概述米诺地尔溶液的药代动力学
我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料。 据国外研究资料(RogaineTM)说明书介绍,米诺地尔溶液皮肤局部应用后,米诺地尔经皮肤的吸收很差,而米诺地尔片口服给药后,其经胃肠道几乎可被完全吸收。2%米诺地尔溶液每1ml剂量,可输送20mg米诺地尔到皮肤,结果大约有0.28mg米诺地尔被吸收。5%米诺地尔溶液每1ml剂量,可输送50mg米诺地尔到皮肤,结果大约有0.70mg米诺地尔被吸收。此吸收效应是否伴随皮肤疾病未知。米诺地尔溶液局部给药后,米诺地尔的血浆浓度由药物的经皮吸收速率控制。停止局部应用米诺地尔溶液后,体内吸收的米诺地尔大约95%可在4天内被清除。局部应用RogaineTM后,所吸收的米诺地尔的代谢,转化尚不完全清楚,但口服给药吸收的米诺地尔主要通过葡萄糖醛酸与派啶环上的N-氧位结合,转化为极性更强的产物,代谢物的药理作用小于米诺地尔。米诺地尔不会和血浆蛋白结合,且它的肾清除率与肾小球的滤过率有关。米诺地尔......阅读全文
米诺地尔的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中含2.5g的溶液系统适用性溶液取米诺地尔适量,加含0.3%磺基丁二酸钠二辛酯的流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.5
关于米诺地尔的简介
米诺地尔,化学名为6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺-3-氧化物,是一种有机物,化学式为C9H15N5O,为白色结晶性粉末,临床上作为钾离子通道开放剂,能直接松弛血管平滑肌,有强大的小动脉扩张作用,使外周阻力下降,血压下降,而对容量血管无影响,故能促进静脉回流。同时,由于反射性调节作用和正性频
概述米诺地尔的作用性质
米诺地尔的作用性质与肼屈嗪相似,但作用较强和持久。它直接作用于血管平滑肌,舒张小动脉,降低外周阻力,从而使血压下降,对容量血管无明显作用。在降压时也能反射性兴奋交感神经而使心率加快、心输出量增加,血浆肾素活性增加和水钠潴留。心率加快还与该品对心脏有直接的正性肌力作用有关。其水钠潴留作用部分是由于
米诺地尔的鉴别方法
(1)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含6g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在231nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集608图)一致。
米诺地尔片的检查方法
含量均匀度取本品1片,置50ml量瓶中,加盐酸溶液(9→1000适量,振摇使米诺地尔溶解,加盐酸溶液(9→-1000)稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液2ml,置25ml量瓶中,加盐酸溶液(9-1000)稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定(通则0941)。
米诺地尔的作用机制介绍
1、刺激毛囊上皮细胞的增殖和分化:将正常人的毛囊上皮细胞在不同浓度的米诺地尔液中培养,在微摩尔浓度时米诺地尔可刺激毛囊上皮细胞增殖。米诺地尔硫酸盐是刺激毛发生长的活性代谢物,而硫酸转移酶的活性在毛囊中比表皮和真皮中高。经鼠触须毛囊的体外组织学培养以及采用35s标记的半胧氨酸合成头发角蛋白的实验证
简述米诺地尔的药典信息
一、米诺地尔的基本信息: 米诺地尔为6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺-3-氧化物。按干燥品计算,含C9H15N5O不得少于99.0%。 二、米诺地尔的性状: 米诺地尔为白色或类白色结晶性粉末。 米诺地尔在乙醇中略溶,在三氯甲烷或水中微溶,在丙酮中极微溶解;在冰醋酸中溶解。 三、米诺
米诺地尔的临床应用介绍
Saraswat:用2%米诺地尔溶液治疗男性雄激素性脱发,每次1 mL,每日2次,3个月时1/3的患者有轻度至中度的毛发生长,12个月时,56%患者外观有明显改善。双盲、安慰剂对照、多中心临床试验比较5%,2% 米诺地尔和安慰剂治疗男性雄激素性脱发的疗效,393例男性患者分成3组,每日2次搽药
米诺地尔的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末本品在乙醇中略溶,在三氯甲烷或水中微溶,在丙酮中极微溶解;在冰醋酸中溶解。
米诺地尔的含量测定方法
取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸oml,微温使溶解,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.93mg的 Cg HIs N5 O
米诺地尔片的基本性状
本品为白色片。
使用米诺地尔片过量的介绍
1.如出现反射性交感兴奋引起的心率加快可加用一种β-受体阻断药。 2.如出现因水钠潴留而致的体重增加、下肢水肿,可给予利尿剂以解除,常选用呋塞米等泮利尿剂。 3.出现心包积液者应停药。 4.应用本品逾量时可适当扩容治疗,危重时可给去氧肾上腺素或多巴胺,但不宜用肾上腺素或去甲肾上腺素,以避免
米诺地尔片的鉴别方法
(1)取本品的细粉适量(约相当于米诺地尔5mg),加乙醇3ml,振摇,滤过,滤液蒸干,取残渣,加醋酐lml、枸橼酸10mg,置水浴中加热2分钟,渐显红色(2)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在229mm与281nm的波长处有最大吸收
米诺地尔的类别及贮藏方法
类别抗高血压药贮藏遮光,密封保存。制剂米诺地尔片
米诺地尔片的含量测定方法
照紫外可见分光光度法(通则0401)测定。溶剂盐酸溶液(9→1000)。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于米诺地尔20mg),置100ml量瓶中,加溶剂约60ml,振摇使米诺地尔溶解,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液2ml,置100ml量瓶中,用溶剂稀释至刻度
简述米诺地尔片的药理毒理
米诺地尔直接扩张小动脉,因而降压,但具体机制未明。本品不扩张小静脉。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降压后肾素活性增高,引起水钠潴留。本品不干扰血管运动反射,故不发生直立性低血压。
简述米诺地尔的理化性质
1、米诺地尔的基本信息 化学式:C9H15N5O 分子量:209.248 CAS号:38304-91-5 MDL号:MFCD00063409 EINECS号:253-874-2 RTECS号:UV8200000 PubChem号:24277853 2、米诺地尔的理化性质 密度:
米诺地尔溶液的药理毒理介绍
一、米诺地尔溶液的药理毒理: 1、药理作用:米诺地尔是一种周围血管舒张药,局部长期使用时,可刺激男性型脱发和斑秃患者的毛发生长。本品治疗脱发的确切机理尚不清楚。临床研究表明,血压正常及未经过治疗的高血压病人局部使用时,没有显示出由于米诺地尔吸收而引起的全身作用。 2、毒理作用:目前尚无米诺地
米诺地尔的鉴别及检查方法
鉴别(1)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含6g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在231nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集608图)一致。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1
关于米诺地尔的用法用量介绍
一、米诺地尔的适应症 重度或顽固性高血压及肾性高血压,其降压作用比肼苯达嗪强。不引起体位性低血压,长期用药未见药效降低。与普奈洛尔等合用有协同作用,且可互相抵消二者的不良反应。局部用于男性瘢痕性脱发(斑秃)。 二、米诺地尔的禁忌 下列情况时慎用本品:脑血管病、非高血压所致的心力衰竭、冠心病
关于米诺地尔的作用机理-介绍
1、由米诺地尔引起头发生长的机制现在仍然没有完全搞清,认为其中包含了多种途径。 一种理论认为米诺地尔在毛囊中代谢成为米诺地尔山硫酸盐,作用K+通道阻止细胞浆自由Ca2+的聚集。这样阻止了表皮生长因子抑制头发生成。因此促进了头发的生长。 另一个可能原因就是米诺地尔使血管内皮生长因子及其受体的表
米诺地尔片的所属类别及规格
类别同米诺地尔。规格2.5mg
使用米诺地尔过量的基本症状介绍
1、使用米诺地尔,如出现反射性交感兴奋引起的心率加快可加用一种β-受体阻断药。 2、如出现因水钠潴留而致的体重增加、下肢水肿,可给予利尿剂以解除,常选用呋塞米等泮利尿剂。 3、米诺地尔使用时出现心包积液者应停药。 4、应用米诺地尔逾量时可适当扩容治疗,危重时可给去氧肾上腺素或多巴胺,但不宜
使用米诺地尔溶液过量的基本症状
偶尔摄入米诺地尔溶液可产生与米诺地尔的舒血管作用相关的全身反应。药物过量的症状和体征极象伴随液体潴留、低血压和心动过速等症状的心血管反应。液体潴留可通过合适的利尿药治疗。心动过速可通过服用β-肾上腺素阻滞剂来控制。低血压的症状可通过静注生理盐水来治疗。拟交感神经药如去甲肾上腺素、肾上腺素应避免使
米诺地尔的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末本品在乙醇中略溶,在三氯甲烷或水中微溶,在丙酮中极微溶解;在冰醋酸中溶解。鉴别(1)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含6g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在231nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集608图
关于米诺地尔片的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 本品能通过胎盘,人体研究尚不充分,在大鼠与家兔中有致死胎作用。故孕妇应慎用。能排入乳汁,但尚未有对婴儿影响的报道。对哺乳期妇女目前尚无资料报道。 2、儿童用药 对小儿的安全性缺少研究。 3、老年用药 老年人对降压作用敏感,且肾功能常较差,应用本品须酌减剂
米诺地尔片的鉴别及检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于米诺地尔5mg),加乙醇3ml,振摇,滤过,滤液蒸干,取残渣,加醋酐lml、枸橼酸10mg,置水浴中加热2分钟,渐显红色(2)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在229mm与281nm的波长处有最大吸收检查含量均匀度取本品1片,置50
米诺地尔的计算化学数据介绍
米诺地尔的计算化学数据: 疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:3 氢键受体数量:3 可旋转化学键数量:1 互变异构体数量:4 拓扑分子极性表面积:88.9 重原子数量:15 表面电荷:0 复杂度:329 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定
米诺地尔中毒的基本信息介绍
米诺地尔的作用为扩张小动脉,降低血压,用于治疗顽固性高血压,重度高血压和肾型高血压。降压起效快、作用持久,一次用药可维持作用2~4h以上。口服5mg/d,分1~2次服用,以每3天增加5~10mg为一阶梯增加剂量,可增至10~20mg/d,分1~2次服用。小鼠静脉注射LD50为1mg/kg。 一
使用米诺地尔溶液的注意事项
1、病人在考虑使用米诺地尔溶液治疗前必须进行病史和身体检查。医生必须确定患者具有正常的头皮。 2、尽管米诺地尔溶液的临床试验没有证据显示吸收的米诺地尔足以导致全身作用,但部分米诺地尔会被皮肤吸收并可能存在心动过速,心绞痛或增强由胍乙啶引起的直立性低血压。 3、原有心脏病病史的患者应当意识到使