关于盐酸多奈哌齐分散片的药代动力学介绍
1.吸收:口服盐酸多奈哌齐分散片3-4小时后达到最高血药浓度。血药浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态。稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。 饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。 2.分布:约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合。有活性的代谢产物6-氧-去甲基多奈哌齐的血浆蛋白结合情况尚不清楚。盐酸多奈哌齐在不同组织中的分布尚未明确研究。但是,在健康成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中,给予单剂14C-标记的5mg盐酸多奈哌齐240小时后,仍有28%的标记物未被回收,表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢物可能在体内存在10天以上。 3.代谢/排泄:盐酸多奈哌齐以原型由尿排泄或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物,其中有些尚未确定。服用单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐5mg后,血浆放射性(以服用剂量的百分比表示),主要......阅读全文
盐酸多奈哌齐
性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在三氯甲烷中易溶,在水中溶解,在乙醇中略溶;在盐酸溶液(1-1000中略溶。鉴别(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm、271nm与316nm的波长处有最大吸收,在220nm、2
盐酸多奈哌齐的检查方法
酸度取本品0.20g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~6.0。溶液的澄清度与颜色取本品0.20g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与2号浊度标准液(通则0902第法)比较,不得更浓。溴化物取本品1.0g,加水10m1,置水浴中微温使溶解,放冷,加盐酸3滴
简述多奈哌齐的注意事项
病窦综合征、室上性心脏传导疾病、胃肠道疾病活动期或溃疡病者、哮喘病史或阻塞性肺疾病史者、癫痫病史者慎用;轻中度肝肾功能不全者无需调整用药,用药后出现无法解释的肝肾功能损害、精神系统症状,应考虑减量或停药。过量时可能引起胆碱能危象,可给阿托品等解毒。中止治疗无反跳现象。
盐酸多奈哌齐的鉴别方法
(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm、271nm与316nm的波长处有最大吸收,在220nm、245nm与290nm的波长处有最小吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰
盐酸多奈哌齐的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm、271nm与316nm的波长处有最大吸收,在220nm、245nm与290nm的波长处有最小吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液
盐酸多奈哌齐的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约25mg,精密称定,置25ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取盐酸多奈哌齐对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.lmg的溶液。色谱条件见有关
盐酸多奈哌齐的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在三氯甲烷中易溶,在水中溶解,在乙醇中略溶;在盐酸溶液(1-1000中略溶。
使用多奈哌齐的不良反应
1.常见恶心、呕吐、腹泻、乏力、倦怠、肌肉痉挛、食欲缺乏等,症状常为一过性、轻度的反应,继续用药可缓解。实验室检查可见血肌酸激酶轻微升高,其他检验值尚未发现明显异常。 2.较少见头晕、头痛、精神紊乱(幻觉、易激动、攻击行为)、抑郁、多梦、嗜睡、视力减退、胸痛、关节痛、胃痛、胃肠功能紊乱、皮疹、
盐酸多奈哌齐的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在三氯甲烷中易溶,在水中溶解,在乙醇中略溶;在盐酸溶液(1-1000中略溶。鉴别(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm、271nm与316nm的波长处有最大吸收,在220nm、2
盐酸多奈哌齐的类别及贮藏方法
类别乙酰胆碱酯酶抑制剂。贮藏遮光,密封,阴凉处保存。
使用多奈哌齐碱的注意事项
① 对盐酸多奈哌齐或哌啶衍生物高度敏感的患者禁用; ② 对心脏疾患、哮喘或阻塞性肺部疾患者有影响,也能增加患消化道溃疡的危险性; ③ 拟胆碱作用可能引起尿潴留及惊厥(可能与原发病有关),用药时应 注意观察; ④ 与琥珀胆碱类肌松剂、抗胆碱能药有拮抗作用,故不能并用。
简述多奈哌齐碱的药理作用
近30年的研究表明 :AD胆碱能神经元的进行性退变是记忆力减退、定向力丧失、行为和个性改变的原因,这种 胆碱能理论已被组织学研究证实。 盐酸多奈哌齐对AchE的选择亲和力比对丁酰胆碱酯酶(BchE)强1 250倍,它能明显 抑制脑组织中的ChE,但对心脏(心肌)或小肠(平滑肌)无作用,可能对胸
关于盐酸多奈哌齐片的基本介绍
盐酸多奈哌齐片,适应症为轻度或中度阿尔茨海默病症状的治疗。 1、成份: 本品主要成份为:盐酸多奈哌齐 其化学名称为:(±)-2-[(l-benzylpiperidin-4-yl)methyl]-5,6-dimethoxyindan-1-one monohydrochloride 分子式:
使用盐酸多奈哌齐片过量的介绍
过量使用胆碱酯酶抑制剂会引起胆碱能危象,表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、虚脱和惊厥。可能会有进行性肌无力,如累及呼吸肌可致死。 治疗用药过量的病人,应使用一般支持疗法。盐酸多奈哌齐过量时,可用叔胺型抗胆碱药如阿托品作解毒剂。建议根据反应使用静脉给予的硫酸阿托品:
关于多奈哌齐的基本信息介绍
多奈哌齐(Donepezil),本品属六氢吡啶类氧化物,是第二代特异的可逆性中枢乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,对外周AChE作用很小。本品通过抑制AChE活性,使突触间隙乙酰胆碱(ACh)的分解减慢,从而提高ACh的含量,改善阿尔茨海默病(AD)患者的认知功能。抑制乙酰胆碱酯酶活性的强度是抑制
关于多奈哌齐碱的临床评价介绍
它分别在日本、美国和英国进行了Ⅰ,Ⅱ和Ⅲ期临 床研究,目前,已在40多个国家和地区上市。本品在美国对AD患者 进行了3个大型的随机双盲、安慰剂对照试验,分别用AD评分量表的认知次 级量表(ADAS-cog),统一的日常活动评价(ADL),简易知能状态检查(MMSE),衡量法的临 床痴呆,评分总和
简述多奈哌齐的药物相互作用
1.与拟胆碱药、β-肾上腺素受体拮抗药、神经肌肉阻滞剂有协同作用。 2.与抗胆碱药之间相互降低药效,不应合用。 3.与CYP3A4抑制剂、CYP2D6抑制剂合用,本品血药浓度会增加,需注意可能出现的不良反应。 4.与细胞色素P450酶系的诱导剂合用,本品血药浓度会降低,可能会降低疗效,故应
关于阿瑞斯(盐酸多奈哌齐片)的简介
阿瑞斯(盐酸多奈哌齐片)是一种药品,主要用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。 1、药品名称: 通用名:盐酸多奈哌齐片 商品名:阿瑞斯 汉语拼音:Yansuanduonaipaiqipian 成分:阿瑞斯主要成分为盐酸多奈哌齐。 2、性状:薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。 3、适
简述阿瑞斯(盐酸多奈哌齐片)的使用禁忌
一、禁忌: 禁用于对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂有过敏史的病人。禁用于妊娠妇女。 二、孕妇及哺乳期妇女用药: 1.孕妇禁用阿瑞斯。 2.尚无哺乳期妇女用药的安全性研究资料,故服用阿瑞斯的妇女不能哺乳。 三、儿童用药:阿瑞斯不推荐用于儿童。 四、老人用药:按推荐剂量应用。
使用阿瑞斯(盐酸多奈哌齐片)过量的介绍
小鼠及大鼠一次口服单剂盐酸多奈哌齐的半数致死量分别为45和32mg/kg,或分别为推荐的人用最大剂量10mg/天的225倍和160倍。在动物中观察到的与剂量相关的胆碱能兴奋症状包括:自发运动减弱、俯卧位、蹒跚步态、流泪、阵挛状惊阙、呼吸抑制、流涎、缩瞳、肌束震颤及体表温度降低。 过量使用胆碱酯
关于多奈哌齐碱的基本信息介绍
盐酸多奈哌齐是唯一一种同时被美国FDA和英国MCA批准上市 的用于 轻、中度AD对症治疗的新药。 1、用法和用量: po 5mg,qd。服用1个月后可增至10mg,q d,晚上睡前服用。对肾功能及轻、中度肝功能不全患者无需调整剂量。 2、不良反应: 最常见的是腹泻、恶心和失眠,通常是轻微
关于盐酸多奈哌齐片的用法用量介绍
1.成年人/老年人:初始治疗用量一日一次,一次1片(以盐酸多奈哌齐计5mg)。盐酸多奈哌齐应于晚上睡前口服。一日5mg的剂量应至少维持一个月,以评价早期的临床反应,及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。一日5mg治疗一个月,并做出临床评估后,可以将盐酸多奈哌齐的剂量增加到一日一次,一次2片(以盐酸多奈
简述阿瑞斯(盐酸多奈哌齐片)的用法用量
1.成年/老年人:初始治疗用量5mg/天(一日1次)。阿瑞斯应于晚上睡前口服。5mg/天的剂量应至少维持1个月,以评价早期的临床反应,及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。用5mg/天治疗一个月,做出临床评估后.可以将阿瑞斯的剂量增加到10mg/天(一日1次)。推荐最大剂量为10mg。大于10mg/天
关于盐酸多奈哌齐片的使用禁忌介绍
一、禁忌: 禁用于对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂有过敏史的病人。 禁用于孕妇。 本制剂含有乳糖。对半乳糖不耐症、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖—半乳糖吸收不良等罕见遗传问题的患者禁用。 二、孕妇及哺乳期妇女用药: 1.妊娠:以约80倍人用剂量在妊娠大鼠和50倍人用剂量在家兔中做
简述多奈哌齐碱的药物相互作用
盐酸多奈哌齐96%与血浆蛋白相结合,但它并不取代与 血浆蛋白 高度结合的其他药物如呋噻米、地高辛或华法林,而这些药物也不取代它与人体蛋白的 结合。研究显示,盐酸多奈哌齐不影响茶碱、西米替丁、华法林或地高辛的清 除;与拟胆碱药和其他抑制剂有协同作用,而与抗胆碱药有拮抗作用。
简述盐酸多奈哌齐片的药理作用
目前认为阿尔茨海默病痴呆症状的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,多奈哌齐的作用可能会减弱。目前
盐酸多奈哌齐的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在三氯甲烷中易溶,在水中溶解,在乙醇中略溶;在盐酸溶液(1-1000中略溶。鉴别(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm、271nm与316nm的波长处有最大吸收,在220nm、2
关于盐酸多奈哌齐分散片的简介
盐酸多奈哌齐分散片,适应症为轻度或中度阿尔茨海默病症状的治疗。 1、盐酸多奈哌齐分散片的成份:本品主要成份为盐酸多奈哌齐。 化学名称:(±)2,3-二氢-5,6-二甲氯基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐。 分子式:C24H29NO3.HCl 分子量:4
关于盐酸多奈哌齐片的毒理研究介绍
1、生殖毒性: 大鼠给予多奈哌齐10mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的8 倍),生育力未受影响。妊娠大鼠和家兔分别给予多奈哌齐达16 和10mg/kg/天(按体表面积折算,分别约为推荐人用最大剂量的13 倍和16 倍),未见明显致畸作用。另一试验中大鼠从妊娠第17 天到分娩
关于盐酸多奈哌齐片的注意事项介绍
应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。通过公认的标准(如DSM IV,ICD10)来诊断,只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续,只要对病人治疗的益处一直存在。因此,多奈哌齐的临床疗效应当定期