概述安定注射液的药理毒理

本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称为苯二氮卓 -GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA 受体激活导致氯通道开发,使氯离子通过神经细胞膜流动,引起突触后神经元的超极化,抑制神经元的放电,这个抑制转译为降低神经元兴奋性,减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氯通道开发的频率,可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。 (1):抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制,增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究提示,减少或拮抗GABA的合成,本类药的镇静催眠作用降低,如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作......阅读全文

概述安定注射液的药理毒理

  本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称为苯二氮卓 -GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA 受体激活导致氯通道开发,使氯离子通过神经细胞膜流

关于安定注射液的药理毒理介绍

  本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称为苯二氮卓 -GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA 受体激活导致氯通道开发,使氯离子通过神经细胞膜流

安定注射液的成分及药理毒理介绍

  成份  本品主要为地西泮,化学名称:1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮。  化学结构式:  分子式:C16H13CLN2O  分子量:284.74  辅料为:丙二醇、乙醇、苯甲醇、注射用水。  药理毒理  本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能

关于舒乐安定注射液的药理毒理介绍

  药理毒理编辑:本品为苯二氮卓类抗焦虑药,作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统,与中枢苯二氮卓受体结合而促进g-氨基丁酸的释放,促进突触传导功能有关,具有较强的镇静、催眠、抗惊厥与抗焦虑作用。  动力学编辑:半衰期(t1/2)为17小时。  适应症编辑:用于抗惊厥及缓解手术前紧张焦虑。  用法用量

安定注射液的药理毒理及药动力学

  药理毒理  本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称为苯二氮卓 -GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA 受体激活导致氯通道开发,使氯离子通过

概述地塞米松注射液的药理毒理

  肾上腺皮质激素类药,其抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著,而对水钠潴留和促进排钾作用很轻,对垂体  -肾上腺抑制作用较强。  1、抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化

概述阿糖胞苷注射液的药理毒理

  阿糖胞苷是一种抗代谢类的细胞生长抑制剂。 其抗肿瘤作用源自选择性抑制DNS合成,尤其作用于S期。阿糖胞苷作为嘧啶拮抗剂在细胞内转变成阿糖胞苷三磷酸盐(Ara-CTP)。Ara-CTP竞争性地抑制DNS聚合酶。此外,由于阿糖胞苷的参入使DNS合成受到抑制。阿糖胞苷的细胞生长抑制作用无论直接在S期还

概述地西泮注射液的药理毒理

  本品为长效苯二氮䓬类药。苯二氮䓬类为中枢神经系统抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮䓬受体相互作用下,主要在中枢神经各

关于舒乐安定的药理毒理介绍

  本品为苯二氮䓬类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。  1.具有抗焦虑、镇静催眠作用,作用于苯二氮䓬受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催

概述硝苯地平注射液的药理毒理

  硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内释放,而不改变血浆钙离子浓度。  药理作用  1.本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。

概述醋酸地塞米松注射液的药理毒理

  肾上腺皮质激素类药,其抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著,而对水钠潴留和促进排钾作用很轻,对垂体-肾上腺抑制作用较强。  1.醋酸地塞米松注射液的抗炎作用:醋酸地塞米松注射液品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬

简述舒乐安定片的药理毒理

  1、具有抗焦虑、镇静催眠作用,作用于苯二氮卓受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催眠作用。  2、抗惊厥作用:能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。  3、骨骼肌松弛作用:小剂量可抑

关于佳静安定的药理毒理作用介绍

  本品为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABA受体的结合,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。BZ受体分为Ⅰ型和Ⅱ型,据认为Ⅰ型受体兴奋可以解释B

概述硝酸甘油注射液的药理毒理

  主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮(NO),激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。  硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张,使血液潴留在外周,回心血量

概述甘露醇注射液的药理毒理

  文献报道,甘露醇为单糖,在体内不被代谢,经肾小球滤过后在肾小管内甚少被重吸收,起到渗透利尿作用。  (1)组织脱水作用。提高血浆渗透压,导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管内,从而减轻组织水肿,降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。1g甘露醇可产生渗透浓度为5.5mOsm,注射100

概述复方甘露醇注射液的药理毒理

  复方甘露醇注射液是高渗制剂,通过高渗性脱水产生直接的药理作用,消除脑水肿,能使脑水分含量减少,降低颅内压。主要成分甘露醇为单糖,在体内不被代谢,经肾小球滤过后在肾小管内极少被重吸收,起到渗透利尿作用。  (1)组织脱水作用。提高血浆渗透压,导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管内,从而减

概述盐酸阿奇霉素注射液的药理毒理

  1.药理  阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素,其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合,从而干扰其蛋白质的合成(不影响核酸的合成)。  体外试验和临床研究均表明,阿奇霉素对以下多种致病菌有效:  革兰氏阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。  阿奇霉素对于

概述奈替米星注射液的药理毒理

  1.药理本品为半合成的氨基糖苷类抗生素。对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性,抗菌谱与庆大霉素相似,对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌,以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。对于结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌(产酶和不产酶株)也

概述舒巴坦钠注射液的药理毒理

  舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外,对其他细菌无抗菌活性,但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏,舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类具有明显的协同作用。本品对哌拉西林敏感的细菌和产β-内酰胺酶耐帕拉西

概述米力农葡萄糖注射液的药理毒理

  米力农是正性肌力药物和血管扩张剂,几乎无变时作用,其结构和作用方式与洋地黄毒甙和儿茶酚胺类药物不同。在产生正性肌力作用和血管扩张作用的浓度下,米力农为心肌与血管平滑肌cAMP磷酸二酯酶第三峰同功酶的选择性抑制剂。抑制作用与cAMP介导的心肌细胞内钙离子浓度增高和心肌收缩力的增强相一致,亦与cAM

概述醋酸钠林格注射液的药理毒理

  1、对出血性休克状态下的beagle犬给予醋酸钠林格注射液,对代谢性酸中毒以及糖尿病情况下的效果进行了讨论。  (1)给予药物后,降低的pH值逐渐升高,Base Excess(B.E.)在给予药物后立即上升。乳酸值逐渐降低,动脉血CO2分压(PaCO2)显示逐渐上升趋势。降低的HCO3 -在给药

概述盐酸普萘洛尔注射液的药理毒理

  1、普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。  2、抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律

概述盐酸昂丹司琼注射液的药理毒理

  昂丹司琼是一强效的,高选择性的5-HT3受体拮抗剂。其控制恶心和呕吐的确切作用机制尚不清楚。但已注意到化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT,经由5-HT受体激活迷走神经的传入支,触发呕吐反射。昂丹司琼能阻断这一反射的触发。  迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部后去的5-HT释放,从

概述奥扎格雷钠注射液的药理毒理

  本品为血栓烷(TX)合成酶抑制剂,能阻碍前列腺H2(PGH2)生成血栓烷A2(TXA2),促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2,从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。  本品能改善脑血栓急性期的运动障碍,改善脑缺血急性期

概述门冬胰岛素注射液的药理毒理

  本品是速效胰岛素类似物。  门冬胰岛素的降血糖作用是通过门冬胰岛素分子与肌肉和脂肪细胞上的胰岛素受体结合后,促进葡萄糖吸收,同时抑制肝糖原释放来实现的。  注射本品后,在餐后4小时内,本品比可溶性人胰岛素起效快,是血糖浓度下降得更低,本品皮下注射后作用持续时间比可溶性人胰岛素短。  皮下注射后,

概述醋酸阿托西班注射液的药理毒理

  药代动力学资料来自国外临床研究数据。  健康非妊娠妇女静脉滴注阿托西班(10-300微克/分,持续12小时以上),稳态血浆浓度与剂量成比例地升高。早产妇女静脉滴注阿托西班后(300微克/分,6-12小时)1小时内达到稳态血浆浓度(平均442±73ng/ml,范围298-533ng/ml)。  妊

概述醋酸曲普瑞林注射液的药理毒理

  在天然分子中的第六个氨基酸残基氨基乙酸被色氨酸取代后,产生一种生物学活性作用较强 的合成促性腺激素释放激素(GnRH,LHRH)的相似物。其结构的改良增强了它和垂体受体的亲 和性并且减缓靶组织的钝化作用。  单剂量或间断给予LHRH出刺激垂体腺释放LH和FSH。在连续给药情况下,例如每日皮下注射

概述地特胰岛素注射液的药理毒理

  药物治疗组:抗糖尿病药物。长效、注射用胰岛素及其类似物,ATC代码:A10AE05。  地特胰岛素是可溶性的、长效基础胰岛素类似物,其作用平缓且作用持续时间长。  与人NPH胰岛素和甘精胰岛素(insulin glargine) 相比较,本品的时间作用曲线的变异性显著降低。  本品的长效作用是通

概述硫酸阿米卡星注射液的药理毒理

  硫酸阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素。硫酸阿米卡星注射液对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等均具良好作用,对铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好作用;对脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、耶尔森菌属、

概述迪皿的药理毒理

  1、药理作用  本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小。  2、毒理研究  遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。  生殖毒性:  小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示,西替利嗪经口给药剂量达