简述盐酸莫西沙星氯化钠注射液的药理作用

(1) 作用机制 莫西沙星是具有广谱活性和杀菌作用的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌具有广谱抗菌活性。 杀菌作用机制为干扰拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。 莫西沙星表现为浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。 莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实,莫西沙星体内活性高。 (2) 耐药 导致对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药间无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性出现。 莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。庞大的7位二氮杂环取代基能阻止主动外排,该主动外排为氟喹诺酮耐药机制。 体外......阅读全文

关于盐酸莫西沙星的作用机制介绍

  (1) 盐酸莫西沙星的作用机制:  莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌,革兰阴性菌,厌氧菌,抗酸菌,和非典型微生物如支原体,衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转

关于盐酸莫西沙星的药物禁忌介绍

  盐酸莫西沙星的药物禁忌:  1、已知对盐酸莫西沙星片剂的任何成份或其它喹诺酮类高度过敏者。  2、盐酸莫西沙星禁用于儿童、少年和孕妇。喹诺酮类已知能大量分泌到乳汁中。临床前试验证实小量的莫西沙星可以分泌到人类的乳汁中,尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此,莫西沙星禁用于怀孕和哺乳期的妇女。

使用盐酸莫西沙星片过量的症状

  关于过量的研究资料非常有限,单次最大剂量1.2g和每日0.6g多次口服,连用10天在健康志愿者中身上未发现有任何明确不良反应。一旦服用过量莫西沙星时,应根据患者状况采取适当支持措施,如测心电图等。  在莫西沙星吸收阶段的早期,口服活性炭后可有效防止莫西沙星系统暴露的过量增加。静脉给予活性炭后只能

盐酸莫西沙星注射液中杂质的检测及结构鉴定(一)

前言:莫西沙星(Moxifloxacin)为人工合成的喹诺酮类抗菌药,是一类较新的合成抗菌药。具有抗菌性强、抗菌谱广、不易产生耐药性,并对常见耐药菌有效、半 衰 期 长、不良 反 应 少 等 优 点。临 床 上 用 于 治 疗 呼 吸 系 统 感 染 、生 殖系统感染、皮肤软组织感染等。莫西

盐酸莫西沙星注射液中杂质的检测及结构鉴定(二)

结果和讨论:使用方法转换器及色谱柱选择卡,将客户提供的HPLC普通液相平行转化为UPLC方法,如表1。图3为客户使用HPLC得到的紫外谱图,图4为转化为亚2 μm色谱柱后得到的紫外谱图。从结果可看出,分析时间由60分钟缩短至25分钟,流速由1.0 mL/min降低到0.45 mL/min,使

盐酸莫西沙星注射液中杂质的检测及结构鉴定(三)

采用MassLynx软件,通过准确的质量数和同位素匹配确定分子式,之后再根据二级碎片质谱对结构进行确认。以主峰为例说明判断分子式的过程,如图7确认分子式。再通过软件MassFragment功能对二级碎片进行自动解析,如图8,可看出,其碎片的精确度也非常好,质量偏差很小。图7. 通过准确的质量数和同位

盐酸莫西沙星注射液中杂质的检测及结构鉴定(四)

客户特别关心的三个大峰紫外谱图中5.93 min、8.60 min、18.68 min的杂质信息如表2。其中5.93 min和8.60 min的峰包含有多个杂质,未完全分开。从图11中,RT 5.93 min的一级质谱图可看出:m/z 187.5981为带了双电荷的分子离子,与m/z 374

简述0.9%氯化钠注射液的药理作用

   氯化钠是一种电解质补充药物。钠和氯是机体重要的电解质,主要存在于细胞外液,对维持正常的血液和细胞外液的容量和渗透压起着非常重要的作用。正常血清Na+浓度为135~145mmol/L,占血浆阳离子的92%,总渗透压的90%,故血浆钠量对渗透压起着决定性作用。正常血清Cl-浓度为98~106mmo

简述氟康唑氯化钠注射液的药理作用

  本品属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢

盐酸雷莫司琼注射液的药理作用介绍

  1.5-HT 3受体拮抗作用:在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezold-Jarisch反射)实验中,本药显示了对5-HT3受体的拮抗作用。  2.抗恶性肿瘤药物所诱发呕吐的抑制作用:对使用顺铂诱发的雪貂的呕叶,在出现呕叶之前或在初次呕吐之后给予本药,显示了抑制

简述盐酸加替沙星片的药理作用

  加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有应谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。盐酸加替沙星片抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。  体外试验和临使用结果均表明,盐酸加替沙星片对以下微生物的大多数菌

硫酸依替米星氯化钠注射液的药理作用

   本品为半合成水溶性抗生素,属氨基糖苷类。其作用机理是抑制敏感菌正常的蛋白质合成。体外抗菌作用研究表明,本品抗菌谱广,对多种病原菌有较好抗菌作用,其中对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、嗜血流感杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性,对部分绿脓杆菌、不动杆菌属等具

关于盐酸莫西沙星片的使用禁忌介绍

  1、盐酸莫西沙星片的禁忌:已知对莫西沙星的任何成份,或其他喹诺酮类,或任何辅料过敏者。  由于缺乏患有肝功能严重损伤(Child Pugh C级) 的患者和转氨酶升高大于5倍正常值上限的患者使用莫西沙星的临床数据,该药在这类患者中禁止使用。  18岁以下患者。  2、孕妇及哺乳期妇女用药:  (

概述盐酸莫西沙星的药物相互作用

  1、食物和乳制品:食物的摄入不影响莫西沙星的吸收。因此,莫西沙星的服用时间不受进食的影响。  2、抗酸药、矿物质和多种维生素:莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质形成多价螯合而减少药物的吸收。这将导致血浆中的药物浓度比预定值低,因此,抗酸药、抗逆转录病毒和其它含有镁、铝和

使用盐酸莫西沙星片的注意事项

  1、如果有部分患者,在首次服用后即发生超敏反应和变态反应,应该立即告知医生。  2、极少数患者,在首次服用后会发生由过敏性反应导致的威胁生命的休克。在这些情况  3、下应停用拜复乐并给予相应治疗(如针对休克的治疗)。  莫西沙星能够延长一些患者心电图的QT间期。和男性相比,由于女性患者往往拥有更

关于盐酸莫西沙星片的毒理研究介绍

  莫西沙星与其他喹诺酮类药物一样,毒性靶器官均为血液系统(狗及猴的骨髓细胞减少)、中枢神经系统(猴的惊厥)和肝脏(大鼠、狗及猴的肝酶升高、单细胞坏死),这些变化均于大剂量或长期应用莫西沙星后出现。  在狗体内进行的局部耐受性研究中,静脉注射莫西沙星后未出现局部不耐受的征象。经动脉内注射用药后,动脉

关于盐酸莫西沙星片的用法用量介绍

  1、剂量范围:任何适应症均推荐口服莫西沙星片一次0.4g(1片),一日1次。  2、成年人服用方法:片剂以水送服,服用时间不受饮食影响。  3、治疗时间:治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。治疗上呼吸道和下呼吸道感染时可按照下列方法:  慢性支气管炎急性发作:5天  社区获得性肺炎:10

简述乳酸环丙沙星氯化钠注射液的药理作用

  环丙沙星是一种合成的广谱抗生素。  在体外可有效抑制包括绿脓杆菌在内的所有革兰氏阴性菌,也可有效抑制革兰氏阳性菌,如葡萄球菌和链球菌。通常厌氧菌敏感性较差。  环丙沙星具有快速杀菌作用,不仅作用在增殖相,而且可作用在静止相。  细菌处在增殖相时,染色体部分卷曲,部分不卷曲,DNA螺旋酶在此过程中

盐酸莫西沙星片致双眼视物模糊

  病例    患者,男,26岁。因急性肺炎给予盐酸莫西沙星片(商品名:拜复乐,拜耳医药保健股份有限公司)0.4g/d,口服,隔日1次。服用2次后患者出现双眼视物模糊,不能耐受。停药后视力逐渐恢复。    讨论    莫西沙星是一种具有光谱抗菌活性的8-甲氧基喹诺酮类抗菌药物。在体外显示出对革兰

关于盐酸莫西沙星的使用注意事项介绍

  喹诺酮类使用可诱发癫痫的发作,对于已知或怀疑有可能导致癫痫发作或降低癫痫发作域值的中枢神经系统疾病的病人,莫西沙星在使用中要注意。  1、由于临床试验数据有限,不推荐该药用于肝功能严重损伤的病人。  2、莫西沙星像其它喹诺酮类和大环内酯类抗生素一样在有些患者可能引起QT间期延长。因为缺乏相关的临

概述盐酸莫西沙星的药代动力学

  莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400mg后0.5-4小时达到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/L和0.6

使用盐酸莫西沙星片的不良反应介绍

  盐酸莫西沙星片不良反应(ADRs)以0.4g莫西沙星(口服和序贯疗法)的全部临床研究为基础,按照CIOMSIII频率分类,(共计n=17951,包括序贯疗法n=4583,时间:2010年05月)整理如下:  “常见”项下所列不良反应(ADRs)除恶心和腹泻外发生率在3%以下。  源自上市后报告(

概述盐酸莫西沙星片的药物相互作用

  临床上未证实莫西沙星与下述药物相互作用:阿替洛尔、雷尼替丁、钙补充剂、茶碱、口服避孕药、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、吗啡、丙磺舒。对这些药物不需要调整剂量。  抗酸药、矿物质和多种维生素:莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质中的多价阳离子形成多价螯合物而减少药物的吸收。这

简述盐酸多柔比星注射液的禁忌

  1、周围血象中白细胞低于3500/μl或血小板低于5万/μl患者禁用盐酸多柔比星注射液。  2、明显感染或发热、恶液质、失水、电解质或酸碱平衡失调者禁用盐酸多柔比星注射液。  3、胃肠道梗阻、明显黄疸或肝功能损害患者禁用盐酸多柔比星注射液;  4、心肺功能失代偿患者、水痘或带状疱疹患者禁用盐酸多

简述丁苯酞氯化钠注射液的药理作用

  丁苯酞为人工合成的消旋正丁基苯酞,与天然的左旋芹菜甲素的结构相同。临床研究结果显示,丁苯酞对急性缺血性脑卒中患者中枢神经功能的损伤有改善作用,可促进患者神经功能缺损的改善。动物药效学研究显示,丁苯酞可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节,具有较强的抗脑缺血作用,可明显缩小大鼠局部脑缺血的梗塞

简述盐酸左氧氟沙星注射液的药理作用

  本品为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性,阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。  本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸

注射液盐酸多柔比星脂质体注射液的药理作用

  用注射液盐酸多柔比星脂质体注射液对动物进行多剂量给药的研究中所显示的毒性与人体长期滴注盐酸多柔比星的结果相近。本品是将盐酸多柔比星包封并隐匿于脂质体中,因而其毒性反应的程度有所不同。  1、心脏毒性 :兔的研究表明,合用本品的心脏毒性低于使用一般盐酸多柔比星制剂。  2、皮肤毒性 :在大鼠和狗进

简述盐酸尼卡地平氯化钠注射液的禁忌

  颅内出血的,估计尚未完全止血的病人禁用。  脑中风急性期颅内压增高的病人禁用。  对盐酸尼卡地平有过敏史者禁用。

简述硫酸依替米星氯化钠注射液的药理毒理

  1、药理作用:  本品为半合成水溶性抗生素,属氨基糖苷类。其作用机理是抑制敏感菌正常的蛋白质合成。体外抗菌作用研究表明,本品抗菌谱广,对多种病原菌有较好抗菌作用,其中对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、嗜血流感杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性,对部分绿脓杆菌

简述加替沙星氯化钠注射液的基本信息

  1、加替沙星氯化钠注射液的成份:  本品主要成份为加替沙星。  化学名称:(±)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧化-3-喹啉羧酸。  分子式:C19H22FN3O4  分子量:375.40  辅料:氯化钠和注射用水。  2、性状:加替沙星氯化钠注射