关于盐酸托烷司琼注射液的药代动力学介绍
健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期(t1/2β)约为3—30.3小时，表观分布容积(V)约为400-600L，蛋白结合率约为59-71%。 托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪排出比例为5：1)。代谢物对5-HT3受体的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期（β相）约7-10小时，在代谢不良者中，该值可能延长至45小时。本品的总体清除率约为1L/min，其中经肾清除的约为10%。在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率却降为0.1-0.2L/min。这种降低可导致消除半衰期延长约4-5倍、AUC值提高5—7倍，而Cmax和分布容积与正常代谢者无显著差别。在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。 在剂量超过10mg、每天2次的多天用药期间，参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和，并可造......阅读全文
盐酸托烷司琼注射液的基本性状
本品为无色的澄明液体。
简述盐酸托烷司琼注射液的药理毒理
本品是一种外周神经元及中枢神经系统5-羟色胺3（5-HT3）受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏黏膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经元的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-
盐酸托烷司琼注射液的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品5ml,滴加硅钨酸试液,产生白色至黄色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品,用水稀释制成每1ml中含托烷司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm与284nm波长处有最大吸收,在
注射用盐酸托烷司琼
性状本品为白色疏松块状物鉴别(1)取本品1瓶,加水2ml溶解后,滴加硅钨酸试液,即产生白色至黄色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含托烷司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测
关于托烷司琼的用法用量介绍
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 盐酸托烷司琼片/盐酸托烷司琼注射液： 1、儿童： （1）一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量： （2）2岁以上的儿童剂量0.1毫克/公斤，最高可达5毫克/天。 （3）第1天静脉给药：
关于盐酸托烷司琼氯化钠注射液的用法用量介绍
1、儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量： （1）2岁以上儿童剂量0.1mg/kg，最高可达5mg/天。 （2）第1天静脉给药：将本品于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2-6天可口服给药。 2、成人：成人推荐剂量为5毫克/天，每天一次，疗程为6天。 （1）第
使用盐酸托烷司琼注射液的不良反应介绍
盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。最常报道的不良反应为5mg应用引起的便秘(11%)，这些不良反应在慢代谢者中比正常代谢者中更为常见。其他常见的不良反应有头痛、头昏、眩晕、疲劳和胃肠道功能紊乱如腹痛和腹泻等。也有虚脱、晕厥和心跳停止的个案报道，但尚不能确定与盐酸托烷司琼的
关于注射用盐酸托烷司琼的简介
注射用盐酸托烷司琼，适应症为预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。用于外科手术后恶心和呕吐。 1、成份： 本品主要成份为盐酸托烷司琼。 化学名称：3-吲哚甲酸(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3α-辛基)酯盐酸盐。 分子式：C17H20N2O2.HCl 分子量：320.82 本品
盐酸托烷司琼的含量测定方法
取本品约0.25g,精密称定,加冰醋酸10ml,温热使溶解,加醋酐70ml,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相当于32.08mg的C17H20N2O2·HCl。
盐酸托烷司琼的含量测定方法
取本品约0.25g,精密称定,加冰醋酸10ml,温热使溶解,加醋酐70ml,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相当于32.08mg的C17H20N2O2·HCl。
盐酸托烷司琼胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品内容物适量,加流动相溶解并稀释制成每1nl中含托烷司琼1mg的溶液,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置500ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸托烷司琼有关物质项下。
盐酸托烷司琼片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512测定。供试品溶液取本品细粉适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含托烷司琼1mg的溶液,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置500ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸托烷司琼有关物质项下。限度
盐酸托烷司琼的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm和284nm的波长处有最大吸收,在223nm和262nm的波长处有最小吸收(2)取本品适量,加有关物质项下的流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为
盐酸托烷司琼的鉴别方法
(1)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm和284nm的波长处有最大吸收,在223nm和262nm的波长处有最小吸收。(2)取本品适量,加有关物质项下的流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为供
盐酸托烷司琼的含量测定方法
取本品约0.25g,精密称定,加冰醋酸10ml,温热使溶解,加醋酐70ml,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相当于32.08mg的C17H20N2O2·HCl。
盐酸托烷司琼的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm和284nm的波长处有最大吸收,在223nm和262nm的波长处有最小吸收(2)取本品适量,加有关物质项下的流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为
盐酸托烷司琼的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶。
盐酸托烷司琼的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm和284nm的波长处有最大吸收,在223nm和262nm的波长处有最小吸收(2)取本品适量,加有关物质项下的流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为
关于注射用盐酸托烷司琼的用法用量介绍
用前将本品用生理盐水或葡萄糖溶解后使用。 1、肿瘤化疗引起的恶心、呕吐 在任何化疗周期中，盐酸托烷司琼最多应用6天。 儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量： 在2岁以上的儿童剂量0.2毫克/公斤，最高可达5毫克/天。 第1天静脉给药：将本品溶于100毫升常用输
盐酸托烷司琼注射液的类别及贮藏方法
类别同盐酸托烷司琼规格按C1H20N2O2计(1)1ml:5mg(2)2ml2 mg (3)5ml: 5mg贮藏遮光,密闭,凉暗处保存。
盐酸托烷司琼注射液的性状鉴别检查方法
性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品5ml,滴加硅钨酸试液,产生白色至黄色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品,用水稀释制成每1ml中含托烷司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm与28
关于盐酸格拉司琼氯化钠注射液的药代动力学介绍
一、药物相互作用 1．格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。 2．格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，可以和苯二氮䓬类、神经安定类和抗溃疡类药联合使用。 二、药代动力学 健康受试者静注本品20或40
关于托烷司琼的基本信息介绍
托烷司琼，西药名。常用制剂有片剂、口服溶液剂、注射剂等。为止吐药和止恶心药。用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。 [1] 托烷司琼为高效性和选择性的5-HT3受体拮抗剂。可选择性抑制这一反射中外周神经系统的突触前5-HT3受体的兴奋，并可能对中枢神经系统5-HT。该品为外周神经元和中枢神经
盐酸格拉司琼片的药代动力学
健康受试者单次空腹口服盐酸格拉司琼片1mg后，血浆峰浓度值约为3.63ng/ml，达峰时间约为1.180小时，虹浆清除半衰期为6.23小时，癌症患者半衰期显著延长，为9.8-11.6小时。在体内广泛分布，分布容积约3.94L/kg，服药后48小时，大约12％的剂量以原形药的形式在尿中排泄，余下的
关于盐酸托烷司琼胶囊的药物相互作用
1、药物相互作用 ： 食物与胶囊等口服制剂同时摄入，会延缓药物的吸收，并轻度升高其生物利用度(约从60%升高至80%)；本品若与利福平或其它肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用，则可导致本品的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)，细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对本品的
盐酸托烷司琼的类别及贮藏方法
类别5-HT受体拮抗剂贮藏密封保存。
盐酸托烷司琼胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10粒,分别将内容物倾人100ml量瓶中,囊壳用少量水洗净,洗液并入量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过。精密量取续滤液5ml,置25m1量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取盐酸托烷司琼对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml
盐酸托烷司琼片的鉴别方法
(1)取本品1片,研细,加水5ml,振摇使盐酸托烷司琼溶解,滤过,滤液中滴加硅钨酸试液,立即产生白色无定形沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品细粉适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含托烷司琼10μg的溶液,滤过,取续滤液,
盐酸托烷司琼的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶。鉴别(1)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm和284nm的波长处有最大吸收,在223nm和262nm
盐酸托烷司琼片的基本性状
本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。