10 mg,以免引起血压进一步升高。  3.与食物同时服用时吸收略有延迟。

盐酸格拉司琼片的基本性状

本品为白色或类白色片。

盐酸格拉司琼的类别及贮藏方法

类别抗肿瘤辅助药贮藏遮光,密封保存。

盐酸格拉司琼片的贮藏及包装

  贮藏  遮光,密封保存。  包装  铝铝包装。2片/盒,4片/盒,8片/盒。

盐酸格拉司琼片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于格拉司琼8mg),加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含格拉司琼80g的溶液,滤过,取续滤液对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见盐酸格拉司琼含量测定项下测定法见盐酸格拉司琼含量测定项

盐酸格拉司琼片的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液使盐酸格拉司琼溶解并稀释制成每1ml中约含格拉司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302nm的波长处有最大吸收,在251nm的波长处有

盐酸格拉司琼片的鉴别检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液使盐酸格拉司琼溶解并稀释制成每1ml中约含格拉司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302nm的波长处有最大吸收,在251nm的波长

盐酸格拉司琼的性状鉴别检查方法

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在甲醇中胳溶,在乙醇中微溶;在0.lmol/L盐酸溶液中略溶。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含10gg的溶液,照紫

使用盐酸格拉司琼片的注意事项介绍

  一、不良反应:  常见的不良反应仅为头痛、便秘、无力、腹泻、腹痛、消化不良,但多数为轻至中度,一般无需特殊处理。偶有过敏反应,个别较重(如过敏性休克)。其它过敏反应还包括出现轻微皮疹,临床试验中还发现肝转氨酶一过性升高。  二、禁忌:  1.对本品或有关化合物过敏者禁用。  2.胃肠道梗阻者禁用

使用盐酸格拉司琼分散片的禁忌介绍

  不良反应:常见副作用为头痛、倦怠、发热、便秘,偶有短暂性无症状血清转胺酶活性增加。上述反应一般轻微,无需特殊处理。  一、禁忌:  1、对本品或有关化合物过敏者禁用;  2、胃肠道梗阻者禁用。  二、注意事项:  1、本品仅限用于抗肿瘤药物引起的强烈恶心、呕吐;  2、使用本品后减慢消化道运动,

关于盐酸托烷司琼氯化钠注射液的用法用量介绍

  1、儿童:一般不推荐用于儿童,如病情需要必须使用时,可参照下列剂量:  (1)2岁以上儿童剂量0.1mg/kg,最高可达5mg/天。  (2)第1天静脉给药:将本品于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注,第2-6天可口服给药。  2、成人:成人推荐剂量为5毫克/天,每天一次,疗程为6天。  (1)第

简述盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液的药理毒理

  盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液的药理毒理:  药理作用:盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液是一种选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂。其作用机理尚不完全明确。可能是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的5-HT3受体,从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放5-羟色胺,兴奋迷走传入神经从而导

关于格拉司琼的药物相互作用介绍

  一、用药禁忌:  对本品或有关化合物过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。小儿、孕妇和哺乳期妇女禁用。  二、药物相互作用:  1.地塞米松可增强格拉司琼的药效,降低不良反应。  2.与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用,本品血药浓度减低,应适当增加剂量。  3.与甲氨蝶呤合用会导致毒性相加,有联合应用格

关于盐酸托烷司琼胶囊的毒理研究介绍

  1.急性毒性试验:口服(p.o.)给药,狗的试验中出现呕吐。小鼠的LD50值:(p.o.)487mg/kg;大鼠的LD50值(p.o.)265mg/kg。  2.亚急性毒性试验及慢性毒性试验:口服(p.o.)给药(大鼠4周连续给药20mg/kg/日,26周连续给药15mg/kg/日;狗4周连续给

盐酸格拉司琼的类别制剂及贮藏方法

类别抗肿瘤辅助药贮藏遮光,密封保存。制剂(1)盐酸格拉司琼片(2)盐酸格拉司琼注射液

盐酸格拉司琼片的类别及贮藏方法

类别同盐酸格拉司琼规格1mg(按C18H24N4O计)贮藏遮光,密封保存。