关于他克莫司缓释胶囊的药物相互作用介绍
1、代谢相互作用 他克莫司经肝脏CYP3A4酶代谢。也有证据表明通过肠壁中的CYP3A4酶进行胃肠代谢。与其他已知能抑制或诱导CYP3A4酶的药物或草药合用可能影响他克莫司的代谢,从而增加或降低他克莫司的血浓度。因此,若与能潜在改变CYP3A4酶代谢的药物合用时,推荐监测他克莫司的血药浓度,调整他克莫司的剂量以维持相似的他克莫司暴露量。 2、代谢抑制剂 临床上表明下述药物能增加他克莫司血药浓度: 与抗真菌药物如酮康唑、氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑、大环内酯类红霉素或HIV蛋白酶抑制剂(如利托那韦)发生较强的相互作用。与这些药物合用时,几乎所有的患者都需要降低他克莫司的剂量。 与克霉唑、克拉霉素、交沙霉素、硝苯地平、尼卡地平、地尔硫卓、维拉帕米、达那唑、炔雌醇、奥美拉唑和萘法唑酮发生较弱的相互作用。 体外实验表明以下药物是他克莫司代谢的潜在抑制剂:溴隐亭、可的松、氨苯砜,麦角胺、孕二烯酮、利多卡因、美芬妥英、咪康唑,......阅读全文
他克莫司的功能特点
他克莫司(Tacrolimus),又名FK506,是从链霉菌属中分离出的发酵产物,是一种大环内酯类抗生素,为一种强力的新型免疫抑制剂,主要通过抑制白介素-2(IL-2)的释放,全面抑制T淋巴细胞的作用,较环孢素(CsA)强100倍。近年来,作为肝、肾移植的一线用药,已在日本、美国等14个国家上市。临
他克莫司软膏的介绍
他克莫司软膏,适应症为本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者,作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人,但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。
他克莫司的用法用量
下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标,本药的实际剂量应依据个别病人的需要而加以调整,建议剂量只有起始剂量,因此治疗过程中应藉由临床判断并辅以他克莫司血中浓度的监测以调整剂量。口服给药每日剂量分两次投予。最好是在空腹或至少进食前1h或进食后2-3h服用胶囊,以达到最大吸收量。口服胶囊时,通常须
他克莫司的基本信息
化学式:C44H69NO12分子量:804.018CAS号:104987-11-3
他克莫司的理化性质
熔点:113-115℃沸点:871.7℃闪点:481.0℃密度:1.19g/cm3外观:白色或灰白色结晶性粉末折射率:1.549
他克莫司的计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无氢键供体数量:3 氢键受体数量:12 可旋转化学键数量:7 互变异构体数量:5 拓扑分子极性表面积:178 重原子数量:57表面电荷:0 复杂度:1480 同位素原子数量:0确定原子立构中心数量:14 不确定原子立构中心数量:0 确定化学键立构中心数量:2 不确
他克莫司的药理作用
在分子水平,他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外
他克莫司的计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无氢键供体数量:3 氢键受体数量:12可旋转化学键数量:7 互变异构体数量:5 拓扑分子极性表面积:178 重原子数量:57 表面电荷:0 复杂度:1480 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:14 不确定原子立构中心数量:0 确定化学键立构中心数量:2 不确
他克莫司的药理作用
在分子水平,他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制钙调磷酸酶,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验
他克莫司的适应症
肝脏、心脏、肾脏及骨髓移植患者的首选免疫抑制药物,移植后排斥反应对传统免疫抑制方案耐药者,也可选用该药物。不良反应与环孢霉素相似。
他克莫司软膏的基本介绍
他克莫司软膏是一种免疫抑制类外用药,主要用于治疗中到重度特应性皮炎。 这种药物通过抑制T淋巴细胞的作用来治疗一些免疫性疾病,如特应性皮炎、系统性红斑狼疮、肝肾移植后免疫排斥用药等。 在使用他克莫司软膏时,请注意以下几点: 只涂抹在患处,避免接触到眼睛和口腔。 使用后建议洗手,以减少药物吸收
他克莫司的理化性质
熔点:113-115℃沸点:871.7℃闪点:481.0℃密度:1.19g/cm3外观:白色或灰白色结晶性粉末折射率:1.549
概述他克莫司的用法用量
下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标,本药的实际剂量应依据个别病人的需要而加以调整,建议剂量只有起始剂量,因此治疗过程中应藉由临床判断并辅以他克莫司血中浓度的监测以调整剂量。口服给药每日剂量分两次投予。最好是在空腹或至少进食前1h或进食后2-3h服用胶囊,以达到最大吸收量。口服胶囊时,通
他克莫司的计算化学数据
摩尔折射率:214.13 摩尔体积(cm3/mol):673.1 等张比容(90.2K):1801.4 表面张力(dyne/cm):51.2 极化率(10 -24cm 3):84.88
他克莫司软膏的成分介绍
本品主要成分及其化学名称为:他克莫司, [3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-十六氢
他克莫司软膏使用时长
他克莫司软膏的使用时长通常建议为1-3个月。根据临床经验,他克莫司软膏可以作为短期或间歇性长期治疗的一部分。然而,具体使用时长应根据患者的具体病情和医生的建议来确定。 在使用他克莫司软膏时,重要的是要遵循医生的指导,并定期回访医生以评估治疗效果和调整治疗计划。如果在使用期间出现任何不良反应或症
他克莫司的分子结构数据
摩尔折射率:214.13摩尔体积(cm3/mol):673.1 等张比容(90.2K):1801.4 表面张力(dyne/cm):51.2 极化率(10 -24cm 3):84.88
关于他克莫司软膏的基本介绍
他克莫司软膏,适应症为本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者,作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人,但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。 本品主要成分及其化学名称为:他克莫司,
关于他克莫司胶囊的基本介绍
他克莫司胶囊,适应症为预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。 由于免疫抑制,发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤,尤其是皮肤癌的风险增加;对细菌、病毒、真菌和原虫感染包括机会感染在内的易感性增加.本品应由有免疫抑制治疗和器官移植病人管理
关于他克莫司缓释胶囊的简介
他克莫司缓释胶囊,本品适用于预防肾脏移植术后的移植物排斥反应预防肝脏移植术后维持期的移植物排斥反应 本品用于治疗肾脏或肝脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应 [1]. 1、他克莫司缓释胶囊的成份:他克莫司。化学名:17-烯丙基-1,14-二羟基-12-[2-(4-羟基-3-甲
他克莫司的分子结构数据
摩尔折射率:214.13 摩尔体积(cm3/mol):673.1 等张比容(90.2K):1801.4 表面张力(dyne/cm):51.2 极化率(10 -24cm 3):84.88
他克莫司的药物不良反应
由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物,常很难确定与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示,下列许多药物不良反应是可逆转的,并且可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比,口服给药发生不良反应的频率明显地较低。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。心血管系统 - 经常性:高
简述他克莫司的理化性质
一、基本信息 化学式:C44H69NO12 分子量:804.018 CAS号:104987-11-3 二、理化性质 熔点:113-115℃ 沸点:871.7℃ 闪点:481.0℃ 密度:1.19g/cm3 外观:白色或灰白色结晶性粉末 折射率:1.549
他克莫司的结构特点和作用
他克莫司(Tacrolimus),又名FK506,是从链霉菌属中分离出的发酵产物,是一种大环内酯类抗生素,为一种强力的新型免疫抑制剂,主要通过抑制白介素-2(IL-2)的释放,全面抑制T淋巴细胞的作用,较环孢素(CsA)强100倍。近年来,作为肝、肾移植的一线用药,已在日本、美国等14个国家上市。临
关于他克莫司的基本信息介绍
他克莫司(Tacrolimus),又名FK506,是从链霉菌属中分离出的发酵产物,是一种大环内酯类抗生素,为一种强力的新型免疫抑制剂,主要通过抑制白介素-2(IL-2)的释放,全面抑制T淋巴细胞的作用,较环孢素(CsA)强100倍。近年来,作为肝、肾移植的一线用药,已在日本、美国等14个国家上市
关于他克莫司的药理作用介绍
在分子水平,他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在
关于他克莫司的不良反应介绍
由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物,常很难确定与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示,下列许多药物不良反应是可逆转的,并且可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比,口服给药发生不良反应的频率明显地较低。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。心血管系统 -经常性
他克莫司的应用不良反应
由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物,常很难确定与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示,下列许多药物不良反应是可逆转的,并且可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比,口服给药发生不良反应的频率明显地较低。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。心血管系统 - 经常性:高
关于他克莫司软膏的注意事项
在动物研究中持续全身性使用钙调磷酸酶抑制剂以产生持续的免疫抑制,以及移植病人接受全身性给药,均可增加感染、淋巴瘤以及皮肤恶性肿瘤的危险性。这些危险性与免疫抑制的强度和时间有关。 基于以上信息以及作用机理,外用钙调磷酸酶抑制剂、包括普特彼软膏的潜在危险性应引起注意。 虽然因果关系并未建立,、但
他克莫司软膏适合哪些皮肤病?
他克莫司软膏适用于治疗因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者。 除此之外,他克莫司软膏还被用于治疗其他一些皮肤病,包括但不限于: 特应性皮炎:这是一种常见的慢性皮肤炎症,表现为皮肤干燥、瘙痒和红斑。 湿疹:这是一种常见的皮肤炎症性疾病