关于吩噻嗪类的体内代谢介绍

吩噻嗪类药物在体内的代谢过程是非常复杂的,产物至少在几十种以上。代谢主要受CYP450酶的催化在肝脏进行。 代谢过程主要是氧化,其中5位S氧化,生成亚砜及其进一步氧化产物砜,两者均是无活性的代谢物。苯环的氧化以7位酚羟基为主,7-羟缴丙嗪为活性代谢物。还有一些3-羟氯丙嗪、8-羟氯丙嗪产物。这些羟基氧化物可进一步与葡萄糖醛酸结合,或生成硫酸酯,排出体外。羟基氧化物可在体内烷基化,生成相应位置的甲氧基氯丙嗪。另一条代谢途径是10位N或侧链N的脱烷基反应,前者的产物是单脱甲基氯丙嗪,后者的产物是双脱甲基氯丙嗪。这两种代谢物在体内均可以与多巴胺D2受体作用,故为活性代谢物。......阅读全文

简述噻嗪类利尿药的临床应用

  1、水肿:可用于各种原因引起的水肿。对轻、中度心源性水肿疗效较好,是慢性心功能不全的主要治疗药物之一。对肾性水肿的疗效与肾功能损伤程度有关,受损较轻者效果较好,肝性水肿在应用本类药物时应预防低血钾诱发肝性昏迷。  2、高血压病:本类药物是治疗高血压的基础药物之一,多与其他降压类药物合用,可减少后

简述噻嗪类利尿药的作用机制

  噻嗪类利尿药作用于髓袢升支远端和远曲小管近端,抑制Na和Cl的重吸收而起到排钠利尿的作用,由于流入远曲小管和集合管的Na增多,使得钠钾的交换增多,故增加K的排泄,其利尿作用强度中等。利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制 主要抑制远端小管前段和近端小管(

非水溶液滴定法测定吩噻嗪类药物及其制剂的含量

非水溶液滴定法吩噻嗪类药物母核上10位侧链上的氮原子具有一定的碱性,可用非水溶液滴定法测定含量,即在非水介质中用高氯酸滴定。盐酸氯丙嗪的含量测定方法:取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸10ml与醋酐溶解后,照电位滴定法,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml

关于硫利达嗪的基本信息介绍

  硫利达嗪为吩噻嗪类含哌啶侧链的化合物,抗精神病作用与氯丙嗪相似,镇静、嗜睡作用也较少见,无明显催吐和降压作用。其锥体外系反应和心动过速等不良反应比氯丙嗪少见。本品口服吸收良好,体内代谢产物有抗精神病作用。常用于精神分裂症、躁狂症,也可用于治疗抑郁症、更年期综合征、癫痫性精神病、老年性精神病、舞蹈

关于氢氯噻嗪药物分析原理介绍

  一、方法名称  氢氯噻嗪的测定——中和滴定法  二、应用范围  该方法采用滴定法测定氢氯噻嗪的含量。  该方法适用于氢氯噻嗪的含量测定。  三、方法原理  供试品加二甲基甲酰胺溶解后,加偶氮紫指示液,在氮气流中,用甲醇钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液恰显蓝色。读取甲醇钠滴定液使用量,并将滴

关于双氢氯噻嗪中毒的基本介绍

  氢氯噻嗪(双氢克尿噻、双氢氯噻嗪)抑制肾小管髓袢升支皮质部对钠、氯离子的再吸收,促进氯、钠、钾离子的排泄,而产生利尿作用。主要用于治疗各种原因所致水肿,如心、肝、肾等疾病所致的水肿和腹水及高血压等。口服吸收迅速而完全,半衰期10h左右,以原形由肾脏排泄,24h排出70%。小鼠LD50口服为>80

关于双氢氯噻嗪的含量测定介绍

  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  1、供试品溶液  取本品约20mg,精密称定,置100mL量瓶中,加甲醇-乙腈(1:1)5mL,振摇使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取适量,用流动相定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液。  2、对照品溶液  取氢氯噻嗪对照品,精密称定,加流动

关于双氢氯噻嗪的药理毒理介绍

  对水、电解质排泄的影响  1、利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能

关于双氢氯噻嗪的药典信息介绍

  一、来源  本品为6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物,按干燥品计算,含C7H8ClN3O4S2应为98.0%~102.0%。  二、性状  本品为白色结晶性粉末,无臭。  本品在丙酮中溶解,在乙醇中微溶,在水、三氯甲烷或乙醚中不溶,在氢氧化钠试液中溶

关于双氢氯噻嗪的用法用量介绍

  1、成人常用量:口服。  (1)治疗水肿性疾病,每次 25~50mg,每日1~2次,或隔日治疗,或每周连服3~5日。  (2)治疗高血压,每日25~100mg,分1~2次服用,并按降压效果调整剂量。  2、小儿常用量:口服。每日按体重1~2mg/kg或按体表面积30~60mg/m2,分1~2次服

关于头孢噻肟三嗪的用法用量介绍

  肌注或静注:一般感染,每日1次1g。严重感染则每日2g,分2次给予。脑膜炎可按1日每千克体重100mg(但总量不超过4g),分2次给予。淋病单次用药250mg即足。儿童用量一般按成人量的1/2给予。肌注:将1次药量溶于适量0.5%盐酸利多卡因注射液,作深部肌注。静注:按1g药物用10ml灭菌注射

关于氢氯噻嗪片的用法用量介绍

  1.成人常用量 口服。  ①治疗水肿性疾病,每次25~50mg(每次1-2片),每日1~2次,或隔日治疗,或每周连服3~5日。  ②治疗高血压,每日25~100mg(每日1-4片),分1~2次服用,并按降压效果调整剂量。  2.小儿常用量 口服。  每日按体重1~2mg/kg或按体表面积30~6

关于α亚麻酸的体内代谢的介绍

  食物中的α—亚麻酸主要经肠道直接吸收,在肝脏贮存,经血液运送至身体各个部位,直接成为细胞膜的结构物质。其次,α—亚麻酸作为ω—3系多不饱和脂肪酸的母体,在碳链延长酶和脱氢酶的作用下,经碳链延长和去饱和可以代谢产生多种高活性物质,其中最重要的有EPA和DHA、EPA是三系前列腺素的前体物质,在脂氧

使用氯丙嗪异丙嗪的注意事项

  1.交叉过敏,对一种吩噻嗪类化合物过敏的患者往往对另一种吩噻嗪化合物也过敏。  2.下列情况应慎用氯丙嗪异丙嗪:严重呼吸系统病;骨髓功能抑制;严重心血管疾患;青光眼;前列腺肥大;肝肾功能不全;癫痫患者;肠梗阻。  3.用药期间不宜驾驶车辆,操纵机械或高空作业。  【孕妇及哺乳期妇女用药】由于药物

使用噻嗪类利尿药的不良反应

  服用噻嗪类利尿药有一些不良反应,大致如下:  ①低钠血症、低氯血症和低钾血症性碱血症:尤其以低钾血症为最常见的不良反应,为预防可采取间歇疗法或与留钾利尿药合用,或及时补充钾盐。  ②高血糖症:长期服用可致糖耐量降低,血糖升高,停药即可恢复。糖尿病患者服用会使血糖增加,但不严重,因此,糖尿病患者并

简述噻嗪类利尿药的药理作用

  1、利尿作用:噻嗪类能增强NaCl和水的排出,产生温和持久的利尿作用,但长期服用可导致低血钾,噻嗪类药物的作用依赖于前列腺素的产生,其作用效果也可被非甾体类抗炎药所抑制。  2、抗利尿作用:噻嗪类利尿药能明显减少尿崩症患者的尿量及口渴症状,主要因排Na使血浆渗透压降低而减轻口渴感。其抗利尿机制不

关于硫利达嗪中毒的简介

  硫利达嗪(甲硫达嗪)为吩噻嗪类含哌啶侧链的化合物,抗精神病作用与氯丙嗪相似,镇静、嗜睡作用也较少见,无明显催吐和降压作用。其锥体外系反应和心动过速等不良反应比氯丙嗪少见。本品口服吸收良好,血浆蛋白结合率99%,半衰期16~36h,分布容积1OL/kg,体内代谢产物有抗精神病作用。常用于精神分裂症

尿液分析仪测量尿胆红素与尿胆原的注意事项

  主要用于消化系统肝脏、胆道疾病及其他相关疾病的诊治监测,尤其对于黄疸的鉴别有特殊意义。  须注意:①标本必须新鲜,避免胆红素在阳光照射下氧化为胆绿素、尿胆原氧化为尿胆素。  ②当患者接受大剂量氯丙嗪治疗,或尿液中含有高浓度的维生素C(>500mg/L)、亚硝酸盐,或含有盐酸苯偶氮吡啶代谢产物时,

关于双氢氯噻嗪的注意事项介绍

  1、交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应。  2、对诊断的干扰:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。  3、下列情况慎用:  (1)无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量时

关于双氢氯噻嗪的物质检查介绍

  1、酸碱度  取本品0.50g,加水25mL,振摇2分钟,滤过,取续滤液10mL,加0.01mol/L氢氧化钠溶液0.2mL与甲基红指示液0.15mL,溶液应显黄色。再加0.01mol/L盐酸溶液0.4mL,溶液应呈红色。  2、氯化物  取本品1.0g,加水20mL,振摇,滤过,分取滤液10m

关于氢氯噻嗪的使用注意事项介绍

  1、交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应。  2、对诊断的干扰:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。  3、下列情况慎用:  (1)无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量时

关于氢氯噻嗪片的注意事项介绍

  (1)交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应。  (2)对诊断的干扰:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。  (3)下列情况慎用:  ①无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量

关于头孢噻肟三嗪的适应症介绍

  1、别名:  头孢曲松钠、菌必治;999罗塞秦;安塞隆;果复美;菌得治;罗氏芬;氨噻三嗪头孢菌素、罗噻嗪、三嗪噻肟头孢菌素钠;头孢氨噻三嗪;头孢曲松、头孢泰克松  2、外文名:  Ceftriaxone ,Rocephin, Rocekin, RO 13-9904, Ceftriaxone So

关于乙琥胺的药物相互作用介绍

  (1)与氟哌啶醇合用可改变癫痫发作的形式和频率,需调整本品的药用量,氟哌啶醇的血药浓度也可因而显著下降。   (2)与三环抗抑郁药以及吩噻嗪类和噻吨类抗精神病药合用,可降低抗惊厥效应,需调整用量。   (3)本品能使诺米芬新(nomifensine)的吸收减少,消除增快。   (4)与其他

乙琥胺与药物相互作用

(1)与氟哌啶醇合用可改变癫痫发作的形式和频率,需调整本品的药用量,氟哌啶醇的血药浓度也可因而显著下降。(2)与三环抗抑郁药以及吩噻嗪类和噻吨类抗精神病药合用,可降低抗惊厥效应,需调整用量。(3)本品能使诺米芬新(nomifensine)的吸收减少,消除增快。(4)与其他抗惊厥药的相互作用不显著,偶

简述复方维生素B2片的药物相互作用

  一、药物相互作用 :  1.饮酒可影响肠道对维生素B2的吸收。  2.同用吩噻嗪类药、三环类抗抑郁药、丙磺舒等药时,核黄素用量需增加。  3.不宜与血管扩张剂合用。  4.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。  二、药理作用:  维生素B2是辅酶的组成成份,参与糖、

关于头孢噻肟三嗪的简介

  药理作用,抗菌谱与头孢噻肟近似,对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革兰阴性菌的作用强,主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙雷杆菌、各型变形杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化球菌、梭状芽孢杆菌等。绿脓杆菌、肠杆菌属对本品也敏感。

酪氨酸的体内代谢介绍

酪氨酸是构成蛋白质的氨基酸,具有电离的芳香环侧链,呈嗜水性,酪氨酸在人及动物体内由苯丙氨酸羟化而产生,所以当苯丙氨酸营养充足时,是非必需氨基酸。酪氨酸的分解代谢是先在肝内酪氨酸转氨酶催化下,转变成对羟苯丙酮酸,该酶需要吡哆醛磷酸充作辅酶。对羟苯丙酮酸经对羟苯丙酮酸羟化酶的作用,同时引起侧链丙酮酸的氧

紫外可见分光光度法测定吩噻嗪类药物及其制剂的含量

 吩噻嗪类药物在紫外区有吸收,可用紫外-可见分光光度法测定原料及其制剂的含量。如,盐酸氯丙嗪盐酸溶液在254nm的波长处有最大吸收,在306nm的波长处有次最大吸收,但其原料及其制剂的含量测定均选用254nm的波长。奋乃静溶液在255nm的波长处有最大吸收。通过测定最大吸收波长处的吸光度,再结合吸收

关于多肽类抗生素体内代谢的介绍

  两药主要从肾脏排泄。多粘菌素 B硫酸盐排泄较慢,进入体内后有一延滞时间。注射后开始的12小时仅有0.1%药量从尿中排出,但继续用药后则尿中排泄量增加,尿中可回收总量的60%;多粘菌素E甲烷磺酸钠排泄较快,注射给药8小时后的40%从尿中排出。在肾功能不良时,两药的消除半衰期明显延长,必须减少药量。