概述二甲双胍格列本脲片(Ⅰ)的药理毒理
本品为口服抗高血糖药格列本脲和盐酸二甲双胍组成的复方制剂。盐酸二甲双胍可减少肝糖原的产生,降低肠对糖的吸收,并且可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性。格列本脲为磺酰脲类降糖药,主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素产生降血糖作用。 毒理研究 遗传毒性:格列本脲、二甲双胍致突变试验结果为阴性。 生殖毒性:大鼠服用格列本脲300mg/kg/天(以mg/㎡计,约为人最大日推荐剂量的150倍),或服用二甲双胍600 mg/kg/天(以mg/㎡计,相当于人每天最大推荐剂量2000mg的3倍)。未发现有致畸作用。最近一项研究表明,胎儿先天性不正常与孕妇孕期血糖异常有关,因此建议尽可能使用胰岛素使孕妇血糖控制在正常水平。 尽管尚不知道格列本脲是否在人乳中排泄,许多磺酰脲类药物已知是在人乳中排泄的。哺乳期大鼠的研究结果显示,盐酸二甲双胍可分泌入乳汁,并可达到在血浆的水平。 致癌性:大鼠连续给予格列本脲18个月,剂量达300mg/kg/......阅读全文
二甲双胍格列本脲胶囊的用法用量
个性化给药。 1、 于饮食与运动疗法已不能满意控制血糖的2型糖尿病患者,推荐开始剂量为1日1次,1次1粒(格列本脲/二甲双胍:1.25mg/250mg),与饭同服。 2、 对于基线HbAlc]9%或FPG]200mg/dl的初次治疗病人,开始剂量为1日2次,1次1粒(1.25mg/250mg),
简述二甲双胍格列本脲胶囊的禁忌
以下患者禁用二甲双胍格列本脲胶囊: 1、 肾脏疾病或肾功能不全(男性:血清肌酐≥1.5mg/dl;女性:血清肌酐≥1.4mg/dl。或肌酐清除率异常),由心源性休克、心肌梗塞、败血症引起的肾功能不全。 2、 需药物治疗的充血性心衰。 3、 对二甲双胍或格列本脲过敏者。 4、 急慢性代谢性
格列本脲胶囊的副作用
低血糖反应,尤其在肝肾功能不全、老年人、体质衰弱和营养不良的病人中更易发生; 胃肠道反应,如胃肠失调、恶心、上腹胀满和胃灼热等; 皮肤反应,可能表现为瘙痒、红斑、荨麻疹和丘疹等; 血液系统反应,如白血球减少、粒性白血球缺乏症、血小板减少和溶血性贫血等; 其他可能的反应包括关节痛、肌肉痛、
关于格列本脲中毒的介绍
格列本脲(优降糖、达安疗)为第二代口服磺脲类降糖药中作用时间最长,降糖作用最强的一种,是D-860的100倍。口服吸收,作用持续时间约16~24h。本品较易发生低血糖反应,可有局部及全身变态反应,故宜从小剂量开始。一般剂量是2.5~10mg,早餐后一次服用。不良反应和处理要点同甲磺苯丁脲的相关内
格列本脲的基本性状
本品为白色结晶性粉末;几乎无臭。本品在三氯甲烷中略溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水或乙醚中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为170~174℃。
简述格列本脲的副作用
格列本脲又叫优降糖,是一种降糖效果明显的西药,但是由于副作用也比较明显,因此许多患者不适合服用这种口服降糖药。尤其是在不知情的情况下服用格列本脲更是非常危险的。长期大量地服用格列本脲,最终会造成病人的低血糖和肾病,甚至导致死亡。另外,诱导患者服药时不需要控制饮食,也会导致病人死亡。 按照目前的
格列本脲的用法用量介绍
口服开始2.5mg,早餐前或早餐及午餐前各1次,轻症者1.25mg,一日3次,三餐前服,7日后递增每日2.5mg。一般用量为每日5~10mg,最大用量每日不超过15mg。 ①该品降血糖作用较甲苯磺丁脲强250~500倍。易产生低血糖反应,因此对轻度、中度及老年人非胰岛素依赖型糖尿病人,应首先用
关于格列本脲胶囊的简介
格列本脲胶囊,适应症为适用于单独采取控制饮食无效的非胰岛素依赖性糖尿病。 1、成份:本品主要成分为格列本脲(经微粉化处理,粒度不大于3μm),其化学名称为 N-〔2-〔4-〔〔〔(环己氨基)羰基〕氨基〕磺酰基〕苯基〕乙基〕-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺。 2、性状:本品为胶囊剂,内容物为白色或
关于格列本脲的基本介绍
格列苯脲(INN),又名优降糖(USAN),是一种磺酰脲类降糖药。市面上也可买到它与甲福明二甲双胍制成的合剂,名为 Glucovance [1] 。格列本脲通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少;口服吸收快,蛋白结合率很高,为95%,口服后
格列本脲的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(②)取本品适量,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在274nm与300nm的波长处有最大吸收,在272nm与278nm的波长处有最小吸收(3)
格列本脲的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约10mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇12ml,超声使格列本脲溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀对照品溶液取格列本脲对照品约10mg,精密称定,置oml量瓶中,加甲醇12ml,超声使格列本脲溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照溶液、色谱条件与系
格列本脲的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(②)取本品适量,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在274nm与300nm的波长处有最大吸收,在272nm与278nm的波长处有最小吸收(3)本品
概述二甲双胍格列本脲胶囊的药代动力学
根据文献报道,口服单方盐酸二甲双胍500mg后,血药浓度达峰时间为服药后2.4±0.8小时,峰浓度约为2μg/ml,主要经肠道吸收,生物利用度为50~60%,与血浆蛋白结合率小于5%,主要分布在胃肠道壁内、肾、肝和唾液内。二甲双胍不经肝脏代谢,大部分以原形经肾脏排泄,消除半衰期为3.15±1.2
格列美脲片
性状本品为白色片或着色异形片鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品的细粉适量(约相当于格列美脲1mg),置ooml量瓶中,加乙醇适量,超声使格列美脲溶解,用乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)
简述格列本脲二甲双胍片(1.25/250)的注意事项
1、低血糖本品可能引起低血糖,当热量摄取不足、剧烈运动没有及时补充热量,同时使用其他降糖药或乙醇时发生低血糖的危险增加。肾或肝功能不全可升高格列本脲和盐酸二甲双胍的血药浓度,而肝肾功能不全可能减弱糖异生作用。所有这些都增加低血糖的危险性。 2、服药期间患者应经常检查肾功能、肝功能、血糖,并进行
关于格列本脲二甲双胍片(1.25/250)的用法用量介绍
1、于饮食与运动疗法已不能满意控制血糖的2型糖尿病患者,推荐开始剂量为1日1次,1次1片(格列本脲/二甲双胍:1.25mg/250mg),与饭同服。 2 、对于基线HbAlc>9%或FPG>200mg/dl的初次治疗病人,开始剂量为1日2次,1次1片(1.25mg/250mg),早晚饭时服。每
关于格列本脲二甲双胍片(1.25/250)的用法用量介绍
一、药品成分: 本品为复方制剂,其组分为:每片含格列本脲1.25mg,盐酸二甲双胍250mg。 二、用法用量: 1、于饮食与运动疗法已不能满意控制血糖的2型糖尿病患者,推荐开始剂量为1日1次,1次1片(格列本脲/二甲双胍:1.25mg/250mg),与饭同服。 2、对于基线HbAlc>9
二甲双胍格列本脲胶囊的注意事项
1、 低血糖 本品可能引起低血糖,当热量摄取不足、剧烈运动没有及时补充热量,同时使用其他降糖药或乙醇时发生低血糖的危险增加。肾或肝功能不全可升高格列本脲和盐酸二甲双胍的血药浓度,而肝肾功能不全可能减弱糖异生作用。所有这些都增加低血糖的危险性。 2、 服药期间患者应经常检查肾功能、肝功能、血糖,并
二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅱ)的基本性状
本品的内容物为白色至类白色颗粒或粉末。
二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅰ)的基本性状
本品的内容物为白色至类白色颗粒或粉末
二甲双胍格列本脲胶囊的不良反应
1、胃肠道反应可有腹泻、恶心、呕吐、胃痛不适,口中有金属味。 2、有时有乏力、疲倦、头晕、头痛、皮疹。 3、乳酸性酸中毒发生率很低,临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍,血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒解释。 4、少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽痛、
二甲双胍格列本脲胶囊的成分及性状
成份 本品为复方制剂,其组分为:每粒含格列本脲1.25mg,盐酸二甲双胍250mg。 性状 本品为硬胶囊,内含白色颗粒或粉末。
使用二甲双胍格列本脲胶囊过量的介绍
格列本脲 包括格列本脲片在内的磺酰脲类药物一旦过量服用会产生低血糖,对于中度低血糖患者(意识尚清楚)应及时口服葡萄糖并及时调节给药剂量和饮食方式,密切监视患者直到医生确定已经脱离危险为止。重度低血糖症时常伴有昏迷、抽搐、神经受损等,需立即送医院急救。若确诊为低血糖昏迷应立即给病人静注50%葡萄糖
二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅰ)的含量测定方法
盐酸二甲双胍照紫外可见分光光度法(通则0401)测定供试品溶液取本品20粒的内容物,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸二甲双胍50mg),置100ml量瓶中,加水适量,超声约5分钟使盐酸二甲双胍溶解,放冷,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液1ml,置100m量瓶中,用水稀释至刻度,摇
二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅱ)的鉴别方法
(1)取本品的内容物适量(约相当于盐酸二甲双胍50mg),加水10ml,振摇使盐酸二甲双胍溶解,滤过,取续滤液2m1,加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液(等体积混合,放置20分钟使用)10ml,3分钟内溶液呈红色(2)取含量测定盐酸二甲双胍项下的供试品溶液,照紫外-可见分光
二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅱ)的含量测定方法
盐酸二甲双胍照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品20粒的内容物,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸二甲双胍50mg),置100ml量瓶中,加水适量,超声约5分钟使盐酸二甲双胍溶解,放冷,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液1ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻
二甲双胍格列本脲胶囊的相互作用
噻嗪类和其他利尿药、皮质醇类、酚噻嗪类、甲状腺制剂、性激素类、口服避孕药、苯妥英钠、烟酸、拟交感神经药、钙离子通道阻滞剂,异烟肼可产生难以控制的高血糖,当病人同服本品和上述药物时,应注意观察病人血糖水平的变化。停止服用上述药物时,应注意观察是否出现低血糖。某些蛋白抑制剂(如水杨酸盐、磺酰胺类、氯
二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅰ)的鉴别方法
(1)取本品的内容物适量(约相当于盐酸二甲双胍50mg),加水1oml,振摇使盐酸二甲双胍溶解,滤过,取续滤液2ml,加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液(等体积混合,放置20分钟使用)10ml,3分钟内溶液呈红色。(②)取含量测定盐酸二甲双胍项下的供试品溶液,照紫外可见分光
简述二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅰ)的使用禁忌
1、肾脏疾病或肾功能不全(男性:血清肌酐;女性:血清肌酐≥1.4mg/dl。或肌酐清除率异常),由心源性休克、心肌梗塞、败血症引起的肾功能不全。 2、需药物治疗的充血性心衰。 3、对二甲双胍或格列本脲过敏者禁止使用二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅰ)。 4、急慢性代谢性酸中毒,包括糖尿病性的酮症酸中
二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅰ)的含量测定方法
盐酸二甲双胍照紫外可见分光光度法(通则0401)测定供试品溶液取本品20粒的内容物,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸二甲双胍50mg),置100ml量瓶中,加水适量,超声约5分钟使盐酸二甲双胍溶解,放冷,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液1ml,置100m量瓶中,用水稀释至刻度,摇