关于盐酸格拉司琼氯化钠注射液的药理毒理介绍
药理作用 本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗 及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。 毒理研究 生殖毒性：本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量 分别为9mg/kg/天(54mg/m2/天按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天(35.4 mg/m2/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍 )的生殖毒性研究中，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。 遗......阅读全文
关于盐酸格拉司琼氯化钠注射液的药理毒理介绍
药理作用 本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗 及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末
关于盐酸格拉司琼片的毒理研究介绍
遗传毒性：本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞程序外DNA合成(UDS)试验结果均未表现出致突变作用，但在Hela细胞体外试验中出现UDS明显增加。体外人淋巴细胞染色体畸变试验中可见多倍体细胞的数量明显增加。 生殖毒性：经口给予本品剂量达100 mg/
关于盐酸格拉司琼氯化钠注射液的简介
盐酸格拉司琼氯化钠注射液，适应症为用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。 成份： 本品的主要成份是盐酸格拉司琼，其化学名称为1-甲基-N-[内向-9-甲基-9-氮杂双环(3，3，1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。 分子式：C18H24N4O·HCI 分子量：348.
简述盐酸格拉司琼分散片的药理毒理
药理作用 本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。 毒理研究 急性毒性：小鼠和大鼠单次静脉注射本品的半数致死剂量（LD50）分别为17～25 mg/kg和14～16
盐酸格拉司琼注射液
性状本品为无色或几乎无色的澄明液体。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品,用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1m中约含格拉司琼10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302mm的波长处有最大吸收,在251
关于盐酸格拉司琼氯化钠注射液的注意事项介绍
不良反应：常见的副作用为头疼、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状肝转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理即可恢复。 一、禁忌： 1．胃肠道梗阻者禁用。 2．对本品过敏中禁用。 二、注意事项： 1. 由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。 2. 本品不应与
盐酸格拉司琼
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在甲醇中胳溶,在乙醇中微溶;在0.lmol/L盐酸溶液中略溶。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含10gg的溶液,照紫
关于盐酸雷莫司琼注射液的药理毒理介绍
[药理作用] 1．5-HT3受体拮抗作用：在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezold-Jarisch反射)实验中，本药显示了对5-HT3受体的拮抗作用。 2．抗恶性肿瘤药物所诱发呕吐的抑制作用：对使用顺铂诱发的雪貂的呕叶，在出现呕叶之前或在初次呕吐之后给予本
概述盐酸托烷司琼氯化钠注射液的药理毒理
1、盐酸托烷司琼氯化钠注射液的毒理研究 遗传毒性：文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓核核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。 生殖毒性：动物生殖毒性试验提示本品有潜在胚胎毒性。尚不清楚本品是否可进入乳汁，因此哺乳期妇女不应使用本品。 2、盐酸托烷司琼氯化钠注射液的.药理作用
盐酸格拉司琼片的药理作用
本品是一种高选择性的5HL3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5HT，并激活中枢或迷走神经的5HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5HT3受体，抑制恶心
盐酸格拉司琼葡萄糖注射液的毒理研究
1、盐酸格拉司琼葡萄糖注射液的生殖毒性：盐酸格拉司琼葡萄糖注射液皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积计算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天，(54mg/m2/天，按体表面积算，相当于临床静
关于盐酸格拉司琼氯化钠注射液的药代动力学介绍
一、药物相互作用 1．格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。 2．格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，可以和苯二氮䓬类、神经安定类和抗溃疡类药联合使用。 二、药代动力学 健康受试者静注本品20或40
盐酸格拉司琼片
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液使盐酸格拉司琼溶解并稀释制成每1ml中约含格拉司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302nm的波长处有最
关于盐酸格拉司琼片的简介
盐酸格拉司琼片，适应症为用于预防和治疗由放疗、细胞毒类药物化疗所致的恶心和呕吐。 本品主要成份为盐酸格拉司琼。 化学名称：1-甲基-N-[9-甲基-桥-9-氮杂双环(3，3，1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。 分子式：C18H24N40·HCl 分子量：348.88 适
关于盐酸昂丹司琼片的药理毒理介绍
本品是一强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂，有强止吐作用剂。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT，经由5-HT3受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传人支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5-HT释放，从而经过中枢机制而加强。本品对化疗
简述盐酸格拉司琼片的药理作用
本品是一种高选择性的5HL3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5HT，并激活中枢或迷走神经的5HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5HT3受体，抑制恶心
关于盐酸格拉司琼片的用药禁忌介绍
孕妇及哺乳期妇女用药： 多个体外或体内评估试验证实本药对哺乳类动物细胞无遗传毒性。动物试验无致畸胎性。尚无孕妇使用本品经验，也缺乏在母乳中分泌及排泄资料，因此，应当遵循以下原则： 1.孕妇除非必需外，不宜使用。 2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。 儿童用药：尚无儿童用药经验，
关于注射用盐酸格拉司琼的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走
盐酸格拉司琼片的成分介绍
本品主要成份为盐酸格拉司琼。 化学名称：1-甲基-N-[9-甲基-桥-9-氮杂双环(3，3，1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。 分子式：C18H24N40·HCl 分子量：348.88
盐酸格拉司琼注射液的检查方法
pH值应为4.5~7.0(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,用流动相稀释制成每1ml中约含格拉司琼0.5mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每ml中含格拉司琼5μg的溶液系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸格拉司
盐酸格拉司琼葡萄糖注射液的药理作用
盐酸格拉司琼葡萄糖注射液是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT3，5-HT3可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及
简述盐酸托烷司琼注射液的药理毒理
本品是一种外周神经元及中枢神经系统5-羟色胺3（5-HT3）受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏黏膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经元的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-
概述盐酸昂丹司琼注射液的药理毒理
昂丹司琼是一强效的，高选择性的5-HT3受体拮抗剂。其控制恶心和呕吐的确切作用机制尚不清楚。但已注意到化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT，经由5-HT受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。昂丹司琼能阻断这一反射的触发。 迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部后去的5-HT释放，从
盐酸格拉司琼的检查方法
酸度取本品0.10g,加水10m1溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.5溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加水10ml使溶解,溶液应澄清无色硫酸盐取本品1.0g,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更深有关物质照高效液相色谱法(通则0512
盐酸格拉司琼的检查方法
酸度取本品0.10g,加水10m1溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.5溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加水10ml使溶解,溶液应澄清无色硫酸盐取本品1.0g,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更深有关物质照高效液相色谱法(通则0512
盐酸格拉司琼注射液的基本性状
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
盐酸格拉司琼注射液的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品,用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1m中约含格拉司琼10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302mm的波长处有最大吸收,在251nm的波长处有最小吸收(3)本品显氯化物
盐酸格拉司琼注射液的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含格拉司琼80g的溶液对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见盐酸格拉司琼含量测定项下。测定法见盐酸格拉司琼含量测定项下,并将结果乘以0.8955。
盐酸格拉司琼注射液的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品,用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1m中约含格拉司琼10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302mm的波长处有最大吸收,在251nm的波长处有最小吸收(3)本品显氯
盐酸格拉司琼片的用法用量介绍
口服。通常成人用量为1mg/次，2次/日，首次给药于化疗和放疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用。老年人和肝、肾功能不全患者无需调整剂量。 日最大用量：24小时内不超过9 mg。