GPR30受体全新激活机制获揭示

5月14日,中国科学院上海药物研究所研究员徐华强团队、谢欣团队和杨德华团队合作,证明GPR30并非直接雌激素受体,为学界对雌激素信号传导机制的理解提出了新的挑战和机遇。相关研究发表于《细胞研究》。GPR30曾被假定为G蛋白偶联的雌激素受体,但一些结果表明,此假设未必准确。研究团队利用单颗粒冷冻电镜手段,解析了17β-雌二醇及两种雌激素类似物分别激活GPR30并结合下游G蛋白复合物的高分辨三维结构。GPR30结构呈现出典型的GPCR激活状态,但结合口袋中却没有观察到配体密度。无论是否添加雌激素及其类似物,GPR30的结构高度相似。值得注意的是,GPR30配体结合口袋具有较强的亲水性,与容纳疏水性雌激素配体的假设相冲突,且结合口袋明显比类固醇相关配体的结合口袋大得多。此外,GPR30与雌激素或者相关的配体缺乏直接相互作用。这些数据均表明,GPR30不是雌激素受体。研究团队进一步解析了Lys05激活GPR30的复合物高分辨结构,揭示了......阅读全文

简述Toll样受体的分布

  TLRs分布的细胞多达20余种,Muzio M 等对TLR1-TLR5表达于人类白细胞的研究中发现,TLR1能在包括单核细胞,多形核细胞,T、B淋巴细胞及NK细胞等多种细胞中表达,TLR2、TLR4、TLR5只在髓源性细胞(如单核巨噬细胞)上表达,而TLR3只特异性表达于树突状细胞(dendri

分泌型受体的功能特点

中文名称分泌型受体英文名称secreted receptor定  义游离存在于细胞外液中的膜受体的胞外域。没有穿膜域,不能锚定在膜上;它没有细胞内域,不能转导信号,但能与配体结合而发挥各种特殊的作用。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)

G蛋白耦联型受体简介

G蛋白耦联型受体为7次跨膜蛋白,因此亦有人将此类受体称为七次跨膜受体。受体本身不具备通道结构,也无酶活性,它是通过与脂质双层中以及膜内侧存在的包括G蛋白等一系列信号蛋白质分子之间级联式的复杂的相互作用来完成信号跨膜转导的,因此也称促代谢型受体。G蛋白耦联型受体包括多种神经递质、肽类激素和趋化因子的受

G蛋白偶联受体的功能

G蛋白偶联受体(G Protein-Coupled Receptors,GPCRs)是一大类膜蛋白受体的统称。

G蛋白偶联受体的分类

根据对人的基因组进行序列分析所得的结果,人们预测出了近千种G蛋白耦联受体的基因。这些G蛋白偶联受体可以被划分为六个类型,分属其中的G蛋白耦联受体的基因序列之间没有同源关系。A类(或第一类,视紫红质样受体)B类(或第二类,分泌素受体家族)C类(或第三类,代谢型谷氨酸受体)D类(或第四类,真菌交配信息素

关于AMPA受体的分布介绍

  近年来,静寂突触的存在和LTP过程中 AMPA受体快速的突触插入已被大量实验证实,而产生这一现象的重要前提是在突触附近存在可被利用的非突触 AMPA 受体池。用显微技术观察谷氨酸受体在突触及突触附近的分布发现,除突触膜上存在有突触性的AMPA受体外,在树突的表面和胞质中也存在大量的非突触性 AM

细胞膜受体的抗体

  在机体内已经发现某些受体的自身抗体,例如,1975年美国从一种β型严重胰岛素抵抗症病人中发现有胰岛素受体的自身抗体。这些抗体与受体结合可模拟胰岛素的许多作用(例如,抑制脂肪分解,刺激葡萄糖的转移和利用),但它会逐渐降低细胞对受体被结合后的生物化学反应的敏感性。加之抗体的存在也会降低受体对胰岛素的

受体的主要功能

受体具有两方面的功能:第一个功能是识别自己特异的信号分子(配体),并且与之结合。正是通过受体与信号配体分子的识别,使得细胞能够充满无数生物分子的环境中,辨认和接收某一特定信号。第二个功能是把识别和接受的信号,准确无误地放大并传递到细胞内部,从而启动一系列胞内信号级联反应,最后导致特定的细胞生物效应。

细胞黏附受体的功能介绍

中文名称细胞黏附受体英文名称cell adhesion receptor定  义细胞表面的糖蛋白。介导细胞之间或细胞与基质之间的黏附与相互作用,并能转导信号。在调节基因表达和细胞生长、构成细胞骨架、细胞周期和细胞凋亡中都起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)

关于脂多糖的受体介绍

  脱落的脂多糖(LPS)通过存在于目标细胞的细胞膜中的TLR4来表现其作用。TLR家族与炎性细胞因子的表现有关,在自然免疫中起着重要作用。到目前为止,已知的存在于人体中的属于TLR家族的分子就有10种。TLR家族的细胞外结构域拥有富亮氨酸重复序列(LRR)这种结构。LRR是由从属于氨基酸一种的白氨

细胞内受体的分化

  胞内受体又可分为核内受体和胞浆受体,如雄激素、雌激素、孕激素及甲状腺素受体位于核内,而糖皮质激素受体位于胞浆中。类固醇激素与胞内受体结合后,可使受体的构象发生改变,暴露出DNA结合区。在胞浆中形成的类固醇激素-受体复合物以二聚体形式穿过核孔进入核内。在核内,激素-受体复合物作为转录因子与DNA特

受体超家族的功能特点

中文名称受体超家族英文名称receptor superfamily定  义具有相似的结构或者具有相似的信号转导模式的某一类型受体的集合体。按照其中各个成员结构相似程度又可以将其分成不同的亚家族。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)

什么是细胞内受体?

位于胞质溶胶、核基质中的受体称为细胞内受体(intracellular receptor)。细胞内受体主要是同脂溶性的小信号分子相作用。

细胞因子受体的概念

  系统,还广泛作用于神经、内分泌系统,对细胞间相互作用、细胞的增殖分化和效应功能有重要的调节作用。细胞因子发挥广泛多样的生物学功能是通过与靶细胞膜表面的受体相结合并将信号传递到细胞内部。因此,了解细胞因子受体的结构和功能对于深入研究细胞因子的生物学功能是必不可少的。随着对细胞因子受体的深入研究,发

核受体的基本概念

核受体是后生动物中含量最丰富的转录调节因子之一,它们在新陈代谢、性别决定与分化、生殖发育和稳态的维持等方面发挥着重要的功能。

什么是神经递质受体?

  与第二信使偶联的受体通常都是单体结构,有三个组成部分:细胞外部分,是糖基化的发生部位;串膜部分,呈袋形,一般认为是神经递质起作用的部位;胞浆内部分,是G蛋白结合或磷酸化作对受体的调节的所在部位。离子通道受体都是复体结构。在某些情况下,受体的激活引起离子通道通透性的改变。在另一些情况下,第二信使的

核受体的功能结构

核受体家族成员的分子由A/B,C,D,E/F四大具有不同功能的结构域组成:A/B域的N端能够接受配体非依赖的顺式激活,A/B域的C端则调节了该核受体与其他家族成员的结合从而影响核受体与DNA的结合,此外还与核受体对目标DNA的选择有关;保守的C域决定了其DNA结合活性,是核受体的特征性区域,同时影响

甲状腺素受体的定义

中文名称甲状腺素受体英文名称thyroid hormone receptor定  义疏水性信号分子甲状腺素的受体。位于细胞核内。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞通信与信号转导(二级学科)

核受体的基本概念

核受体是后生动物中含量最丰富的转录调节因子之一,它们在新陈代谢、性别决定与分化、生殖发育和稳态的维持等方面发挥着重要的功能。

反受体的概念和作用

受体的经典概念是以高亲和力与其特异性配体结合 ,并参与信号转导。诱骗受体以高亲和力和特异性识别某些炎性细胞 ,但在结构上不能进行信号转导或呈递激动剂给信号转导受体。因此它们起着激动剂和信号受体的分子“陷阱”的作用。IL 1RⅡ是首次被证实的纯诱骗受体 ,后又证实诱骗受体属于TNF受体和IL 1R家族

简述阿片受体的作用机理

  内阿片肽能神经元→释放内阿片肽(脑啡肽)→激动阿片受体→通过G蛋白偶联机制→抑制AC→Ca内流↓、K外流↑→前膜递质(P物质等)释放↓→突触后膜超极化→阻止痛觉冲动的传导、传递→镇痛。  外源性阿片类也可作用于阿片受体从而发挥镇痛作用。

关于毒素受体的基本介绍

  发现很多毒素也是通过与细胞膜上的受体相结合后才产生效应的。如霍乱毒素是霍乱弧菌产生的外毒素,分子量为84000,由A、B二种亚单位组成。A亚单位有两条肽链A1和A2,由一对二硫键联接。亚单位B与细胞膜上的受体相结合。亚单位A1则具有激活膜上腺苷酸环化酶的作用。  霍乱毒素的受体是一种神经节苷脂,

关于Fc受体的基本介绍

  Fc受体为对免疫球蛋白Fc部分c末端的受体。免疫球蛋白(Ig)与抗原结合后,抗体的Fc段变构,与细胞膜上的Fc受体结合,产生各种生物效应,抗原-抗体复合物对细胞的作用都是通过Fc受体的介导,因此Fc受体在免疫功能及其调节中具有非常重要的作用。每一类Ig都有其相对应的Fc受体。

视黄酸受体的定义和功能

中文名称视黄酸受体英文名称retinoic acid receptor;RAR定  义属于核受体超家族,包括α、β、γ三种。RAR-β又分β1、β2、β3、β4等。通过与其配体结合调节靶基因转录,从而发挥各种生物学效应。在介导细胞生长和凋亡方面起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),激

细胞因子受体的概述

  细胞因子通过结合细胞表面相应的细胞因子受体而发挥生物学作用。细胞因子与其受体结合后启动复杂的细胞内分子间的相互作用,最终引起细胞基因转录的变化,这一过程称为细胞的信号转导。  细胞因子和其受体的结合是细胞因子介导的细胞信号转导的启动刺激。已知的细胞因子受体绝大多数是跨膜蛋白,由胞膜外区、跨膜区和

细胞表面受体的功能介绍

如T细胞表面的抗原受体、红细胞受体;B细胞表面的Fc受体、C3b受体和抗原受体 (SIg)等。此外,如激素、毒素、病毒和细菌的粘着等亦均存在相应的受体,它们只有与细胞上的受体结合后,才能发挥其生物效应。

酶联受体的基本概述

这一类受体转导的信号通常与细胞的生长、繁殖、分化、生存有关 。酶联受体也是跨膜蛋白,细胞内结构域常常具有某种酶的活性,故称为酶联受体。但并非所有的酶联受体的细胞内结构域都具有酶活性,所以,按照受体的细胞内结构域是否具有酶活性将此类受体分为两大类:缺少细胞内催化活性的酶联受体和具有细胞内催化活性的受体

核输入受体的功能介绍

中文名称核输入受体英文名称nuclear import receptor定  义核输入信号的受体。为可溶性细胞溶胶蛋白, 可同时与核输入信号以及核孔蛋白结合,引导蛋白质通过核孔通道进入细胞核。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞通信与信号转导(二级学科)

酶联受体的功能特点

酶联受体(enzyme linked receptor)一类是受体胞内结构域具有潜在酶活性,另一类是受体本身不具酶活性,而是受体胞内段与酶相联系。都是一次跨膜的,形成同源或异源二聚体发挥作用,又称催化受体(catalytic receptor)。

β受体亢进症的诊断

  典型症状诊断不难凡年轻人心悸、胸闷、心率增快、焦虑不安,服用β受体阻滞药后症状消失,可考虑本症,异丙 肾上腺素、普萘洛尔试验阳性,有助诊断。Frohlieh和阿部久雄提出的诊断标准有一定参考意义:  1.具有心悸等循环系统及焦虑不安等精神系统症状,并排除器质性心脏血管疾病。  2.安静时心率达9