利福平胶囊的药代动力学
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度 (Cmax) 为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;本品可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L/kg。蛋白结合率为80%~91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%,该药的血消除半衰期 (t1/2β) 为3~5小时,多次给药后有所缩短,为2~3小时。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平,水解后形成无活性的代谢物由尿排出。 本品主要经胆和肠道排泄,可进入肠肝循环,但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60%~65%的给药量经粪便排出,6%~15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出,7%则以无活性的3-甲酰衍生......阅读全文
使用利福平异烟肼胶囊的不良反应
1.消化道反应 最为多见,口服本品后可出现畏食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应。 2.肝毒性为本品的主要不良反应,在疗程最初数周内,少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸,大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高,在疗程中可自行恢复,老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素
利福平胶囊的药代动力学
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度 (Cmax) 为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可
利福平胶囊的禁忌及注意事项
禁忌 1.对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。 2.肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。 注意事项 1.酒精中毒、肝功能损害者慎用。婴儿、3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。 2.对诊断的干扰:可引起直接抗球蛋白试验 (Coombs试验) 阳性;干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B1
关于利福平异烟肼胶囊的用法用量介绍
成人常用量 口服,体重[50kg者一次3粒(利福平0.45g,异烟肼0.225g);体重≥50kg者一次4粒(利福平0.6g,异烟肼0.3g), 一日1次,于饭前30分钟或饭后2小时服用,一般疗程为4个月。
利福平胶囊的相互作用及药理毒理
相互作用 1.饮酒可致利福平性肝毒性发生率增加,并增加利福平的代谢,需调整利福平剂量,并密切观察患者有无肝毒性出现。 2.对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收,导致其血药浓度减低;如必须联合应用时,两者服用间隔至少6小时。 3.本品与异烟肼合用肝毒性发生危险增加,尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰
利福平胶囊的用法用量及不良反应
用法用量 1.抗结核治疗:成人,口服,一日0.45g~0.60g (3~4粒),空腹顿服,每日不超过1.2g (8粒); 1个月以上小儿每日按体重10~20mg/kg,空腹顿服,每日量不超过0.6g (4粒)。 2.脑膜炎奈瑟菌带菌者:成人5mg/kg,每12小时1次,连续2日; 1个月以上小
利福平胶囊的适应症及用法用量
适应症 1.本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,包括结核性脑膜炎的治疗。 2.本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。 3.本品与万古霉素 (静脉) 可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案用于军团菌属严重感染。 4.用于无症状脑膜炎奈瑟
复方利福平胶囊的药代动力学
该品口服吸收良好,服药后1~2小时异烟肼达血药峰浓度(Cmax)达峰值,1.5~4 小时利福平达血药峰浓度(Cmax)。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度(Cmax)为7~ 9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。吸收后分布于全身大部分
概述利福平异烟肼胶囊的药物相互作用
1.饮酒可致本品肝毒性发生率增加,增加本品代谢,需调整剂量,并密切观察患者有无肝毒性出现。 2.对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收,导致利福平血药浓度减低;如必须联合应用时,两者服用间隔至少6小时。 3.本品与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺或其他抗结核药合用可加重其不良反应。与其他肝毒性药合用可增加本品的
利福平胶囊的不良反应及注意事项
不良反应 1.消化道反应:最为多见,口服本品后可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应,发生率为1.7%~4.0%,但均能耐受。 2.肝毒性为本品的主要不良反应,发生率约1%。在疗程最初数周内,少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸,大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高,
利福平胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度 (Cmax) 为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加
关于利福平异烟肼胶囊的药代动力学介绍
本品口服吸收良好,服药后1~2小时异烟肼达血药峰浓度(Cmax),1.5~4小时利福平达血药峰浓度(Cmax)。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。吸收后分布于全身大部分组织和体液
利福平胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药,对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌 (包括麻风分枝杆菌等) 在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属
利福平片-利福平-高效液相色谱法
方法名称:利福平片-利福平-高效液相色谱法应用范围:该方法采用高效液相色谱法测定利福平片中利福平的含量。该方法适用于利福平片。方法原理:供试品经乙腈溶解并定量稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长254nm处检测利福平的峰面积,计算出其含量。试剂:1. 甲醇2. 乙腈3. 磷
利福平的用法用量
1、抗结核治疗:成人,口服,一日0.45g~0.60g,空腹顿服,每日不超过1.2g;1个月以上小儿每日按体重10~20mg/kg,空腹顿服,每日量不超过0.6g。2、脑膜炎奈瑟菌带菌者:成人5mg/kg,每12小时1次,连续2日;1个月以上小儿每日10mg/kg,每12小时1次,连服4次。3.老年
利福平的药理毒理
利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药,对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜
利福平的检查方法
结晶性取本品少许,依法检查(通则0981),应符合规定酸度取本品,加水制成每1ml中约含10mg的混悬液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.5。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制或存放于2~8℃条件下6小时内使用。溶剂乙腈水(1:1)供试品溶液取本品适量,精密称定,
利福平的临床应用
利福平是从利福霉素B得到的一种半合成抗生素。能抑制细菌DNA转录合成RNA,可用于治疗结核病、肠球菌感染等。 利福平的适应症: 1、利福平与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,包括结核性脑膜炎的治疗。 2、利福平与其他药物联合用于麻风、非结核分支杆菌感染的治疗。
利福平的物性检测
结晶性取本品少许,依法检查(2010年版药典二部附录ⅨD),应符合规定。酸度取本品,加水制成每1ml中含10mg的悬浮液,依法测定(2010年版药典二部附录ⅥH),pH值应为4.0~6.5。有关物质临用新制或存放于2~8℃条件下6小时内使用。取本品适量,精密称定,加少量乙腈(约10mg加1ml乙腈)
利福平的生产方法
利福平是利福霉素SV的半合成衍生物。将利福霉素SV氧化成利福霉素S,再与甲醛、叔丁胺进行甲酰化反应生成3-甲酰基叔丁胺利福霉素S,然后用维生素C还原、与1-甲基-4-氨基哌嗪缩合而得利福平。
利福平的适应症
1、该品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,包括结核性脑膜炎的治疗。2、该品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。3、该品与万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案可用于军团菌属严重感染。4、用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者,以消除鼻咽部
利福平的不良反应
1、消化道反应最为多见,口服该品后可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应,发生率为1.7%~4.0%,但均能耐受。2、肝毒性为该品的主要不良反应,发生率约1%。在疗程最初数周内,少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸,大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高,在疗程中可自行恢复,
利福平的安全信息
符号:GHS07信号词:警告危害声明:H302警示性声明:P301 + P312 + P330海关编码:2941903000危险类别码:R22; R36/37/38安全说明:S26-S36危险品标志:Xn
关于利福平片的简介
利福平片,适应症为1.本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,包括结核性脑膜炎的治疗。2.本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。3.本品与万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案可用于军团菌属严重感染。4.用于无症状脑膜炎奈瑟
利福平片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制或存放于2~8条件下6小时内使用。供试品溶液精密称取含量测定项下细粉适量(约相当于利福平0.1g),加少量乙腈(约利福平10mg加1ml乙腈)溶解,再用溶剂定量稀释制成每1ml中约含利福平1mg的溶液,滤过,取续滤液。溶剂、对照品溶液、杂质对照品
关于利福平/异烟肼的简介
利福平/异烟肼(Rifampicin/isoniazid)均为具有杀菌作用的抗结核药物,对细胞外繁殖期病原菌杀菌作用尤强,对细胞内病原菌亦具杀菌作用。利福平对生长缓慢及间歇生长的结核杆菌亦具杀菌作用。利福平抑制DNA依赖RNA多聚酶,但对哺乳动物该酶无影响。利福平仅与其他利福霉素类药物有交叉耐药
简述利福平的药理毒理
利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药,对多种病原微生物均有 抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆
利福平的鉴别方法
(1)取本品约10mg,加甲醇10ml溶解后,取1ml,用磷酸盐缓冲液(pH7.0)稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在237nm254nm、334mm和473nm的波长处有最大吸收,在296nm394nm的波长处有最小吸收(2)照薄层色谱法(通则05
利福平的基本性状
本品为鲜红色或暗红色的结晶性粉末。无臭。本品在甲醇中溶解,在水中几乎不溶。
利福平的用法用量介绍
1、抗结核治疗:成人,口服,一日0.45g~0.60g,空腹顿服,每日不超过1.2g;1个月以上小儿每日按体重10~20mg/kg,空腹顿服,每日量不超过0.6g。 2、脑膜炎奈瑟菌带菌者:成人5mg/kg,每12小时1次,连续2日;1个月以上小儿每日10mg/kg,每12小时1次,连服4次。