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简述甲磺酸伊马替尼片的药理作用

伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。 此外,伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。 胃肠道间质肿瘤(GIST)细胞表达活性kit突变,体外实验显示伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。 有极少在临床产生耐药的报道,关于伊马替尼耐药的发生,初始耐药(从开始治疗即无效)和继发耐药的区别是在整个伊马替尼的暴露进程中显示无效,Bcr-Ab1酪氨酸激酶,在疾病进程中增加,即为产生耐药的分子机制。在治疗的患者中产生耐药发生率很低,或者是没有按照要求服药。因此,治疗应尽早开始,同时剂量应严格按要求服用。......阅读全文

简述甲磺酸伊马替尼片的适应症

  甲磺酸伊马替尼片,适应症为:用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期;用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。  用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料。中国人群数据有限:  用于治疗成人复发的或难治的费城染色体

关于甲磺酸伊马替尼片的简介

  甲磺酸伊马替尼片,适应症为:用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期;用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。  用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料。中国人群数据有限:  用于治疗成人复发的或难治的费城染色体

关于甲磺酸伊马替尼片的用法用量介绍

  治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。  甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用.并饮一大杯水。  通常成人每日一次.每次400㎎或600㎎,以及日服用量800㎎即400㎎剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。  不能吞咽药片的患者(包括儿童),可以将药片分散

关于甲磺酸伊马替尼片的使用禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:  (1)妊娠  动物研究表明本药存在生殖毒性(见毒理研究的生殖毒性部分)。  目前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料,对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要,否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼,必须告知其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应

关于甲磺酸伊马替尼片的注意事项介绍

  已有报道,本品治疗的患者有明显的左心室射血分数(LVEF)减少,以及充血性心力衰竭的症状。在动物实验中显示,c-Abl酶抑制剂能引起心肌细胞的强烈反应.大鼠的致癌性试验中,已有心肌疾病的报道。因此,对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测,应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者,应首先

使用甲磺酸伊马替尼片的不良反应介绍

  晚期恶性肿瘤患者可能会出现相互混杂的临床症状,但由于它们与潜在疾病、疾病本身进展、以及同时服用多种药物有关,因此常难以明确它们的因果关系。  一般来说,包括儿科在内的CML患者长期每日口服本品的耐受性较好。大多数成年患者在治疗的某一时间点会发生不良事件,但绝大多数为轻至中度,且临床试验中仅2.4

概述甲磺酸伊马替尼片的药物相互作用

  1、可改变伊马替尼血浆浓度的药物  CYP3A4抑制剂:健康受试者同时服用单剂酮康唑(CYP3A4)抑制剂)后,伊马替尼的药物暴露量显著增加(平均最高血浆浓度(Cmax)和伊马替尼曲线下面积(AUC)可分别增加26%和40%)。尚无与其它CYP3A4抑制剂(如:伊曲康唑、红霉素和克拉霉素)同时服

关于甲磺酸伊马替尼片的实验室检查异常

  1、血液系统  CML患者中,所有研究均报告有血细胞减少,尤其是中性粒细胞和血小板减少,以>750㎎/日的大剂量时发生率较高(Ⅰ期研究),然而血细胞减少的发生率也明显取决于疾病分期。新诊断CML患者血细胞减少的发生率要小于其他CML患者。3或4度的中性粒细胞减少(ANC

关于甲磺酸伊马替尼片的实验室检查介绍

  本品治疗期间应定期进行全血细胞计数检查。接受本品治疗的CML患者常伴发中性粒细胞减少症或血小板减少症。然而血细胞减少症的发生也取决于疾病分期,与CML慢性期患者相比,加速期CML或急变期更常见。此时应中断本品治疗或减量,见【用法用量】。  接受本品治疗的患者应定期监测肝功能(转氨酶、胆红素、碱性

-人福医药甲磺酸伊马替尼,诺华原研药ZL刚过期

  国家药监局信息显示,人福医药(600079.SH)子公司葛店人福申报生产的3.1类化药原料药甲磺酸伊马替尼的生产批件状态显示为制证完毕-已发批件湖北省。若成功获批,人福医药将是国内首家获批生产该原料药的企业。公司证券代表吴文静对记者表示,“公司目前尚未收到该生产批件。”   在该药具体用途上,

伊马替尼耐药的“关键先生”找到了

  伊马替尼的问世,使胃肠间质瘤(GIST)患者的5年生存率由20年前的15%提高至现在的65%,它也因此迅速成为GIST靶向治疗的“一线明星”。但其成长之路同样遭遇了瓶颈,即几乎所有患者最终都耐药,这也意味着治疗的失败。CDK1是伊马替尼耐药胃肠间质瘤(GIST)的进攻弱点。(左)早期GIST中C

白血病治疗药物甲磺酸伊马替尼片剂获批国内首仿生产

  在“重大新药创制”科技重大专项的支持下,江苏豪森药业股份有限公司和江苏正大天晴药业股份有限公司研制的甲磺酸伊马替尼片剂和胶囊于近日获得国家食品药品监督管理总局(CFDA)的首仿新药证书和生产批件,打破了国外企业价格垄断的局面。   甲磺酸伊马替尼(Imatinib Mesylate)是一种

简述马尼地平的药理作用

  本品为二氢吡啶类钙拮抗药。在自发性高血压大鼠、两肾-夹型高血压大鼠、醋酸去氧皮质酮高血压大鼠和肾性高血压狗均有剂量依赖的降压作用。其作用较尼卡地平及硝苯地平强而维持时间长。本品对阻力血管具选择性,能扩张。肾血管,对心肌及传导抑制作用较少,对血脂无不良影响。

简述替马西泮的药理作用

  替马西泮为短效苯二氮卓类药物,药理作用与地西泮相似,但半衰期较短,且在体内主要与葡萄糖醛酸结合而迅速消除,故日间嗜睡等延续效应较少发生。主要作为催眠药用于失眠症。因替马西泮尚有较好的镇静及抗焦虑作用,故也用于焦虑症的治疗及手术前给药。

伊马替尼:重磅炸弹药物之里程碑式的抗癌药物

  它的上市,成为了当时FDA审批时间最短的药物;它的上市,三年内销售额成功突破10亿美元;它的上市,揭开了小分子酪氨酸激酶抑制剂抵抗肿瘤的序幕;它的上市引领了一批又一批优秀抗肿瘤药物的发展。没错,它就是诺华制药公司于2001年推出的重磅抗肿瘤药物~伊马替尼!伊马替尼作为“替尼”类药物的火车头,自上

国家药监局批准甲磺酸氟马替尼的上市注册申请

  国家药监局网站发布消息称,该局已于近日批准甲磺酸氟马替尼的上市注册申请。该药用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病慢性期成人患者,将为我国在这一疾病治疗领域提供新的用药选择。  据介绍,甲磺酸氟马替尼为小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂。通过抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶活性,抑制费城染色体阳性的慢性髓性

原研药在中国:5个已被挤占,8个将被冲击

近日,电影《我不是药神》刷爆朋友圈,引发全民热议,此外更振奋人心的是,江苏豪森已确认收到国家药监局核发的“伊马替尼”的《药品补充申请批件》,这意味着昕维成为首个通过一致性评价的伊马替尼,“药神”里抗肿瘤药的同款靠谱仿制药来了!据米内网数据,截至7月13日,已有4个抗肿瘤药通过一致性评价,在申报一致性

简述尼索地平片的药理作用

  尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子流,对血管平滑肌有高度选择性作用,扩张周围血管与冠状血管,由于冠状动脉扩张而改善 氧 供,减少后负荷而减少氧耗。治疗剂量无心肌负性作用并不影响心脏产生激动和传导,并有一定排 尿钠 作用。长期治疗并不产生耐受性。

简述甲磺酸氨氯地平片的药理作用

  本品为钙内流阻滞剂。选择抑制心肌和血管平滑肌,且对后者作用更大。对周围小动脉扩张,因而可以降低后负荷。在体内有负性肌力作用,但对人体窦房结和房室结无影响。

营养与健康所发现克服胃肠间质瘤伊马替尼耐药的新策略

原文地址:http://www.cas.cn/syky/202103/t20210318_4781506.shtml   3月16日,Cancer Research在线发表了中国科学院上海营养与健康研究所研究员王跃祥研究组题为Integrated Screens Identify CDK1 as

简述盐酸尼卡地平片的药理作用

  (1)本品为钙通道阻滞剂(慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),可抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度。本品具有高度的血管选择性,对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于对心肌的作用。  (2)动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌。本品可增加慢性稳定型心绞痛患者的运动耐受量,减少心绞痛发作频率。  

简述甲磺酸多沙唑嗪片的药理作用

  多沙唑嗪为选择性α受体阻滞剂。通过选择性、竞争性阻断神经节后α1肾上腺素能受体,达到扩张血管,减少 血管阻力,降低血压的作用。  多沙唑嗪是α1肾上腺素能受体A1亚型的有效阻滞剂,而前列腺α1受体70%以上为A1亚型,故可通过选择性阻断位于基质、被膜和膀胱颈部平滑肌中的α1-肾上腺素能受体(主要

盐酸马普替林片

性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品细粉适量,加水适量,振摇使盐酸马普替林溶解,滤过,取滤液照盐酸马普替林项下的鉴别(1)(2)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查含量均匀度以

盐酸替扎尼定片

性状本品为白色至类白色片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品细粉适量,加水10ml,振摇使盐酸替扎尼定溶解,滤过,滤液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本

白血病融合基因是什么意思

  白血病融合基因就是指在白血病的发展过程中,人体的染色体出现某些融合,出现一些新型的融合在一起的基因,这种情况就叫做白血病融合基因。在临床上,白血病融合基因的出现往往成为某些特殊白血病的诊断标准,比如急性早幼粒细胞性白血病出现15号、17号染色体融合基因,只有出现这种融合基因,在应用维甲酸、亚砷酸

肺癌靶向药卡马替尼的临床数据

此次获批是基于一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究(NCT02414139)。 该研究,共纳入了97例MET基因外显子14跳跃突变且EGFR/ALK阴性的晚期NSCLC,接受卡马替尼400mg,每天两次,口服,直到病情进展或出现不可耐受的毒性反应。 入组患者的人群特征为:中位年龄为71岁;60%

检验医师眼中的《我不是药神》

  含泪看完了创造3天票房高达13.06亿元的热映神剧《我不是药神》,作为一名血液病实验室诊断医师,观后内心五味乏陈;和普通观众的感受一定是不同的。  《我不是药神》的中心就是围绕口服靶向药物“甲磺酸伊马替尼(商品名——格列卫)”的印度仿制药——格列宁来治疗慢性粒细胞白血病而引发的一段 “爱恨情仇”

肺癌靶向药卡马替尼介绍和特点

2020年5月7日,美国FDA加速批准MET抑制剂Capmatinib(卡马替尼,商品名Tabrecta)上市,用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。商品名:Tabrecta通用名:Capmatinib(卡马替尼)代号:INC280靶点:MET厂家:Novarti

盐酸马普替林片的检查方法

含量均匀度以含量测定项下测得的每片含量计算,应符合规定(通则0941)溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定溶出条件以盐酸溶液(9→-10000500ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经20分钟时取样供试品溶液取溶出液,滤过,取续滤液。对照品溶液取盐酸马普替林对照品适量

关于替马西泮片的基本介绍

  替马西泮片,适应症为镇静催眠,可用于睡眠习惯突然改变时预防或治疗失眠。  1、用法用量   成人常用量口服 7.5—30mg。一过性失眠,口服 7.5mg即可缩短入睡潜伏期。体弱老年患者开始用 7.5mg,以后按需要调整剂量。  2、药物相互作用   西咪替丁、口服避孕药、双硫仑和红霉素等抑制苯