磺酰脲类药的药代动力学
磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率很高。其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物，并迅速从尿中排出。甲苯磺丁脲作用最弱、维持时间最短，而氯磺丙脲t1/2最长，且排泄慢、每日只需给药一次。新型磺酰脲类作用较强，可维持24小时，每日只需给药1～2次。......阅读全文
关于磺酰脲类药物的基本介绍
磺酰脲类药物（sulfonylureas，SU）是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药，SU类药物有第一代和第二代之分，近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物；除草剂品种开发始于70年代末期。1978年Levitt等报
简述磺酰脲类药物的作用机制
1、磺酰脲类药物对胰岛β细胞的作用 已知SU在发挥对胰岛β细胞的作用时，必须先与β细胞表面的SU受体相结合，然后与β细胞表面的ATP敏感钾通道藕联，使此通道关闭，细胞膜去极化，从而释放胰岛素。因此，SU能刺激β细胞释放胰岛素，从而降低血糖。不同的SU结合的SU受体不同，如格列本脲是与140KD
磺酰脲类药物的注意事项
药物过量可致持久性低血糖的发生，尤其是老年人及肝、肾功能不良者较易发生。严重时可导致不可逆性脑损伤或死亡。肝及肾功能不全、粒细胞减少、磺胺过敏者及孕妇禁用此类药物。 服药期间戒酒，因饮酒可加强降血糖作用并可引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛和低血糖。用药期间应定期检查血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白、肝
丙二酰脲类鉴别实验
(1) 取供试品约0.1g，加碳酸钠试液1ml与水10ml，振摇2分钟，滤过，滤液中逐滴加入硝酸银试液，即生成白色沉淀，振摇，沉淀即溶解；继续滴加过量的硝酸银试液，沉淀不再溶解。(2) 取供试品约50mg，加吡啶溶液(1→10)5ml，溶解后，加铜吡啶试液1ml,即显紫色或生成紫色沉淀。
关于磺酰脲类药物的不良反应
常见的不良反应是胃肠道不适、皮肤过敏，嗜睡、眩晕、神经痛，也可导致黄疸和肝损害。少数患者可出现白细胞和血小板减少及溶血性贫血。
氯苯磺酰丙脲的副作用有哪些？
常见副作用： 低血糖（低血糖症）：这是使用氯苯磺酰丙脲最常见的副作用。低血糖的症状包括出汗、颤抖、头晕、饥饿、心悸、皮肤发白、恶心、头痛、视力模糊、心情不稳或行为改变。严重的低血糖可能导致昏迷或癫痫发作。 胃肠不适：包括恶心、呕吐、腹泻或便秘。 皮疹：部分患者可能出现皮疹或其他皮肤反应。
氯苯磺酰丙脲的作用机制是什么？
氯苯磺酰丙脲是一种磺酰脲类口服降糖药，其主要作用机制是通过刺激胰腺β细胞释放更多的胰岛素来降低血糖。 具体来说，氯苯磺酰丙脲在体内被吸收后，会与胰腺β细胞上的特定受体（即磺酰脲受体）结合。这种结合会激活腺苷酸酰化酶（AC），从而导致细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的浓度增加。cAMP的增加会进一步
关于磺酰脲类药物的发展历程介绍
20世纪40年代，法国药理学家Marcel Janbon在研究磺酰胺类抗菌药物时，发现磺酰基脲化合物会使动物产生低血糖的反应，其中的一个化合物氨磺丁脲可诱导动物的血糖迅速降低。在糖尿病思者身体上进一步试验发现，氨磺丁脲可降低他们的血糖水平，从而诱发了不同程度的低血糖。之后，发现这类化合物可与胰岛
磺酰脲类药物的药理作用介绍
1.降血糖 磺酰脲类对正常人和胰岛功能未完全丧失的糖尿病患者有降血糖作用。其降糖机制：①刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。②增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力、提高靶细胞对胰岛素的敏感性。③抑制胰高血糖素的分泌。④降低胰岛素的代谢而增强胰岛素的作用。 2.对凝血功能的影响 格列吡嗪、格列齐特能
磺酰脲类药物的禁忌症是什么？
1型糖尿病患者：磺酰脲类药物只能刺激胰岛素的分泌，不能改善胰岛素的作用效果或增加组织对胰岛素的敏感性。因此，对于1型糖尿病患者来说，磺酰脲类药物并不是有效的治疗选择。 对磺酰脲类药物过敏的患者：如果患者曾经对磺酰脲类药物或其他类似药物出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等，那么这些药物就是禁
关于磺酰脲类药物的构效关系介绍
构效关系研究表明，磺酰脲类降血糖药结构中的磺酰脲基团为酸性基团，这对促胰岛素活性是必需的，在酸性基团上连接亲脂性基团取代基，可大大增强与SUR1受体的亲和力，并且提高对SUR1受体相对于SUR2A和SUR2B亚型的选择性。在早期的磺酰脲类化合物中，酸性基团的取代基一般是N-丁基或N-丙基，例如甲
使用磺酰脲类药物的不良反应介绍
1、低血糖反应 是磺酰脲类药物常见的严重副作用，大多发生在药物剂量过大或血糖下降后未及时减量、服药后未进食、联合应用降糖药、大量饮酒、年老体弱和肝肾功能损害者。轻微的低血糖反应通过及时进食即可纠正，但仍需密切监护；严重的低血糖反应则需给予葡萄糖治疗，并密切监视血糖24小时以上；中长效的磺酰脲类
磺酰脲类药物适用于哪些人群？
2型糖尿病患者：磺酰脲类药物可以刺激胰岛素的分泌，从而降低血糖水平。 饮食控制和运动无法有效控制血糖的患者：对于这些患者，磺酰脲类药物可以作为辅助治疗手段，帮助控制血糖。 没有严重的肝肾功能损害的患者：磺酰脲类药物主要通过肝脏代谢和肾脏排泄，因此肝肾功能损害可能会影响药物的代谢和排泄，增加不
新型固相萃取—高效液定水中微囊藻毒素和磺酰脲类农药
由于环境水体中基质成分复杂，而待测的有机污染化合物的含量通常是痕量级，因此在仪器分析之前需对样品进行前处理，以便达到富集净化的目的。在环境污染物的分析中，固相萃取样品预处理技术被广泛应用，在此基础上发展的高效、快速、便捷的新型样品前处理技术越来越引起人们的关注。本论文针对水中微囊藻毒素和磺酰脲类农药
福立LC5090高效液相色谱仪磺酰脲类农药的测定方案
2019-12-09作者：浏览次数：43 来源：浙江福立分析仪器股份有限公司 仪器配置： 仪器：福立LC5090高效液相色谱仪，配备脱气机、二元高压梯度泵、自动进样器、柱温箱及紫外检测器。 色谱柱：Sapphiresil TM C18柱，250 mm*4.60 mm，粒径为5.
关于甲苯磺丁脲成品药的介绍
甲苯磺丁脲片为降血糖药。刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用（可能主要通过受体后作用），因此，总的作用是降低
磺酰脲类药物如何影响胰岛素的分泌？
磺酰脲类药物是一类口服降糖药，它们通常用于治疗2型糖尿病，作用机制主要是刺激胰岛β细胞释放更多的胰岛素。磺酰脲类药物通过与胰岛β细胞上的特定受体结合，增加细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的水平，从而促进胰岛素的分泌。
氯磺丙脲
性状本品为白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中不溶;在氢氧化钠溶液中易溶。熔点本品的熔点(通则0612)为125~130℃。鉴别(1)取本品约0.1g,加50%(g/g)硫酸溶液8ml,加热回流30分钟,放冷,取溶液,加20%氢氧化钠溶液使成碱性,加热,即发生氨臭
简述格列吡嗪的药物相互作用
格列吡嗪与磺胺类、水杨酸类、保泰松、吲哚美辛、双香豆素、单胺氧化酶抑制剂、氯霉素、普萘洛尔、羧苯磺胺等合用时，可增强该品的降血糖作用，诱发低血糖反应。氯霉素、香豆素类、强力霉素、肌松药非尼拉朵、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺酰脲类的代谢和排泄，延长降血糖的作用。水杨酸类、磺胺类与磺酰脲类竞
简述甲苯磺丁脲的药代动力学
口服吸收快，一般口服30分钟内出现在血中，口服后3～4小时血药浓度达峰值，分布于细胞外液，蛋白结合率为90%，作用持续6～12小时。半衰期为4.5～6.5小时。在肝内代谢氧化而失活，代谢物约85%由肾排出、约8%由胆汁排出。
丙二酰脲类的一般鉴别实验
(1)鉴别方法①取供试品约0.1g,加碳酸钠试液1mL与水10mL,振摇2min,滤过,滤液中逐滴加入硝酸银试液,即生成白色沉淀,振摇,沉淀即溶解;继续滴加过量的硝酸银试液,沉淀不再溶解。②取供试品约50mg,加吡啶溶液(1→10)5mL,溶解后,加铜吡啶试液1mL,即显紫色或生成紫色沉淀。(2)反
格列本脲的药物相互作用介绍
该品不宜与水杨酸类、磺胺类、普萘洛尔、单胺氧化酶抑制剂、青霉素、丙磺舒、保泰松、吲哚美辛、双香豆素类抗凝血药、甲氨蝶呤等合用，合用会增强降血糖的作用，引起低血糖反应。氯霉素、香豆素类、强力霉素、肌松药非尼拉朵（fenyramidol）、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺酰脲类的代谢和排泄，延长
概述格列苯脲的药物相互作用
该品不宜与水杨酸类、磺胺类、普萘洛尔、单胺氧化酶抑制剂、青霉素、丙磺舒、保泰松、吲哚美辛、双香豆素类抗凝血药、甲氨蝶呤等合用，合用会增强降血糖的作用，引起低血糖反应。氯霉素、香豆素类、强力霉素、肌松药非尼拉朵（fenyramidol）、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺酰脲类的代谢和排泄，延长
概述格列本脲的药物相互作用
该品不宜与水杨酸类、磺胺类、普萘洛尔、单胺氧化酶抑制剂、青霉素、丙磺舒、保泰松、吲哚美辛、双香豆素类抗凝血药、甲氨蝶呤等合用，合用会增强降血糖的作用，引起低血糖反应。氯霉素、香豆素类、强力霉素、肌松药非尼拉朵（fenyramidol）、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺酰脲类的代谢和排泄，延长
使用格列本脲胶囊的不良反应介绍
1.低血糖反应：本品为磺酰脲类药物，所有磺酰脲类药物都能产生严重的低血糖，重要的是选择适当的病人和剂量以避免低血糖发生。肝肾功能不全可使格列本脲的血药浓度升高，可降低糖原异生功能，这二种情况都可以导致严重的低血糖反应。老年人、衰弱和营养不良的病人以及肾和垂体功能不足的病人特别容易产生低血糖。低血
氯磺丙脲片
性状本品为白色片鉴别取本品细粉适量(约相当于氯磺丙脲0.5g),用丙酮提取5次,每次4m1,合并提取液,滤过,取滤液置水浴上蒸干,残渣照氯磺丙脲鉴别项下试验,显相同的结果。检查应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。含量测定取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于氯磺丙脲0.3g)
关于氯磺丙脲片的药理药动学介绍
一、药理毒理 本品为降血糖药。 1．刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能； 2．通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少； 3．也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受
概述氟康唑片的药物相互作用
（1）氟康唑片与异烟肼或利福平合用时，可使本品的浓度降低。 （2）氟康唑片与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时，可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖，因此需监测血糖，并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。 （3）高剂量氟康唑片和环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高，致毒性
妊娠期和哺乳期妇女能否使用磺酰脲类药物？
妊娠期和哺乳期妇女应避免使用磺酰脲类药物。虽然磺酰脲类药物可以刺激胰岛素的分泌，从而降低血糖水平，但其安全性在妊娠期和哺乳期尚未得到充分证实。 在妊娠期，磺酰脲类药物可能会穿过胎盘，影响胎儿的胰岛素分泌和血糖水平。此外，磺酰脲类药物还可能增加新生儿低血糖的风险。 在哺乳期，磺酰脲类药物也可能
概述氟康唑的药物相互作用
1．该品与异烟肼或利福平合用时，可使该品的浓度降低。 2．该品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时，可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖，因此需监测血糖，并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。 3．高剂量该品和环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高，致毒性反应发生的危险性增