概述二甲双胍格列本脲片(Ⅰ)的药理毒理
本品为口服抗高血糖药格列本脲和盐酸二甲双胍组成的复方制剂。盐酸二甲双胍可减少肝糖原的产生,降低肠对糖的吸收,并且可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性。格列本脲为磺酰脲类降糖药,主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素产生降血糖作用。 毒理研究 遗传毒性:格列本脲、二甲双胍致突变试验结果为阴性。 生殖毒性:大鼠服用格列本脲300mg/kg/天(以mg/㎡计,约为人最大日推荐剂量的150倍),或服用二甲双胍600 mg/kg/天(以mg/㎡计,相当于人每天最大推荐剂量2000mg的3倍)。未发现有致畸作用。最近一项研究表明,胎儿先天性不正常与孕妇孕期血糖异常有关,因此建议尽可能使用胰岛素使孕妇血糖控制在正常水平。 尽管尚不知道格列本脲是否在人乳中排泄,许多磺酰脲类药物已知是在人乳中排泄的。哺乳期大鼠的研究结果显示,盐酸二甲双胍可分泌入乳汁,并可达到在血浆的水平。 致癌性:大鼠连续给予格列本脲18个月,剂量达300mg/kg/......阅读全文
二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅰ)的鉴别方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品30粒的内容物,研细,精密称取适量(约相当于盐酸二甲双胍50mg),置100ml量瓶中,加流动相适量,超声约5分钟使盐酸二甲双胍溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。双氰胺对照品溶液取双氰胺对照品适量,精密称定,加流动相溶
关于格列本脲的药理作用及适应症
药理作用 该品通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素,其作用强度为甲磺丁脲200倍,因此所用剂量明显减少。同甲苯磺丁脲,但降糖作用较强。①促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和
简述格列吡嗪片的药理毒理
格列吡嗪片是第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数Ⅱ型糖尿病患者有效,可使空腹 及餐后血糖降低,糖化血红蛋白(HbA1c)下降1%-2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分 泌胰岛素,但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细 胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K+ 道关
关于格列本脲二甲双胍片(1.25/250)的注意事项介绍
1、低血糖本品可能引起低血糖,当热量摄取不足、剧烈运动没有及时补充热量,同时使用其他降糖药或乙醇时发生低血糖的危险增加。肾或肝功能不全可升高格列本脲和盐酸二甲双胍的血药浓度,而肝肾功能不全可能减弱糖异生作用。所有这些都增加低血糖的危险性。 2、服药期间患者应经常检查肾功能、肝功能、血糖,并进行
关于二甲双胍格列本脲片(Ⅰ)的药代动力学介绍
口服单方盐酸二甲双胍后,血药浓度达峰时间为服药后2.4±0.8小时,峰浓度约为2μg/ml,经肠道吸收,与血浆蛋白结合率小于5%,不经肝脏代谢,大部分以原形经肾脏排泄,消除半衰期为3.15±1.29小时。口服单方格列本脲后,血药浓度达峰时间为3.2土0.6小时,蛋白结合率为95%,在肝脏内代谢,
简述格列本脲的慎用情况
1、体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。 2、用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能,并进行眼科检查等。 3、动物试验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形,孕妇不宜服用。 4、本类药物可由乳汁排出,乳母不宜服用,以免婴儿发生低血糖。老年病人及
关于格列本脲的适应症
适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。用于非胰岛素依赖型(成年型、肥胖型)的糖尿病患者。由于它清除率长,最易发生低血糖反应,故临床使用要谨慎,可用于某些格列齐特、格列吡嗪降血糖药效果不明显的患者。
格列本脲的性状鉴别检查方法
性状本品为白色结晶性粉末;几乎无臭。本品在三氯甲烷中略溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水或乙醚中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为170~174℃。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(②)取本品适量,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含0.1
简述格列本脲的注意事项
1.少数病人有胃肠道不适、发热、皮肤过敏及低血糖症状,应减量或停药。 2.肝功能不全者慎用。 3.严重代偿失调性酸中毒、糖尿病性昏迷、肾功能不全、糖尿病酮症以及青年、儿童病人和妊娠者不宜应用。 4.此药有轻度利尿作用。 5.胰岛素依赖型糖尿病合并急性并发症、妊娠及肝肾功能不良者禁用。
关于格列本脲的用法用量介绍
口服开始2.5mg,早餐前或早餐及午餐前各1次,轻症者1.25mg,一日3次,三餐前服,7日后递增每日2.5mg。一般用量为每日5~10mg,最大用量每日不超过15mg。 ①该品降血糖作用较甲苯磺丁脲强250~500倍。易产生低血糖反应,因此对轻度、中度及老年人非胰岛素依赖型糖尿病人,应首
格列本脲的类别及贮藏方法
类别降血糖药贮藏密闭保存。
格列本脲的杂质及制剂类型
制剂格列本脲片杂质质IOCH3C16H17CIN2O4S368.84 4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰胺杂质IOCH C19H21ClN2O6S440.90 N-[4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰基]氨基甲酸乙酯
简述格列本脲的适应症
适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。用于非胰岛素依赖型(成年型、肥胖型)的糖尿病患者。由于它清除率长,最易发生低血糖反应,故临床使用要谨慎,可用于某些格列齐特、格列吡嗪降血糖药效果不明显的患者。
使用格列本脲的注意事项
1.少数病人有胃肠道不适、发热、皮肤过敏及低血糖症状,应减量或停药。 2.肝功能不全者慎用。 3.严重代偿失调性酸中毒、糖尿病性昏迷、肾功能不全、糖尿病酮症以及青年、儿童病人和妊娠者不宜应用。 4.此药有轻度利尿作用。 5.胰岛素依赖型糖尿病合并急性并发症、妊娠及肝肾功能不良者禁用。
关于格列本脲的不良反应
偶见腹或胃部不适,发热,皮肤过敏,低血糖,应减量或停药.有胃肠道不适、发热、皮肤过敏、血象改变等。使用剂量不当,会产生严重的低血糖反应,特别是服用过量时,有致死的危险,应及时纠正。格列本脲可引起血小板减少性紫瘢,过敏性血管炎。该品有肝脏毒性,并且是与用药剂量相关的。比较少见的不良反应为无黄疸性或
简述格列本脲的副作用介绍
格列本脲又叫优降糖,是一种降糖效果明显的西药,但是由于副作用也比较明显,因此许多患者不适合服用这种口服降糖药。尤其是在不知情的情况下服用格列本脲更是非常危险的。长期大量地服用格列本脲,最终会造成病人的低血糖和肾病,甚至导致死亡。另外,诱导患者服药时不需要控制饮食,也会导致病人死亡。 按照目前的
二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅰ)的类别和贮藏方法
类别降血糖药贮藏密封保存。
使用二甲双胍格列本脲胶囊的注意事项
1、 低血糖 二甲双胍格列本脲胶囊可能引起低血糖,当热量摄取不足、剧烈运动没有及时补充热量,同时使用其他降糖药或乙醇时发生低血糖的危险增加。肾或肝功能不全可升高格列本脲和盐酸二甲双胍的血药浓度,而肝肾功能不全可能减弱糖异生作用。所有这些都增加低血糖的危险性。 2、 服药期间患者应经常检查肾功
二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅰ)的类别和贮藏条件
类别降血糖药贮藏密封保存。
二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅱ)的类别和贮藏方法
类别降血糖药。贮藏密封保存。
简述二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅰ)的不良反应
1、胃肠道反应可有腹泻、恶心、呕吐、胃痛不适、口中金属味。 2、二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅰ)的不良反应有时有乏力、疲倦、头晕、头痛、皮疹。 3、乳酸性酸中毒发生率很低,临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍、血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒解释。 4、二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅰ)
二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅱ)的鉴别和检查方法
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于盐酸二甲双胍50mg),加水10ml,振摇使盐酸二甲双胍溶解,滤过,取续滤液2m1,加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液(等体积混合,放置20分钟使用)10ml,3分钟内溶液呈红色(2)取含量测定盐酸二甲双胍项下的供试品溶液,照紫外-可见
使用二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅰ)的注意事项
1、二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅰ)可能引起低血糖,当热量摄取不足、剧烈运动没有及时补充热量,同时使用其它降血糖药或乙醇时发生低血糖的危险增加。肾或肝功能不全者可升高和二甲双胍的血药浓度,而肝功能不全可能减弱糖异生作用。所有这些都增加低血糖的危险性; 2、服用二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅰ)期间患者应该经
关于二甲双胍格列本脲胶囊的用法用量介绍
二甲双胍格列本脲胶囊个性化给药。 1、 于饮食与运动疗法已不能满意控制血糖的2型糖尿病患者,推荐开始剂量为1日1次,1次1粒(格列本脲/二甲双胍:1.25mg/250mg),与饭同服。 2、 对于基线HbAlc>9%或FPG>200mg/dl的初次治疗病人,开始剂量为1日2次,1次1粒(1.
二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅰ)的鉴别和检查方法
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于盐酸二甲双胍50mg),加水1oml,振摇使盐酸二甲双胍溶解,滤过,取续滤液2ml,加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液(等体积混合,放置20分钟使用)10ml,3分钟内溶液呈红色。(②)取含量测定盐酸二甲双胍项下的供试品溶液,照紫外可见
关于二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅱ)的用法用量介绍
二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅱ),一款主治2型糖尿病的药品。 二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅱ)口服,就餐时服用。 1、用于初始治疗:推荐开始剂量为每次1粒(1.25mg/250mg),每日一次;对于基础HbAlc>9%或FPG>200mg/dl的病人,推荐开始剂量为每次1粒(1.25mg/250mg),
二甲双胍格列本脲胶囊的副作用有哪些?
二甲双胍和格列本脲胶囊的副作用包括胃肠道反应、低血糖反应、皮肤反应等。 二甲双胍可能导致的副作用包括: 恶心、呕吐、腹泻、腹痛、腹胀、消化不良、乏力等; 偶尔会出现疲倦、体重减轻、头痛、头晕、味觉异常、皮疹、寒战、流感样症状、心悸、潮红等现象; 罕见情况下,可能会发生乳酸性酸中毒,症状包
格列美脲片的性状
格列美脲1mg规格 为粉色异形片。 格列美脲2mg规格 为绿色异形片。
格列美脲片的介绍
格列美脲片,适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。格列美脲片不适用于1型糖尿病(例如,有酮症酸中毒病史的糖尿病患者的治疗)、糖尿病酮症酸中毒或糖尿病前驱昏迷或昏迷的治疗。
格列吡嗪控释片的药理毒理介绍
临床药理学:本品为磺脲类口服降糖药物 作用机制:格列吡嗪通过刺激胰腺分泌胰岛素达到其快速降血糖作用,本品的作用依赖于胰岛β细胞的功能。胰腺外效应在磺脲类口服降糖药物的作用机制中也起部分作用,增加胰岛素敏感性和减少肝脏葡萄糖生成的胰外作用在格列吡嗪的作用机制中较为重要。但是,长期使用格列吡嗪降血