简述萘替芬的药理作用
本品为烯丙胺衍生物,与咪唑类抗真菌药不同,它选择性地作用于真菌的麦角甾醇的生物合成,即使达高浓度也不影响肝脏的药物代谢。体外试验本品对发癣菌、小孢子菌和絮状表皮癣菌有较强的抗菌活性,MIC小于或等于0.2μg/ml;对曲霉菌、孢子丝菌和念珠菌属有中等的抗菌活性,MIC为1~8μg/ml,其疗效优于克霉唑、美康唑和益康唑。本品起效快,这是因为本品除具有杀灭真菌的活性外,还具有抗炎作用。在体内和体外的研究中,本品穿透入皮肤的浓度足以抑制真菌的生长。......阅读全文
简述萘替芬的药理作用
本品为烯丙胺衍生物,与咪唑类抗真菌药不同,它选择性地作用于真菌的麦角甾醇的生物合成,即使达高浓度也不影响肝脏的药物代谢。体外试验本品对发癣菌、小孢子菌和絮状表皮癣菌有较强的抗菌活性,MIC小于或等于0.2μg/ml;对曲霉菌、孢子丝菌和念珠菌属有中等的抗菌活性,MIC为1~8μg/ml,其疗效优
简述布替萘芬的物化性质和药理作用
1、物化性质 密度:1.032g/cm3 沸点:426.1ºC at 760mmHg 闪点:187.7ºC [1] 2、药理作用: 本品为苯甲胺衍生物,其作用机制为选择性地抑制真菌角鲨烯环氧化酶,干扰真菌细胞壁的麦角固醇的生物合成,影响真菌的脂质代谢,使真菌细胞损伤或死亡而起到杀菌和抑
盐酸萘替芬
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在甲醇、三氯甲烷中易溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为175~180℃鉴别(1)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在223nm与254nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光
简述盐酸萘替芬软膏的药理毒理
对马拉色菌属、念珠菌属及其它酵母菌有抑菌作用,对革兰阳性及阴性细菌也具有局部杀菌作用。其作用机制为抑制真菌角鲨烯环氧化酶,干扰真菌细胞壁的麦角固醇的生物合成,影响真菌的脂质代谢,使真菌细胞损伤或死亡而起到杀菌和抑菌作用。对敏感皮肤真菌如毛癣菌、小孢子菌和表皮癣菌等具有杀菌作用。对念珠菌和酵母菌具
简述盐酸布替萘芬的药典信息
一、来源:本品为N-甲基-N-[4-(叔丁基)苄基]-1-萘甲胺盐酸盐,按干燥品计算,含C23H27N•HCI不得少于98.5%。 二、性状: 本品为白色或类白色结晶性粉末,微有异臭。 本品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在水或乙醚中几乎不溶,在盐酸溶液(9→10)中几乎不溶。
关于盐酸布替萘芬的药理作用介绍
1、药理作用 该药品为苯甲胺衍生物,其作用机制为选择性地抑制真菌角鲨烯环氧化酶,干扰真菌细胞壁的麦角固醇的生物合成,影响真菌的脂质代谢,使真菌细胞损伤或死亡而起到杀菌和抑菌作用。 2、适应症 主要用于由絮状癣菌、红色癣菌、须发癣菌及斑秃癣菌等引起的足趾癣、体癣、股癣的局部治疗。 3、用法
简述盐酸布替萘芬的计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:1 氢键受体数量:1 可旋转化学键数量:5 互变异构体数量:0 拓扑分子极性表面积:3.2 重原子数量:25 表面电荷:0 复杂度:374 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原子立构中心数量:0 确定化
关于萘替芬酮康唑乳膏的药理作用介绍
1、药理作用: 本品为外用抗真菌药,是由1%盐酸萘替芬和0.25%酮康唑组成的复方制剂。 2、作用机理: 盐酸萘替芬和酮康唑均可抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成,使膜结构破坏从而抑制真菌细胞的生长。但二者影响麦角固醇合成的机制不同: 酮康唑:作用于羊毛类固醇的C-14去甲基化酶,抑制羊毛类固
盐酸布替萘芬
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;微有异臭。本品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在水或乙醚中几乎不溶;在盐酸溶液(9→10)中几乎不溶。鉴别(1)取本品约5mg,加5%硫酸溶液5ml,超声处理,滤过,取续滤液,滴加硅钨酸试液,即产生乳白色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主
盐酸萘替芬软膏
性状本品为白色软膏。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查应符合软膏剂项下有关的各项规定(通则0109)含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量(约相当于盐酸萘替芬4mg),精密称定,置50nl量瓶中,加甲醇约30ml
盐酸萘替芬溶液
性状本品为无色的澄清液体鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查乙醇量应为14%~18%(通则0711)。其他应符合涂剂项下有关的各项规定(通则0118)含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品适量,用甲醇定量稀释制
盐酸布替萘芬凝胶
性状本品为无色透明凝胶。鉴别(1)取本品适量,加甲醇制成每1m1中约含盐酸布替萘芬20μg的溶液,滤过,滤液照紫外-可见分光光度法通则0401)测定,在282mm的波长处有最大吸收,在244nm的波长处有最小吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时
盐酸萘替芬的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用甲醇定量稀释制成每1ml中含20g的溶液色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以醋酸铵溶液(取醋酸铵1.154g,加水300ml使其溶解,加冰醋酸0.2m
简述盐酸布替萘芬喷雾剂的使用禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 动物试验中未观察到本品有致畸作用,未观察到对生殖能力的影响。尚未在妊娠妇女中进行充分的良好对照研究。因动物生殖毒性研究并不能完全预测人类的反应,只有在确实有必要时,孕妇方可使用本品。目前尚不清楚盐酸布替萘芬是否会经母乳排出。由于许多药物会经母乳排出,故哺乳妇女使用应
盐酸布替萘芬乳膏
贮藏密封,阴凉处保存。性状本品为白色乳膏。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查应符合乳膏剂项下有关的各项规定(通则0109)。含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量(约相当于盐酸布替萘芬15mg),精密称定,置1
盐酸萘替芬的含量测定方法
取本品约0.25g,精密称定,加冰醋酸10ml与醋酐30ml溶解后,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mo/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相当于32.39mg的Ca1H2N·HC。
盐酸萘替芬的鉴别方法
(1)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在223nm与254nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)(3)本品的甲醇溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)
盐酸萘替芬软膏的检查方法
应符合软膏剂项下有关的各项规定(通则0109)
关于盐酸萘替芬软膏的简介
盐酸萘替芬软膏,为一新型烯丙胺类局部抗真菌药。其作用机制为选择性地抑制真菌角鲨烯环氧化酶,干扰真菌细胞壁的麦角固醇的生物合成,影响真菌的脂质代谢,使真菌细胞损伤或死亡而起到杀菌和抑菌作用。 性状:白色软膏。 适应症:足癣、体癣、花斑癣、手癣、股癣、头癣、传染病科等等 用法用量:外用:适量涂
盐酸布替萘芬的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含1.0mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取盐酸布替萘芬对照品与盐酸特比萘芬对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中各约含0.15mg
关于盐酸萘替芬的药品简介
1、适应症 适用于敏感真菌所致的皮肤真菌病如体股癣、手足癣、头癣、甲癣、花斑癣、浅表念珠菌病。 2、药理作用 其作用机制为抑制真菌角鲨烯环氧化酶,干扰真菌细胞壁的麦角固醇的生物合成,影响真菌的脂质代谢,使真菌细胞损伤或死亡而起到杀菌和抑菌作用 3、不良反应 不良反应罕见,少数患者有局部
关于盐酸萘替芬的基本介绍
盐酸萘替芬,是一种有机化合物,化学式为C21H22ClN,是一种抗真菌药。 1、基本信息 化学式:C21H22ClN 分子量:323.859 CAS号:65473-14-5 2、理化性质 熔点:172-175ºC 沸点:440.1ºC 闪点:194.4ºC
盐酸萘替芬溶液的检查方法
乙醇量应为14%~18%(通则0711)。其他应符合涂剂项下有关的各项规定(通则0118)
盐酸萘替芬的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在223nm与254nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)(3)本品的甲醇溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查有关物质照高效液相色谱
盐酸萘替芬的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在甲醇、三氯甲烷中易溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为175~180℃。
关于盐酸萘替芬的药品简介
1、适应症 适用于敏感真菌所致的皮肤真菌病如体股癣、手足癣、头癣、甲癣、花斑癣、浅表念珠菌病。 2、药理作用 其作用机制为抑制真菌角鲨烯环氧化酶,干扰真菌细胞壁的麦角固醇的生物合成,影响真菌的脂质代谢,使真菌细胞损伤或死亡而起到杀菌和抑菌作用 3、不良反应 不良反应罕见,少数患者有局部
关于萘替芬的生产方法介绍
方法1: 1.42Gn-甲基-1-萘甲胺盐酸盐和2.89g碳酸钠溶于10ml二甲基甲酰胺中,在室温下滴加1.25g肉桂基氯。加毕,在室温下继续搅拌18h。过滤,滤液减压浓缩。剩余物溶于甲苯,无水硫酸钠干燥,过滤,浓缩,得萘替芬,沸点162~167℃/2.00Pa。萘替芬和含氯化氢的异丙醇溶液作
关于萘替芬软膏的基本介绍
盐酸萘替芬软膏盐酸萘替芬软膏性状为白色软膏。 1、用法用量: 适量涂敷患处及其周围,每日二次。体股癣连续用药2~4周,手足癣、花斑癣连续用药4~6周。严重感染可适当延长治疗时间。或遵医嘱。 2、不良反应: 不良反应罕见,少数患者有局部刺激,如红斑、烧灼及干燥、瘙痒等感觉,个别患者可发生接
简述萘替芬酮康唑乳膏的药代动力学
盐酸萘替芬:健康人单剂外用1%的盐酸萘替芬乳膏,约有6%的剂量被吸收,盐酸萘替芬及其代谢产物通过尿液和粪便排泄,半衰期约为2~3天。盐酸萘替芬透过表皮层后有足够的浓度抑制皮肤真菌的生长。 酮康唑:在Beagle犬的正常皮肤和擦伤的皮肤上涂擦2%的酮康唑乳膏,剂量80mg/天,连用28天,血中未
盐酸布替萘芬喷雾剂
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。检查应符合喷雾剂项下有关的各项规定(通则0112)。性状本品内容物为无色至微黄色的澄清液体含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取