简述盐酸缬更昔洛韦片的病毒耐药性
长时间使用盐酸缬更昔洛韦片后,更昔洛韦单磷酸化的病毒蛋白激酶基因(UL97)或病毒的DNA 聚合酶基因(UL54)可发生选择性的突变,从而使病毒对更昔洛韦发生耐药性。含有UL97 基因突变的病毒只对更昔洛韦耐药,而含有UL54 基因突变的病毒对其他类似作用机制的抗病毒药有交叉耐药性,反之亦然。......阅读全文
更昔洛韦的性状及鉴别方法
性状本品为白色结晶性粉末;无臭;有引湿性。本品在水或冰醋酸中微溶,在甲醇中几乎不溶,在二氯甲烷中不溶;在盐酸溶液或氢氧化钠溶液中略溶。鉴别(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含10gg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在252nm的波长处有最大吸收;在222nm的波长处
注射用更昔洛韦的贮藏方法
遮光,密闭保存。
更昔洛韦胶囊的类别及贮藏方法
类别同更昔洛韦。贮藏遮光,密封保存。
注射用更昔洛韦的检查方法
碱度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中含更昔洛韦12.5mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为10.5~11.5溶液的澄清度取本品,加水溶解并稀释成每1ml中含更昔洛韦10mg的溶液,溶液应澄清,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓。有关物质照高效液相色谱法(通
关于更昔洛韦滴眼液的药理作用
更昔洛韦(GCV)对疱疹病毒具有广谱抑制作用,对巨细胞病毒作用最强,对I、Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-I、HSV-Ⅱ)、水痘-带状疱疹病毒(VZV)和EB(Epstein-Barr)病毒有效。更昔洛韦对HSV-I、HSV-Ⅱ和VZV的抑制作用是由于GCV能被病毒编码的胸苷激酶(TK)磷酸化为单磷酸
关于更昔洛韦胶囊的用法用量介绍
肾功能正常情况下: 巨细胞病毒CMV视网膜炎的维持治疗:在诱导治疗后,推荐维持量为每次1000mg,一天3次,与食物同服。也可在非睡眠时每次服500mg,每3小时1次,每日6次,与食物同服。维持治疗时若CMV视网膜炎有发展,则应重新进行诱导治疗。 晚期人类免疫缺陷病毒HIV感染患者CMV病的
关于更昔洛韦胶囊的毒理研究介绍
1、遗传毒性:更昔洛韦胶囊Ames试验结果阴性。体外试验中,更昔洛韦可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中,更昔洛韦静脉注射给药量相当于临床暴露量的2.8至10倍时,有致裂变作用,但在与临床暴露量相当时无此作用。 2、生殖毒性:雌性小鼠静脉给予更昔洛韦的暴露量约为
使用更昔洛韦胶囊的不良反应
1、更昔洛韦胶囊的不良反应: 更昔洛韦胶囊可引起粒细胞减少/中性白细胞减少及血小板减少。罕见:头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、消化道出血、心律失常、血压升高或血压降低、寒战、血尿、血尿素氨增加、脱发、瘙庠、荨麻疹、血糖降低、浮肿、周身不适、肌酐增加、嗜伊红细胞增多症等。有巨
更昔洛韦的检查及鉴别方法
鉴别(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含10gg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在252nm的波长处有最大吸收;在222nm的波长处有最小吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1266图)一致。如不一致,取本品和对照品适量,分别加水制成饱和溶液,滤过
使用更昔洛韦的注意事项介绍
怀孕及哺乳期妇女,对本药或阿昔洛韦过敏者禁用。 致癌、致畸性及对生育能力影响 临床前期研究发现,本药可以引起精子减少,突变,致畸及致癌,在停止治疗的90天内应采取避孕措施。大约10~40%接受治疗的患者出现白细胞减少,因此本药应慎用于有白细胞减少病史的患者。10%接受本药治疗的患者出现血小板减少
关于更昔洛韦眼用凝胶的简介
更昔洛韦眼用凝胶,用于治疗单纯疱疹病毒性角膜炎。 1、成份:本品主要成分为更昔洛韦,其化学名称:9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤. 分子式:C9H13N5O4 分子量:255.23 2、性状:本品为水溶性无色透明凝胶。 3、适应症:单纯疱疹病毒性角膜炎。 4、规格:5g:7
关于更昔洛韦注射液的简介
一、更昔洛韦注射液,适应症为仅用于: 1、免疫功能缺陷者(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎。 2、预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染。 二、更昔洛韦注射液的成份: 更昔洛韦注射液的主要成份为更昔洛韦; 其化学名称为:9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤;
关于更昔洛韦滴眼液的毒理研究介绍
遗传毒性:更昔洛韦在浓度分别为50~500mg/ml和250~2000mg/ml时,体外可增加小鼠淋巴瘤的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。 生殖毒性:更昔洛韦静脉给药,对家兔和小鼠均显示有胚胎毒性,并对家兔有致畸作用;更昔洛韦在人用静脉给药推荐剂量,可能引起致畸和胚胎毒性。 致癌性:小鼠经口给
关于更昔洛韦的基本信息介绍
预防及治疗免疫功能缺陷病人的巨细胞病毒感染,如艾滋病患者,接受化疗的肿瘤患者,使用免疫抑制剂的器官移植病人。 中文名称:更昔洛韦 [5] 中文别名:9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤 [5] ; 更昔洛韦水合物 [5] ; 更息洛韦 [5] ; 丙氧鸟苷 [5] 英文名称:ganc
老年人和儿童使用更昔洛韦分散片的介绍
1、儿童用药 : 本品对儿科患者的疗效和安全性尚未确定,由于潜在长期的致癌性和生殖毒性,故在儿科人群使用本品应特别谨慎。仅在仔细评价且认为潜在的获益超过风险时方可给儿科患者用药。 接受本品治疗的所报道的儿童不良事件与成人报道的事件相似。粒细胞减少症(17%)和血小板减少症(10%)是最常报道
简述更昔洛韦葡萄糖注射液的药理毒理
1、药物过量:静脉注射更昔洛韦葡萄糖注射液过量可致包括不可逆转的各类血小板减少症,持续性骨髓抑制,可逆性中性粒细胞减少或粒细胞减少症,肝、肾功能损害和癫痫。对于用药过量患者,透析能降低药物血浆浓度。 2、更昔洛韦葡萄糖注射液的药理毒理: 核苷类抗病毒药。本品进入细胞后迅速被磷酸化为单磷酸化合
阿昔洛韦片的检查方法
鸟嘌呤照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的续滤液,即得。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀。鸟嘌呤对照品贮备液取鸟嘌呤对照品10mg,精密称定,置50m1量瓶中,加0.4%氢氧化钠溶液5ml使溶解,用水稀释至刻度,摇匀。鸟嘌呤对照品
泛昔洛韦片的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定溶出条件以水900m为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时取样供试品溶液取溶出液10ml,滤过,精密量取续滤液适量,用水定量稀释制成每1ml中约含25g的溶液。对照品溶液取泛昔洛韦对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1
阿昔洛韦片的检查方法
鸟嘌呤照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取含量测定项下的续滤液,即得。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀。鸟嘌呤对照品贮备液取鸟嘌呤对照品10mg,精密称定,置50ml量瓶中,加0.4%氢氧化钠溶液5m1使溶解,用水稀释至刻度,摇匀。鸟嘌呤对照品溶
简述阿昔洛韦咀嚼片的药理作用
本品为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒I型(HSV-1)、II型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明,本品对抑制HSV-1病毒的作用最强,其次为HSV-2和VZV病毒。 由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力,使得其具有
简述阿昔洛韦的临床应用
1、单纯疱疹病毒感染:用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例,对反复发作病例口服该品用作预防。 2、带状疱疹:服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。 3、免疫缺陷者水痘的治疗。 阿昔洛韦在感染细胞中经病毒的胸苷激酶(TK酶)及细胞中的激酶催化,生成三磷酸阿昔洛韦,抑制病毒D
简述阿昔洛韦的药理毒理
抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。该品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制: 1、干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制; 2、在DNA多聚酶作用下,与增长的D
使用盐酸伐昔洛韦分散片的注意事项
1、对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。 2、脱水或已有肝、肾功能不全者慎用.肾功能不全者在接受本品治疗时,需根据肌酐淸除率来校正剂量。 3、严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后,可能引起单纯疱疹病毒和带状抱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损不见改善,应测试单纯疱疹病毒对本品
关于盐酸伐昔洛韦缓释片的毒理研究介绍
一般毒性:对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦,其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中,本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。 遗传毒性:在小鼠微核试验中,250mg/Kg无致突变性,而50
概述盐酸伐昔洛韦片的药代动力学
1、一般特征: 伐昔洛韦口服吸收完全、快速,几乎全部转化为阿昔洛韦和缬氨酸。这一转化过程可能通过人体肝脏中伐昔洛韦水解酶的分离酶来完成。 1000 mg 伐昔洛韦中阿昔洛韦的生物利用度为54%,并不受食物影响。500 mg 伐昔洛韦,每日2 次给药时阿昔洛韦的生物利用度比伐昔洛韦200mg,
关于盐酸伐昔洛韦分散片的药物作用介绍
一、药物相互作用: 1、与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳。 2、与丙磺舒竞争性抑制有机酸的分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韦的排泄减慢,半衰期延长,体内药物蓄积。 二、药物过量: 本药过量可引起阿昔洛韦肾小管积聚。对急性肾衰或无尿的患者,血液透析可有效将
盐酸伐昔洛韦的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集致(3)木品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。检查酸度取本品0.10g,加水10m溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.0
盐酸伐昔洛韦的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约50mg,精密称定,置100ml量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀;精密量取适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液。对照品溶液取盐酸伐昔洛韦对照品约50mg,精密称定,置100ml量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀;精密量取
关于盐酸伐昔洛韦胶囊的简介
盐酸伐昔洛韦胶囊,适应症为用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹的感染,包括初发和复发的生殖器疱疹。本品在医生的指导下,可用于阿昔洛韦的所有适应症。 1、成份:本品主要成份为盐酸伐昔洛韦。化学名称为:L-缬氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯盐酸
盐酸伐昔洛韦胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取装量差异项下的内容物适量(约相当于盐酸伐昔洛韦50mg),置100m1量瓶中,加溶剂使盐酸伐昔洛韦溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中用溶剂稀释至刻度,摇匀溶剂、阿昔洛韦对照品贮备液、阿昔