甲磺酸托烷司琼片的药代动力学及包装
药代动力学 甲磺酸托烷司琼口服血浆药时曲线符合一级吸收二室模型,吸收半衰期约30分钟,达峰时间(t max)约为2.5小时,口服6mg时,其高峰浓度(C max)约为20ng/ml,消除半衰期(t 1/2β)约为10小时;连续5天口服24mg,药物在体内的处置没有改变,血浆中的药物也没有出现蓄积作用。绝对生物利用度约76%。表观分布容积(V)约为350升。蛋白结合率约71%。 甲磺酸托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化,再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物,最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪排出比例为5:1)。代谢物对5-HT3受体的作用极弱,故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期(β相)约7~10小时,在代谢不良者中,该值可能延长至45小时。本品的总体清除率约为1升/分钟,其中经肾清除的约为10%。在代谢不良的患者中,尽管经肾清除的比例不变,但总体清除率却降低为0.1-0.2升/分钟。这种降低可导致消除半衰......阅读全文
关于甲磺酸多沙唑嗪片的药代动力学介绍
甲磺酸多沙唑嗪口服吸收良好,血浆药物浓度达峰时间约2-3小时,生物利用度约65%,该品存在肝 脏首过效应。与食物同服可降低多沙唑嗪的峰血浆浓度和药-时曲线下面积,但无统计学及临床意义。在治疗剂量范 围内,血浆蛋白结合率约为98%。多沙唑嗪主要在肝脏代谢,其主要代谢途径为0-脱甲基化和羟基化。口服
简述盐酸金刚烷胺片的药代动力学
口服吸收快而完全,2~4小时血药浓度达峰值,每日服药者在2~3日内可达稳态浓度。本品可通过胎盘及血脑屏障。半衰期(t1/2)为11~15小时。口服后主要由肾脏排泄,90%以上以原形经肾随尿排出,部分可被动重吸收,在酸性尿中排泄率增加,少量由乳汁排泄。总清除率(CL)16.5L/h。老年人肾清除率
简述复方氨酚烷胺分散片的药代动力学
盐酸金刚烷胺口服吸收好,口服200mg后,Tmax为2~4小时,Cmax约为0.5μg/ml。吸收半衰期为0.6小时,消除半衰期为16小时。约95%经肾以原形自尿排出。易透过生物膜,脑脊液中浓度约为血浆中浓度的60%。 对乙酰氨基酚口服后经胃肠道迅速吸收,血浆浓度峰值时间为30~120分。血浆
关于盐酸格拉司琼氯化钠注射液的药代动力学介绍
一、药物相互作用 1.格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢,诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。 2.格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统,可以和苯二氮䓬类、神经安定类和抗溃疡类药联合使用。 二、药代动力学 健康受试者静注本品20或40
多索茶碱颗粒的药代动力学及包装
药代动力学 24名健康成人一次口服本品与已上市的多索茶碱片0.4g的人体生物利用度比较试验表明,本品与已上市的多索茶碱片生物等效。本品血药浓度达峰时间(t max)为34.58+18.99min,血药浓度峰值(C max)为3.44+1.03μg/ml。本品以原形和代谢物形式从尿中排泄,主要代
简述甲磺酸多沙唑嗪缓释片的药代动力学
吸收:缓释片具有比普通片更为平稳的血浆药物浓度参数.服药后8-9小时血浆药物浓度达峰值,峰浓度约为同剂量普通片的三分之一.24小时后两种剂型的谷浓度水平相似。 多沙唑嗪缓释片峰/谷浓度比值低于普通片峰,谷浓度比值的二分之一。 稳态时,与普通片相比,4mg多沙唑嗪缓释片的相对生物利用度为54%
概述甲磺酸多沙唑嗪控释片的药代动力学吸收
多沙唑嗪控释片峰/谷浓度比值低于普通片峰/谷浓度比值的?。稳态时,与普通片相比,4 mg多沙唑嗪控释片的相对生物利用度为54%,8 mg的相对生物利用度为59%。老年患者的药代动力学参数与年轻患者无显著差异。分布 :血浆蛋白结合率约为98%。生物转化 :该品代谢完全,以原型药物排出体外的不超过5
酒石酸美托洛尔控释片的药代动力学
口服1~2小时后可达到有效血药浓度,用药3~4天后血药浓度达稳态,血浆中主要以游离形式存在,仅有12%与血清清蛋白结合,经代谢后大部分以无活性代谢产物从尿液中排泄。
简述酒石酸美托洛尔片的药代动力学
本品的生物利用度为40-50%,在服药后1-2小时达到最大的β受体阻滞作用。每日一次口服100mg后,对心率的作用在12小时后仍显著。美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6代谢,三个主要的代谢物已被确定,均无具有临床意义的β受体阻滞作用。血浆半衰期为3-5个小时。约5%的美托洛尔以原型由肾排泄,其余的
简述盐酸伊托必利分散片的药代动力学
本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。多次给药时,排泄率与单次给药无明显差异。据文献报道,动物口服吸收后主要分布在肝脏、肾脏及消化系统,较少在中枢神经系统分布;十
关于马尿酸乌洛托品片的药代动力学介绍
本品经胃肠道迅速吸收,吸收后很快分布到各组织和体液,因本品在pH为6.8以上时不水解,所以不起临床作用。部分甲醛与尿液和周围组织中的蛋白质结合,尿液pH为5.6时甲醛达峰时间(tmax)约为2小时。本品迅速从肾脏排出,当pH为5时约90%的本品在24小时内排出,其中排出的甲醛约为20%。肾功能损
盐酸格拉司琼片
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液使盐酸格拉司琼溶解并稀释制成每1ml中约含格拉司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302nm的波长处有最
异烟肼片的药代动力学
本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。并可穿过胎盘屏障。蛋白结合率仅0~10%。口服1~2小时血药浓度可达峰值,但4~6小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一,快乙酰化者,T1/2为0.5~1.6小时,慢乙酰化者为2~5小时
盐酸美沙酮片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服吸收迅速, 30 分钟后即可在血中找到,约 4 小时内达高峰。血浆蛋白结合率 87% ~ 90% 。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为 90% ,血浆 T 1/2 约为 7.6 小时,治疗血药浓度为 0.48 ~ 0.85mg/L ,致死血浓度
蒿甲醚片的药代动力学及贮藏
药代动力学 蒿口服后易吸收。体内分布广泛,以脑中最多,肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基,缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为13小时。主要通过粪便排泄,其次为尿液排泄。 贮藏 遮光,密闭,置阴凉处保存。
灰黄霉素片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服吸收因制剂不同而异,该药的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服后几乎全部吸收。进食脂肪可明显增加吸收程度。本品血清蛋白结合率约为80%。本品吸收后可沉积在皮肤、毛发、甲的角质层,并与其角蛋白相结合,防止敏感皮肤癣菌等的继续侵入,存在于浅表角质层的致病真菌则随皮肤或毛
硫酸阿托品片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品易从胃肠道及其他粘膜吸收。也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1小时后即达峰效应,t 1/2为3.7~4.3小时。血浆蛋白结合率为14%~22%,分布容积为1.7L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在
异烟肼片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药,本品只对分枝杆菌,主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(mycolic acid)的合成而使细胞壁破裂。 药代动力学 本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、
注射用血凝酶的药代动力学及包装
药代动力学 据文献报道,血凝酶注射液皮下与肌内使用: 在15-25分钟后开始产生作用, 药效在40-45分钟内达到顶点。静脉内使用: 在5-10分钟后就开始产生作用。 包装 西林瓶包装。1.0KU×5瓶/盒(每盒5瓶,每瓶含1.0KU血凝酶的冻干粉剂),每盒配2ml×5支注射用水。
注射用甲磺酸酚妥拉明的药代动力学
肌肉注射20分钟血药浓度达峰值,持续30-45分钟;静脉注射2分钟血药浓度达峰值,作用持续15~30分钟。静脉注射的半衰期(t1/2)约19分钟。静脉注射后,一次给药量的13%以原形自尿排出。
甲磺酸培氟沙星的药代动力学
据资料介绍,本品0.4g静脉滴注后,原药血浓度为5.8mg/L,与人体血浆蛋白结合率为20%~30%,半衰期(t1/2)较长,约10~13小时,体内分布广泛,在支气管、肺、肝、肾、肌肉、前列腺等组织和胆汁、胸、腹腔液中均能达到有效浓度。此外尚可透过炎症脑膜进入脑脊液中,脑脊液中浓度约为血药浓度的
简述美托洛尔的药代动力学
口服吸收迅速而完全,吸收率>90%,口服后1.5~2h血药浓度达峰,生物利用度约50%,有效血药浓度0.05~0.1μg/ml,药物与血浆蛋白结合率约12%,半衰期3~4h,具有亲脂性,主要经肝脏代谢,美托洛尔主要以代谢物从肾脏排泄。
概述托拉塞米的药代动力学
托拉塞米口服吸收迅速,1h内血药浓度达峰值,生物利用度为76%~92%。血浆蛋白结合率达99%,表观分布容积为0.2L/kg。经肝脏代谢转化,仅20%原形药经尿排泄,在慢性肾衰患者,托拉塞米肾脏清除率减少,但血浆总清除率不受影响(3倍于肾清除率)。消除半衰期为2~4h,连续用药8~21天对半衰期
简述曲尼司特的药代动力学
口服后在胃肠道吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为2~3h,广泛分布在所有的脏器和组织中,以支气管、肺浓度最高,肝、肾、小肠次之。血浆半衰期为5~8.6h,至24h血药浓度明显降低,48h后难于检出。在肝脏代谢,给药后主要从尿液中排出,体内代谢产物有曲尼司特的4位脱甲基产物以及硫酸和葡萄糖醛酸的结合
关于阿司咪唑的药代动力学介绍
人体药代动力学研究表明:本品口服吸收快,服药后1~2小时血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首关代谢和组织分布。达稳态时,阿司咪唑加上其活性代谢产物——去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3~5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为1~2天,去甲基阿司咪唑则为9~13天。本品代谢产物主要通过胆汁经粪便排出体
关于必舒胃片的药代动力学的药代动力学介绍
必舒胃片从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。必舒胃片在全身
盐酸昂丹司琼片
性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取含量均匀度项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在248nm、267nm与310nm的波长处有最大吸收,在282m
氨苯砜片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度(C max)亦较高,易产生不良反应,尤其血液
复方蒿甲醚片的药代动力学及贮藏
药代动力学 蒿甲醚口服后易吸收,30分钟后血药浓度达峰值。在体内分布甚广,以脑组织最多,肝、肾次之。主要通过肠道排泄,其次为尿排泄。苯芴醇口服吸收慢,给药后4~5小时血药浓度达峰值。在体内停留时间长,t 1/2为24~72小时。 贮藏 遮光、密封,在阴凉干燥处保存。
地巴唑片的药代动力学及贮藏
药代动力学 尚未明确。 贮藏 遮光、密闭、在干燥处保存。
