盐酸胺碘酮片的药代动力学
本品口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%,表观分布容积大约60L/kg,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。单剂量口服3-7小时血药浓度达峰值。负荷量给药通常在一周(几天到两周)后发挥作用。胺碘酮半衰期长且有明显个体差异(20-100天),在治疗头几天,大部分药物在组织中蓄积,尤其是脂肪组织,数天后开始清除,一至几个月后因而可达稳态血药浓度。由于上述特性,应给予负荷量以便使组织迅速饱和,发挥治疗作用。部分碘从分子中移出并经尿排泄,每天服200mg,则可排出相当于6mg碘,因此其余大部分碘则通过肝肠循环从粪便中排出,经肾脏排泄极少,所以允许肾功能不全的病人应用常规剂量胺碘酮,停药后药物清除需持续数月,应注意药物的残余效应会持续10天至一月。......阅读全文
思密达药代动力学
该药不进入血液循环系统,并连同所固定的攻击因子随消化道自身蠕动排出体外。该药不影响X光检查,不改变大便颜色,不改变正常的肠蠕动。
黄体激素的药代动力
黄体酮口服后迅速从胃肠道吸收,并在肝内迅速代谢而失活,所以不能口服。一般采用注射给药,肌内注射黄体酮后迅速吸收,血中半衰期仅数min,并在肝内代谢,主要与葡萄糖醛酸结合,约12%代谢为孕烷二醇,代谢物由尿中排出,部分原形由乳汁排出。舌下含用或阴道、直肠给药也有效,其中经阴道黏膜吸收迅速,经2~6
克罗米芬药的药代动力学
口服后经肠道吸收,进入肝血流循环。T1/2一般为5~7天。本品在肝内代谢。随胆汁进入肠道,然后自粪便排除,部分经肝肠循环再吸收。5天内自粪便内排出一半。6周内仍可在粪便中测出。 【贮藏】常温(10℃-30℃)贮存,置于儿童不可触及处。遮光,密封保存。 【规格】 1.片剂:每片50mg。 2.
什么是药代动力学
更简单的来讲,药代动力学是研究药物进入人或动物体内后,机体对药物的作用的研究。而药效动力学是研究药物进入机体后,药物对机体的作用。药代动力学的目的是:搞清楚药物在体内的过程,重要的是量化地研究药物在体内的浓度水平是可以控制的,是安全的,是可以认为监控、调整的!
地高辛的药代动力学
口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度15~25ng/mL,血浆蛋白结合率低,为20%~25%。主要经肝微粒体酶代谢消失,消除半衰期一般为4~7天。由胆汁排出,再循环后,由尿排出。
地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为非活
利福平的药代动力学
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治
可的松的药代动力学
可的松是肾上腺皮质分泌的糖皮质激素,本身无活性,需在体内代谢成氢化可的松才起作用。亦有一定程度的盐皮质激素样作用。醋酸可的松口服易从胃肠道吸收,约1h血浓达峰值。迅速在肝内代谢成有活性的氢化可的松,其血浆生物学作用的t1/2仅30min。肌注其混悬剂则吸收较口服慢得多。
非线性药代动力学
药物消除有特异性和饱和性。药物浓度低时,为一级代谢,药物浓度较高时,呈饱和状态,为零级代谢。非线性代谢的药物,其半衰期不是常数,随给药剂量的增大而增大,另外,血药浓度与给药剂量不完全成正比,较高浓度时,再给较小的剂量,也会使血药浓度有大幅度的增加,容易产生药物中毒。
浅谈药代动力学PK
谈及用药说明书,像小编这种外行人都看得出来,其中涉及的学问深不可测。想想一种新药,从前期的非临床摸索实验,最终得到临床验证推向市场,其间经历绝非一日之寒。那么,如此任重道远的研究,主要都在琢磨啥呢 咳咳...这就不是一两句话可以说得清道得明的事儿了.....但是!对于药代动力学(pharmacoki
泼尼松的药代动力学
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作用。
肝素的药代动力学
肝素口服不吸收,皮下、肌内或静脉注射均吸收良好,吸收后分布于血细胞和血浆中,部分可弥散到血管外组织间隙。其静脉注射后能与血浆低密度脂蛋白高度结合成复合物,也可与球蛋白及纤维蛋白原结合,由单核-吞噬细胞系统摄取到肝内代谢,经肝内肝素酶作用,部分分解为尿肝素。肝素静脉注射后半衰期为1~6h,平均1.
替考拉宁的药代动力
1、吸收:替考拉宁在口服时不吸收。在肌注后的生物利用度为94%。 2、分布(血清浓度):对人静注后其血清浓度显示出两相的分布(一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布),其半衰期分别为了0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄,其半衰期为70~100小时。单剂量:给予健康者每12小时400m
戴芬胶囊的药代动力
双氯芬酸钠在口服给药时,经胃肠道迅速吸收,在肝脏有很强的首过效应,被吸收的药物中约50%进入体循环系统。戴芬是双氯芬酸钠的一种新型口服制剂。它由两种小药丸组成:一种包有肠溶衣,能够快速释放出双氯芬酸钠;另一种为缓释型,能够长时间保持双氯芬酸钠的释放。两咱小药丸的配合产生了有利的药代动力学特性。在
关于必舒胃片的药代动力学的药代动力学介绍
必舒胃片从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。必舒胃片在全身
吡啶磺胺的药代动力学
吡啶磺胺口服后血浆半衰期为6.5h。其最大缺点是口服后血中乙酰化物浓度高,且尿中药物原型及乙酰化物的溶解度均比较低,易在肾脏析出结晶损害肾脏,而且胃肠道反应多见,国内已不用。
氢化可的松的药代动力学
氢化可的松口服吸收快而完全,tmax为1~2h,每次服药可维持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌内或皮下注射后迅速吸收,tmax为1h。但醋酸氢化可的氢化可的松的溶解度很差,一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢,每次注射可维持24h。如作关节腔内注射,每次注射可维持约1周。氢化可的松进入血液后
土霉素的药代动力学
盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%-58%),分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾脏、
药代动力学基本概念
药物代谢动力学是应用动力学原理研究药物在在体内的变化过程,即药物的吸收、分布、生物转化和排泄等过程速度的科学。药代动力学是用数学模型和公式研究体内药物。1.吸收速度常数(Ka)表示药物在使用部位吸收入大循环的速度。Kα值增大,血药浓度的峰值也升高,但峰时减少。2.吸收分数(F)表示药物进入体循环的量
酮康唑片的药代动力学
吸收 酮康唑是一种二元弱碱,酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g,1-2小时后,血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。 分布 体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%,主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织,然而不易进入脑脊液。 代谢 经胃肠道吸收后,酮康唑转化为无活性的物质。其
关于氯胺酮的药代动力学
氯胺酮t1/2α为7~17min,稳态分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为45%~50%。静脉注射后首先进入脑组织,脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高,重分布明显。t1/2β为2~3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮,再继续代谢成无活性化合物,去甲氯胺酮仍有镇痛作用,
阿奇霉素片的药代动力
吸收 口服本品后,阿奇霉素广泛分布于全身,生物利用度约37%,2-3小时血浆药浓度达峰。 分布 动物试验表明,吞噬细胞中存在高浓度阿奇霉素。试验模型发现,活化吞噬细胞比非活化吞噬细胞释放出更高浓度的阿奇霉素。该动物模型结果说明高浓度的阿奇霉素可被释放到感染部位。 人体药代动力学研究表明,阿奇霉素
简述依那普利的药代动力学
口服本品后吸收约60%,吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强,但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰,而依那普利拉高峰血药浓度是在 3~4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后,
庆大霉素的药代动力学
肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液,其中5~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中积蓄,该品可穿过胎盘。分布容积为0.2~0.25L/kg(0.06~0.63L/kg)。尿液中药物浓度高。支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中含
异烟肼片的药代动力学
本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。并可穿过胎盘屏障。蛋白结合率仅0~10%。口服1~2小时血药浓度可达峰值,但4~6小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一,快乙酰化者,T1/2为0.5~1.6小时,慢乙酰化者为2~5小时
泼尼松龙的药代动力学
本品极易由消化道吸收,其本身以活性形式存在,无须经肝脏转化即发挥其生物效应。口服后约1~2小时血浆血药浓度达峰值,t1/2为2~3小时。在血中本品大部分与血浆蛋白结合(但结合率低于氢化可的松),游离型和结合型代谢物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可经乳汁排出。
碳酸锂片的药代动力
口服吸收快而完全,生物利用度为100%,表观分布容积(Vd)0.8L/Kg,血浆清除率(CL)0.35ml/(min·kg),单次服药后经0.5小时血药浓度达峰值。按常规给药约5~7日达稳态浓度,脑脊液达稳态浓度则更慢。锂离子不与血浆和组织蛋白结合,随体液分布于全身,各组织浓度不一,甲状腺、肾脏
简述酚妥拉明的药代动力学
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
制霉菌素片的药代动力
本品口服后胃肠道不吸收,给常用口服量后血药浓度极低,对全身真菌感染无治疗作用。几乎全部服药量自粪便内排出。局部外用亦不被皮肤和粘膜吸收。
利福平胶囊的药代动力学
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度 (Cmax) 为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可