关于利奈唑胺的相互作用介绍

通过细胞色素酶p450代谢的药物:在大鼠中,利奈唑胺不是细胞色素酶p450(cyp)的诱导剂。利奈唑胺既不能由人细胞色素酶p450代谢,也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1a2,2c9;2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。所以,预计利奈唑胺不会与由细胞色素酶p450诱导代谢的酶产生相互作用。与利奈唑胺联合用药,不会改变主要由cyp2c9进行代谢的(s)-华法林的药代动力学性质。如华法林、苯妥因等药物,作为cyp2c9的底物,可与利奈唑胺联合用药而无须改变给药方案。 氨曲南:当二者合用时,利奈唑胺与氨曲南的药代动力学特性均未发生改变。 庆大霉素:当二者合用时,利奈唑胺与庆大霉素的药代动力学特性均未发生改变。 单胺氧化酶抑制作用:利奈唑胺为可逆的、非选择性的单胺氧化酶抑制剂。所以利奈唑胺与肾上腺素能(拟交感神经)或5-羟色胺类制剂有潜在的相互作用。 拟交感神经药物:当健康受试者同时接受利奈唑胺及超过100m......阅读全文

关于利奈唑胺的相互作用介绍

  通过细胞色素酶p450代谢的药物:在大鼠中,利奈唑胺不是细胞色素酶p450(cyp)的诱导剂。利奈唑胺既不能由人细胞色素酶p450代谢,也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1a2,2c9;2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。所以,预计利奈唑胺不会与由细胞色素酶p450诱导代谢的酶产生

利奈唑胺的相互作用介绍

  通过细胞色素酶p450代谢的药物:在大鼠中,利奈唑胺不是细胞色素酶p450(cyp)的诱导剂。利奈唑胺既不能由人细胞色素酶p450代谢,也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1a2,2c9;2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。所以,预计利奈唑胺不会与由细胞色素酶p450诱导代谢的酶产生

关于利奈唑胺的用途介绍

  利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂。利奈唑胺对甲氧西林敏感或耐药葡萄球菌、万古霉素敏感或耐药肠球菌、青霉素敏感或耐肺炎链球菌均显示了良好的抗菌作用,对厌氧菌亦具抗菌活性。与其他药物不同,利奈唑胺不影响肽基转移酶活性。利奈唑胺的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与

关于利奈唑胺的用量介绍

  治疗由革兰氏阳性致病敏感菌引起的下列感染时的推荐剂量:  治疗复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内获得性肺炎,成人和青少年(12岁及12岁以上,下同)每12小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)600mg,儿童患者(刚出生至11岁,下同)每8小时静注或口服(片剂或口服混悬剂

关于利奈唑胺片的药物相互作用

  1、通过细胞色素酶P450代谢的药物:  在大鼠中,利奈唑胺不是细胞色素酶P450(CYP450)的诱导剂。另外,利奈唑胺不抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(如1A2,2C9;2C19,2D6,2E1和3A4)的活性。所以,预计利奈唑胺不会影响经这些主要细胞色素同工酶代谢的药物的药代动力学。与

关于利奈唑胺的药理毒理介绍

  利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂,与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合,从而阻止形成70s始动复合物,前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。由于利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mrna与核糖体连接,从而抑制了细菌蛋白质的合成。  研究表明通常导致阳性细菌

关于利奈唑胺的研究表明介绍

  通常导致阳性细菌对作用于50S核糖体亚单位的抗菌药物产生耐药性的基因对利奈唑胺均无影响,包括存在修饰酶、主动外流机制以及细菌靶位修饰和保护作用。  利奈唑胺对甲氧西林敏感或耐药葡萄球菌、万古霉素敏感或耐药肠球菌、青霉素敏感或耐药肺炎链球菌均显示了良好的抗菌作用,对厌氧菌亦具抗菌活性。有关利奈唑胺

利奈唑胺注射液的相互作用介绍

   与5-羟色胺类药物潜在的相互作用 除非密切观察患者5-羟色胺综合征的体征和/或症状,否则利奈唑胺不应用于类癌综合征的患者和/或使用任何以下药物的患者:5-羟色胺再摄取抑制剂,三环类抗抑郁药,5-羟色胺5-HT1 受体激动剂(曲普坦类药物)、哌替啶或丁螺环酮

关于利奈唑胺片的简介

  利奈唑胺片,本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染:·院内获得性肺炎,由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐药的菌株)或肺炎链球菌引起的院内获得性肺炎。·社区获得性肺炎,由肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎,包括伴发的菌血症,或由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)引起的社区获得性肺炎。·复杂

关于利奈唑胺的基本信息介绍

  人工合成的恶唑烷酮类抗生素,2000年获得美国FDA批准,用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染,包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。  利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂,作用于

关于利奈唑胺片的毒理研究介绍

  在未成年和成年的大鼠和狗中,利奈唑胺的毒性靶器官相似。对骨髓抑制的作用与时间和剂量相关,动物研究中表现为骨髓细胞减少血细胞生成减少、脾脏和肝脏的髓外血细胞生成减少,以及外周血红细胞、白细胞和血小板水平下降。胸腺、淋巴结和脾脏出现淋巴组织缺失。总之,淋巴组织的征象与可能观察到的食欲减少、体重减轻和

关于利奈唑胺的注意事项介绍

  1、为减少细菌对药物耐药的发生和保持利奈唑胺和其他抗菌药物的疗效,利奈唑胺应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。当获悉细菌培养和药物敏感性结果,应当考虑选择或调整抗菌治疗。如缺乏这些资料,当地的流行病学和药物敏感性状况可能有利于经验性治疗的选择。利奈唑胺的适应症不包括革兰氏阴性菌的治

关于利奈唑胺片的使用禁忌介绍

  本品禁用于已知对利奈唑胺或本品其他成分过敏的患者。  1、单胺氧化酶抑制剂  正在使用任何能抑制单胺氧化酶A或B的药物(如:苯乙肼、异卡波肼)的患者,或两周内曾经使用过这类药物的患者不应使用利奈唑胺。  2、引起血压升高的潜在相互作用  除非能够对于患者可能出现的血压升高进行监测,否则利奈唑胺不

关于利奈唑胺片的用法用量介绍

  MRSA感染的成年患者用利奈唑胺600 mg每12小时一次进行治疗。  在有限的临床经验中,6例儿童患者中的5例(83%),利奈唑胺对其感染的革兰阳性病原体的最低抑菌浓度为4μg/ml,经利奈唑胺治疗后临床痊愈。然而,与成人相比,儿童患者的利奈唑胺清除率和全身药物暴露量(AUC)的变化范围更宽。

关于利奈唑胺的动力学介绍

  吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。  利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟到2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标au

关于利奈唑胺片的药理毒理介绍

  利奈唑胺属于新一类的合成抗生素-噁唑烷酮类抗生素,可用于治疗由需氧的革兰阳性菌引起的感染。利奈唑胺的体外抗菌谱还包括一些革兰阴性菌和厌氧菌。利奈唑胺通过与其他抗菌药物不同的作用机制抑制细菌的蛋白质合成,因此利奈唑胺与其他类别的抗菌药物间不太可能具有交叉耐药性。利奈唑胺与细菌50S亚基的23S核糖

利奈唑胺的用法用量介绍

  治疗由革兰氏阳性致病敏感菌引起的下列感染时的推荐剂量:  治疗复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内获得性肺炎,成人和青少年(12岁及12岁以上,下同)每12小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)600mg,儿童患者(刚出生至11岁,下同)每8小时静注或口服(片剂或口服混悬剂

关于利奈唑胺注射液的成分介绍

  本品主要成分为利奈唑胺。  化学名称:(S)-N[[3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基]-乙酰胺。  分子式 :C16H20FN3O4  分子量 :337.35  辅料为:枸橼酸钠、枸橼酸、葡萄糖和水。钠离子含量为0.38 mg/mL(相当于300 mL输液袋中

关于利奈唑胺片的适应症介绍

  本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染:  ·院内获得性肺炎,由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐药的菌株)或肺炎链球菌引起的院内获得性肺炎。  ·社区获得性肺炎,由肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎,包括伴发的菌血症,或由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)引起的社区获得性肺炎。  ·复杂

关于利奈唑胺的主要用途介绍

  利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂。利奈唑胺对甲氧西林敏感或耐药葡萄球菌、万古霉素敏感或耐药肠球菌、青霉素敏感或耐肺炎链球菌均显示了良好的抗菌作用,对厌氧菌亦具抗菌活性。与其他药物不同,利奈唑胺不影响肽基转移酶活性。利奈唑胺的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与

关于利奈唑胺片的注意事项介绍

  在应用利奈唑胺的患者中有出现骨髓抑制的报道(包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少)。在已知转归的病例中,停用利奈唑胺后血象指标可以上升并回复到治疗前的水平。出现这些影响的风险似乎与疗程有关。使用利奈唑胺治疗的老年患者出现血恶液质的风险高于年轻患者。血小板减少在严重肾功能不全(无论是否正

使用利奈唑胺过量的相关介绍

  用药过量时,建议应用支持疗法以维持肾小球的滤过,血液透析能加速利奈唑胺的清除。在i期临床研究中,给予利奈唑胺3小时后,通过3小时的血液透析,30%剂量的药物被清除。尚无腹膜透析或血液滤过清除利奈唑胺的资料。当分别给予3000mg/kg/天和2000mg/kg/天的利奈唑胺时,动物急性中毒的临床症

使用利奈唑胺片过量的介绍

  在过量事件中,建议应用支持疗法,维持肾小球的滤过。血液透析能加速利奈唑胺的清除。在I期临床研究中,给予利奈唑胺3小时后,通过3小时的血液透析,30%剂量的药物被清除。尚无腹膜透析或血液滤过清除利奈唑胺的资料。当分别给予3000 mg/kg/天和2000 mg/kg/天的利奈唑胺时,动物急性中毒的

儿童使用利奈唑胺的相关介绍

  利奈唑胺用于治疗儿童患者下列感染时的安全性和有效性已得到临床研究证实:院内感染的肺炎、复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎、对万古霉素耐药的屎肠球菌感染以及由对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤或皮肤软组织感染。  在经脑室腹膜分流术的儿童患者中得到的药代动力学资

利奈唑胺注射液的介绍

  利奈唑胺注射液,适应症为本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染(见注意事项、儿童用量和用法用量)。耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染,包括并发的菌血症(见临床研究)。院内获得性肺炎,致病菌为金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)或肺炎链球菌(包括多药耐药的菌株[MDRSP])。如果已

利奈唑胺的注意事项介绍

  1、为减少细菌对药物耐药的发生和保持利奈唑胺和其他抗菌药物的疗效,利奈唑胺应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。当获悉细菌培养和药物敏感性结果,应当考虑选择或调整抗菌治疗。如缺乏这些资料,当地的流行病学和药物敏感性状况可能有利于经验性治疗的选择。利奈唑胺的适应症不包括革兰氏阴性菌的治

孕妇使用利奈唑胺的相关介绍

  利奈唑胺及其代谢产物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的药物浓度与母体的血浆药物浓度相似。利奈唑胺是否分泌至人类的乳汁中尚不明确。由于许多药物都能随人类的乳汁分泌,因此利奈唑胺应慎用于哺乳期妇女。  尚未在妊娠妇女中进行充分的、有对照的临床研究。只有潜在的益处超过对胎儿的潜在风险时,才建议妊娠妇

利奈唑胺的动力学介绍

  吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。  利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟到2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标au

利奈唑胺注射液的药物相互作用

  通过细胞色素酶P450代谢的药物 :在大鼠中,利奈唑胺不是细胞色素酶P450的诱导剂。利奈唑胺既不能由人细胞色素酶P450代谢,也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1A2,2C9,2C19,2D6,2E1和3A4)的活性。所以,预计利奈唑胺不会与由细胞色素酶P450诱导代谢的药物产生相互作

关于利奈唑胺注射液的毒理研究介绍

  在未成年和成年的大鼠和狗中,利奈唑胺的毒性靶器官相似。对骨髓抑制的作用与时间和剂量相关,动物研究中表现为骨髓细胞减少血细胞生成减少、脾脏和肝脏的髓外血细胞生成减少,以及外周血红细胞、白细胞和血小板水平下降。胸腺、淋巴结和脾脏出现淋巴组织缺失。总之,淋巴组织的征象与可能观察到的食欲减少、体重减轻和