简述托西尔康酒石酸美托洛尔缓释片的药代动力学

美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25~60%,故生物利用度仅为40~75%,与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔,其在体内的代谢受遗传因素的影响。在白种人中90%为快代谢型,t1/2为3~4小时;10%为慢代谢型,t1/2可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(<5%)为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低,达峰时间延长,谷峰变化小。口服1~2小时达有效血浓度,3~4天后达稳态,生物利用度为普通片的96%。 与PP相似,食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。体内分布容积为5.6L/kg,血浆蛋白结合率约12%,可透过......阅读全文

关于美托洛尔缓释片的基本信息介绍

  美托洛尔缓释片, 主要成份为酒石酸美托洛尔。其化学名称为1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。  适应症:用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医

关于琥珀酸美托洛尔缓释片的简介

  琥珀酸美托洛尔缓释片,高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。  1、成份:  本品主要成份为琥珀酸美托洛尔。  化学名称 :1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-琥珀酸盐  分子式 :(C15H25NO3)2·C4H6O4  分子量 :65

酒石酸美托洛尔注射液的基本性状

本品为无色的澄明液体。

酒石酸美托洛尔注射液的含量测定方法

酒石酸美托洛尔照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含酒石酸美托洛尔0.3mg的溶液对照品溶液取酒石酸美托洛尔对照品30mg,精密称定,置100ml量瓶中,加0.9%氯化钠溶液30ml,振摇使溶解用流动相稀释至刻度,摇匀色谱条件见有关物质项

酒石酸美托洛尔注射液的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致。(2)取本品,加乙醇制成每1ml中约含酒石酸美托洛尔20g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在224nm的波长处有最大吸收。(3)本品显钠盐与氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。

概述酒石酸美托洛尔控释片的注意事项

  1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-

关于酒石酸美托洛尔注射液的毒性介绍

  美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒,一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒,成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。

酒石酸美托洛尔片的性状及鉴别方法

性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过,滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取本品细粉,用乙醇溶解

关于酒石酸美托洛尔注射液的毒性介绍

  美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒,一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒,成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。

治疗酒石酸美托洛尔注射液中毒的介绍

  诊断明确者,给予洗胃或活性碳,并严密观察病情变化。为减少迷走神经刺激的危险,洗胃前应先静脉注射阿托品(成人0.25~0.5mg,儿童10~20μg/kg)。有指征时,进行气管内插管和呼吸支持治疗。适当补充血容量,输注葡萄糖,监测心电图。阿托品1.0~2.0mg静脉注射,必要时可重复注射(主要控制

关于酒石酸美托洛尔注射液的毒性介绍

  美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒,一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒,成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。

关于酒石酸美托洛尔注射液的使用禁忌

  1、孕妇及哺乳期妇女用药  β受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠最后3个月以及分娩前后,使用β受体阻滞剂时应考虑上述危险性。  美托洛尔可进入乳汁,但在治疗剂量下不大可能会危及婴儿。  2、儿童用药  本品在儿科患者的安全性、有效性尚未确立。  3、老年用药  老年患者剂量无需调

酒石酸美托洛尔注射液的注意事项

  1.美托洛尔静脉内给药,必须缓慢,每分钟0.5~1mg速度注射,并在心电图与血压的密切观察下使用。  2.静脉注射时易引起严重的心动过缓与低血压,甚至虚脱和心脏停搏,必须十分谨慎,应严格掌握适应症、剂量和注射速度,出现明显的心动过缓与低血压时即须停止注射,可用阿托品1~2mg静脉注射,必要时可使

酒石酸美托洛尔注射液的鉴别检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品,加乙醇制成每1ml中约含酒石酸美托洛尔20g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在224nm的波长处有最大吸收。(3)本品显钠盐与氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。检查pH

关于注射用酒石酸美托洛尔的禁忌介绍

  Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞,心源性休克,严重窦性心动过缓(心率小于60次/分),收缩期血压小于12kpa,心功能不全,病态窦房结综合症及孕妇禁用。  肝、肾功能不全及严重支气管痉挛患者慎用。

使用酒石酸美托洛尔片的不良反应介绍

  不良反应的发生率约为10%,通常与剂量有关。  1、常见(>1/100)  一般副作用 :疲劳,头痛,头晕  循环系统 :肢端发冷,心动过缓,心悸  胃肠系统 :腹痛,恶心,呕吐,腹泻和便秘  2、少见  一般副作用 :胸痛,体重增加  循环系统 :心力衰竭暂时恶化  神经系统 :睡眠障碍,感觉

概述酒石酸美托洛尔片的药物相互作用

  美托洛尔是一种CYP2D6的作用底物。抑制CYP2D6的药物可影响美托洛尔的血浆浓度。抑制CYP2D6的药物如奎尼丁、特比萘芬、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、塞来昔布、普罗帕酮和苯海拉明。对于服用本品的患者,在开始上述药物的治疗开始应减低本品的剂量。  本品应避免与下列药物合并使用:  巴比妥类药物

使用美托洛尔的注意事项

  1.(1)过敏史;(2)充血性心力衰竭;(3)Ⅰ度房室传导阻滞;(4)糖尿病;(5)肺气肿或非过敏性支气管炎;(6)肝功能不全;(7)甲状腺功能低下;(8)雷诺综合征或其他周围血管疾病;(9)肾功能减退;(10)孕妇及哺乳期妇女;(11)麻醉或手术患者。  2.用药前后及用药时应当检查或监测血常

关于美托洛尔的鉴别测定介绍

  (1) 取本品约0.3g,置洁净的试管中,加水10ml溶解,加硝酸银试液过量,即生成白色沉淀,滴加氨试液恰使沉淀溶解后,将试管置水浴中加热,银即游离并附在管的内壁成银镜。  (2) 取本品,加乙醇制成每lml中约含20μg的溶液,照紫外可见分光光度法(附录IV A)测定,在224nm的波长处有最

多元校正滴定法测定酒石酸美托洛尔

高学鹏3 1 , 张 云2 (1. 江西应用技术职业学院应化系,江西赣州341000 ; 2. 同济大学化学系,上海200092) 摘 要:以氢离子选择性电极为工作电极,盐酸或氢氧化钠为滴定剂,用多元校正滴定法对酒石酸美托洛尔片的含量进行了测定。探讨了盐酸或氢氧化钠测定酒石酸美

多元校正滴定法测定酒石酸美托洛尔

摘 要:以氢离子选择性电极为工作电极,盐酸或氢氧化钠为滴定剂,用多元校正滴定法对酒石酸美托洛尔片的含量进行了测定。探讨了盐酸或氢氧化钠测定酒石酸美托洛尔的可行性,比较了过滤和不过滤两种方法配制试液的测定结果。本法测定结果与中国药典(1995) 中非水滴定法的对照偏差在1 %之内;采用过滤和

概述琥珀酸美托洛尔缓释片的药理毒理

  美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的,由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片,使该剂型有相对更高的β1受体选择性。  美托洛尔无β受体激动作用,几乎无膜激活作用。β

简述盐酸普萘洛尔缓释片的药代动力学

  本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1~1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2~3小时,血浆蛋白结合率90%~95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分([1%)为母药。不能经透析排出。

使用酒石酸美托洛尔控释片的不良反应介绍

  1.心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺病。  2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。  3.消化系统:恶心、胃痛、便秘[1%、腹泻占5%,

关于注射用酒石酸美托洛尔的用法用量介绍

  1.快速心律失常紧急治疗:  酒石酸美托洛尔成人剂量5mg,用葡萄糖稀释后,以每分钟1~2mg速度缓慢静脉注射,如病情需要5分钟后重复注射一次,视病情而定,总剂量不超过10mg(静脉注射后4~6小时,心律失常已经控制,用口服胶囊或片剂维持,每天2~3次,每次剂量不超过5mg)  2.诱导麻醉或麻

酒石酸美托洛尔注射液的性状鉴别检查方法

性状本品为无色的澄明液体鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品,加乙醇制成每1ml中约含酒石酸美托洛尔20g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在224nm的波长处有最大吸收。(3)本品显钠盐与氯化物鉴别(1)的反应(

酒石酸美托洛尔注射液的类别及贮藏方法

类别同酒石酸美托洛尔。规格(1)2ml:酒石酸美托洛尔2mg与氯化钠18mg(2)5ml:酒石酸美托洛尔5mg与氯化钠45mg贮藏遮光,密闭保存。

使用酒石酸美托洛尔注射液的不良反应

  不良反应的发生率约为10%,通常与剂量有关。  常见(>1/100) 一般副作用:疲劳,头痛,头晕;循环系统:肢端发冷,心动过缓;胃肠系统:腹痛,恶心,呕吐,腹泻和便秘。  少见 一般副作用:胸痛,体重增加;循环系统:心力衰竭暂时恶化;中枢神经系统:睡眠障碍,感觉异常;呼吸系统:气急,支气管哮喘

关于酒石酸美托洛尔注射液的药理毒理介绍

  美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,这意味着美托洛尔影响心脏的β1受体所需的剂量低于其影响外周血管和支气管部位的β2受体所需的剂量。但是,美托洛尔剂量增大时,其对β1受体的选择性会降低。美托洛尔无β受体激动作用,几乎没有膜稳定作用。β受体阻滞剂有负性变力和负性变时作用。美托洛尔的治疗减弱了儿茶

酒石酸美托洛尔注射液的药物相互作用

  1.胰岛素:当无法动员肝糖原(例如营养不良或禁食)时,普萘洛尔可增强胰岛素的低血糖效应。其他β受体阻滞剂可能也会引起这种作用,但是选择性β1受体阻滞剂的这种作用较弱。在β受体阻滞剂治疗期间,警示低血糖的主观征象也可能被掩盖。  2.磺酰脲:同胰岛素。  3.硝苯地平:在心功能受损的患者中,硝苯地