甲磺酸托烷司琼片的药代动力学及包装
药代动力学 甲磺酸托烷司琼口服血浆药时曲线符合一级吸收二室模型,吸收半衰期约30分钟,达峰时间(t max)约为2.5小时,口服6mg时,其高峰浓度(C max)约为20ng/ml,消除半衰期(t 1/2β)约为10小时;连续5天口服24mg,药物在体内的处置没有改变,血浆中的药物也没有出现蓄积作用。绝对生物利用度约76%。表观分布容积(V)约为350升。蛋白结合率约71%。 甲磺酸托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化,再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物,最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪排出比例为5:1)。代谢物对5-HT3受体的作用极弱,故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期(β相)约7~10小时,在代谢不良者中,该值可能延长至45小时。本品的总体清除率约为1升/分钟,其中经肾清除的约为10%。在代谢不良的患者中,尽管经肾清除的比例不变,但总体清除率却降低为0.1-0.2升/分钟。这种降低可导致消除半衰......阅读全文
盐酸托烷司琼的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm和284nm的波长处有最大吸收,在223nm和262nm的波长处有最小吸收(2)取本品适量,加有关物质项下的流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为
盐酸托烷司琼的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶。
盐酸托烷司琼的鉴别方法
(1)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm和284nm的波长处有最大吸收,在223nm和262nm的波长处有最小吸收。(2)取本品适量,加有关物质项下的流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为供
盐酸托烷司琼的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm和284nm的波长处有最大吸收,在223nm和262nm的波长处有最小吸收(2)取本品适量,加有关物质项下的流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为
简述盐酸格拉司琼分散片的药代动力学
本品口服吸收迅速与完全,绝对生物利用度约为90%。本品分布广泛,分布容积为174~258 L,在癌症患者中为154~231 L(按70 kg体重计),血浆蛋白结合率约为65%。健康志愿者血浆消除半衰期为3~6小时,癌症患者的消除半衰期显著延长为9.8~11.6小时。健康志愿者口服本品,约11%的
乳酸司帕沙星片的药代动力学及包装介绍
药代动力学 司帕沙星口服后主要在小肠吸收,胃几乎不吸收。司帕沙星血浆蛋白结合率为42-44%。健康成人空腹单次口服200mg司帕沙星片时,服药后约4小时左右,血浆药物浓度达峰值,其值为0.58μg/ml,消除半衰期较长,约为16小时左右。高龄者单次口服150mg司帕沙星时,血浆药物浓度峰值为1
简述昂丹司琼的药代动力学
昂丹司琼口服吸收迅速,生物利用度约为60%。单次口服8mg后1.5h血药浓度达峰值(30ng/mL)。口服后迅速分布到全身各组织,血浆蛋白结合率为70%~76%,表观分布容积(Vd)为140L,并可经乳汁分泌。药物经口服与静脉注射在体内的代谢相似,主要经肝脏代谢,半衰期β相约为3h。代谢产物主要
盐酸托烷司琼胶囊的性状及鉴别方法
性状本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。鉴别(1)取本品粉末适量(约相当于托烷司琼5mg),加水5ml,振摇使盐酸托烷司琼溶解,滤过,滤液中滴加硅钨酸试液,立即产生白色无定形沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品内容
盐酸格拉司琼片的贮藏及包装
贮藏 遮光,密封保存。 包装 铝铝包装。2片/盒,4片/盒,8片/盒。
盐酸托烷司琼胶囊的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品粉末适量(约相当于托烷司琼5mg),加水5ml,振摇使盐酸托烷司琼溶解,滤过,滤液中滴加硅钨酸试液,立即产生白色无定形沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品内容物适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含托烷司琼1
盐酸托烷司琼胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10粒,分别将内容物倾人100ml量瓶中,囊壳用少量水洗净,洗液并入量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过。精密量取续滤液5ml,置25m1量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取盐酸托烷司琼对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml
概述托烷司琼的药物相互作用
一、盐酸托烷司琼片: 1、盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用,则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低,因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)。 2、细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响,在正常使用的情况下无需调整剂量。 二、盐酸托
关于托烷司琼的基本信息介绍
托烷司琼,西药名。常用制剂有片剂、口服溶液剂、注射剂等。为止吐药和止恶心药。用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。 [1] 托烷司琼为高效性和选择性的5-HT3受体拮抗剂。可选择性抑制这一反射中外周神经系统的突触前5-HT3受体的兴奋,并可能对中枢神经系统5-HT。该品为外周神经元和中枢神经
使用托烷司琼的注意事项介绍
一、盐酸托烷司琼片: 1、高血压未控制的患者,用药后可能引起血压进一步升高。故高血压患者应慎用,其用量不宜超过12mg/天。 2、盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳,患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。 3、肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长。但这种变化在每天5mg,连续用药6天的治疗中不
使用托烷司琼的不良反应介绍
盐酸托烷司琼片/盐酸托烷司琼口服溶液: 盐酸托烷司琼通常耐受性良好,推荐剂量下的不良反应为一过性。常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应,前者无需特殊治疗,后者经抗过敏治疗后可好转。 注射用盐酸托烷司琼/盐酸托烷司
关于盐酸托烷司琼胶囊的基本介绍
盐酸托烷司琼胶囊,适应症为预防肿瘤化疗所引起的恶心和呕吐。 一、成份: 本品主要成分为盐酸托烷司琼,其化学名为1H-吲哚-3-羧酸内-8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]辛-3-基酯盐酸盐。 分子式:C17H20N2O2·HCl 分子量:320.82 二、性状:本品为硬胶囊,内含白色粉
盐酸托烷司琼的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶。鉴别(1)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm和284nm的波长处有最大吸收,在223nm和262nm
盐酸托烷司琼胶囊的鉴别方法
(1)取本品粉末适量(约相当于托烷司琼5mg),加水5ml,振摇使盐酸托烷司琼溶解,滤过,滤液中滴加硅钨酸试液,立即产生白色无定形沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品内容物适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含托烷司琼10g
关于盐酸托烷司琼的药典信息介绍
一、来源 本品为吲哚-3-甲酸1αH,5αH-托品-3α-醇酯盐酸盐,按干燥品计算,含C17H20N2O2•HCl不得少于99.0%。 二、性状 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。 本品在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶。 三、鉴别 1、取本品,加0.1m
硫酸阿托品片的药代动力学及包装
药代动力学 本品易从胃肠道及其他粘膜吸收。也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1小时后即达峰效应,t 1/2为3.7~4.3小时。血浆蛋白结合率为14%~22%,分布容积为1.7L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在
注射用盐酸托烷司琼的类别及贮藏方法
类别同盐酸托烷司琼。规格按C1nH20N2O2计(1)2mg(2)5mg贮藏密封,在阴凉干燥处保存。
盐酸托烷司琼注射液的类别及贮藏方法
类别同盐酸托烷司琼规格按C1H20N2O2计(1)1ml:5mg(2)2ml2 mg (3)5ml: 5mg贮藏遮光,密闭,凉暗处保存。
关于盐酸雷莫司琼口内崩解片的药代动力学介绍
健康成人口服本药0.4~1.6mg时,血浆中原药浓度在给药后约2小时达峰,半衰期约为5小时。Cmax和AUC与给药量成正比,体内动态呈线性。根据静脉给药时的血浆中药物浓度求出的有效利用率是50%以上。给药后24时小尿中原药排泄率是8~13%。尿中除原药外,代谢产物还有去甲基物、氢氧化物以及其结合
盐酸昂丹司琼片的贮藏及包装
贮藏 遮光,密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。 包装 铝塑包装,12片/板,6片/板。
注射用盐酸托烷司琼的检查方法
酸度取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含托烷司琼1mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.6~7.0溶液的澄清度与颜色取本品1瓶,加水2ml使溶解,溶液应澄清无色。如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第法)比较,不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色2号标准比色液(通则0901第一法
关于盐酸托烷司琼的物质检查介绍
1、酸度 取本品适量,加水溶解并稀释制成每1mL中含10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~6.5。 2、溶液的澄清度与颜色 取本品0.10g,加水5mL溶解后,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓,如显色,与黄色1号标准比色液
关于盐酸托烷司琼胶囊的毒理研究介绍
1.急性毒性试验:口服(p.o.)给药,狗的试验中出现呕吐。小鼠的LD50值:(p.o.)487mg/kg;大鼠的LD50值(p.o.)265mg/kg。 2.亚急性毒性试验及慢性毒性试验:口服(p.o.)给药(大鼠4周连续给药20mg/kg/日,26周连续给药15mg/kg/日;狗4周连续给
关于盐酸托烷司琼注射液的简介
盐酸托烷司琼注射液,适应症为预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。 成份:本品主要成份为盐酸托烷司琼,其化学名称为内-1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基酯盐酸盐。 分子式:C17H20N2O2·HCl 分子量:320.81 性状:本品为无色或几乎无色的澄明
关于注射用盐酸托烷司琼的简介
注射用盐酸托烷司琼,适应症为预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。用于外科手术后恶心和呕吐。 1、成份: 本品主要成份为盐酸托烷司琼。 化学名称:3-吲哚甲酸(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3α-辛基)酯盐酸盐。 分子式:C17H20N2O2.HCl 分子量:320.82 本品
关于托烷司琼的化学品信息介绍
中文名称:托烷司琼 中文别名:1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂双环桥[3,2,1]辛-3-基酯;3-吲哚甲酸-(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)酯;托普西隆;吲哚-3-甲酰氯;1ΑH,5ΑH-托烷-3Α-基吲哚-3-羧酸酯; 英文名称:tropisetron 英文别