简述埃索美拉唑钠的药效动力学

作用机制埃索美拉唑的作用机制与奥美拉唑相同,即在酸性条件下质子化,埃索美拉唑转变为具有抑制H+/K+ -ATP酶活性的化合物次磺酰胺,迅速与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键,从而使酶失活,特异性抑制胃壁细胞内的H+/K+ -ATP酶活性从而抑制胃酸分泌。抑酸能力现有研究表明,重复给药时,静脉给予埃索美拉唑与口服埃索美拉唑抑酸效果一致。另外,同一包装埃索美拉唑钠可同时用于静脉注射和静脉滴注。静脉注射(3分钟)和静脉滴注(30分钟)40 mg埃索美拉唑,连续10天,两组胃酸抑制效果一致。在胃食管反流患者中,静脉或口服埃索美拉唑40 mg/d或20 mg/d,共10天,虽然静脉给药组基础胃酸分泌(BAO)和胃泌素刺激最大胃酸分泌(MAO)较口服组偏高,但是差异不具显著性,说明持续治疗10天时,静脉是口服给药可接受的替代途径。 研究表明,注射用埃索美拉唑抑酸能力较其他注射用PPI更快、更有效。Dirk等给予健康......阅读全文

埃索美拉唑的用途简介

  埃索美拉唑质子泵抑制剂。奥美拉唑的纯左旋异构体。用于胃食管返流性疾病(GORD),包括侵蚀性返流性食管炎  (包括糜烂性食管炎)的起始和长期治疗,可用于食管炎的长期维持治疗和预防GORD复发,以及GORD病的对症治疗。与抗生素联用根除幽门螺杆菌,治疗幽门螺旋杆菌引起的十二指肠溃疡,以及预防幽门螺

关于埃索美拉唑的简介

  埃索美拉唑(esomeprazole),化学名称为S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑,分子式为C17H19N3O3S,是一种质子泵抑制剂。临床上用于作为当口服疗法不适用时胃食管反流病的替代疗法。  一、埃索美拉唑的基本信息:  中文

使用埃索美拉唑过量的介绍

  过量使用埃索美拉唑的经验非常有限。病人口服埃索美拉唑280mg后,症状主要表现为胃肠道症状和无力。病人单剂量口服埃索美拉唑80mg以及24小时内静脉给予埃索美拉唑308mg后无异常反应。没有已知的针对埃索美拉唑的特异性解毒剂。埃索美拉唑广泛地与血浆蛋白结合,因此难以透析。对任何过量引起的中毒的治

埃索美拉唑的使用注意事项

  1.当病人被怀疑患有胃溃疡或已患有胃溃疡时,如果出现异常症状(如明显的非有意识的体重减轻、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便),应先排除恶性肿瘤的可能性。因为使用埃索美拉唑治疗可减轻症状,延误诊断。  2.肾功能损害的患者无需调整剂量。由于严重肾功能不全的患者使用本品的经验有限,治疗时应慎重(见[药

关于埃索美拉唑钠的基本介绍

  埃索美拉唑钠是一种有机物,化学式为C17H18N3NaO3S,白色至浅黄色粉末,是一种药品,用于胃食管反流性疾病(GERD)-糜烂性反流性食管炎的治疗等。  埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的耙向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。作用部位和机理:埃索美拉唑为一弱碱

埃索美拉唑的副作用有哪些?

  神经系统:头痛、头晕、感觉异常、嗜睡、失眠、眩晕等。  消化系统:腹泻、恶心、胃肠胀气、腹痛、便秘和口干。  全身性症状:腹部膨大、过敏反应、乏力,背痛,胸痛,胸骨下疼痛,面部水肿,外周水肿,潮热,疲乏,发热,流感样症状,全身性水肿,腿部水肿。  皮肤反应:皮疹、瘙痒、荨麻疹等。  其他:关节痛

关于埃索美拉唑的用法用量介绍

  对于不能口服用药的患者,推荐每日1次静脉注射或静脉滴注本品20-40mg。反流性食管炎患者应使用40mg,每日1次;对于反流疾病的症状治疗应使用20mg,每日1次。  1、埃索美拉唑的给药方法:  注射用药:40mg和20mg配制的溶液均应在至少在3分钟以上的时间内静脉注射。  滴注用药:40m

简述埃索美拉唑的药理作用

  埃索美拉唑为胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的质子泵抑制作用减少胃酸分泌,奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。  埃索美拉唑为弱碱性药物,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵)

概述埃索美拉唑钠的临床应用

  (1)胃食管反流病 用于治疗反流性食管炎和(或)具有严重反流症状的患者。静脉应用埃索美拉唑可使糜烂性食管炎的治愈率达到80%,当胃食管反流病患者有吞咽困难、呕吐、出血等并发症时,静脉给予埃索美拉唑能迅速有效地抑制胃酸分泌,长时间维持胃内pH>4,从而达到良好的治疗效果。  (2)上消化道出血 对

关于埃索美拉唑的毒性研究介绍

  埃索美拉唑在常规的单次及多次给药毒性研究、致畸和致突变等临床前相关试验研究中,没有证据显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害。大鼠口服消旋混合物(奥美拉唑)的致癌性研究发现了胃的肠嗜铬样(ECL)细胞增生和类癌。这些效应继发于胃酸产生的持续减少和显著的高胃泌素血症,见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。

埃索美拉唑的禁忌症是什么?

  对埃索美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或该药的任何其他成分过敏的患者应避免使用。  有报道使用埃索美拉唑后发生过敏反应,如血管性水肿和过敏性休克。因此,对药物过敏的患者不应使用。  对于已知患有罕见遗传性疾病的患者,如如果糖耐受不良、葡萄糖-半乳糖吸收障碍或蔗糖酶-异麦芽糖酶不足,也不应使用此药。

埃索美拉唑镁肠溶片的简介

  埃索美拉唑镁肠溶片,临床用于胃食管反流性疾病(GERD)-糜烂性反流性食管炎的治疗-已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗-胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌,并且-愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡-防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。

关于埃索美拉唑的临床试验介绍

  在常规的单次及多次给药毒性研究、致畸和致突变等临床前相关试验研究中,没有证据显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害。大鼠口服消旋混合物(奥美拉唑)的致癌性研究发现了胃的肠嗜铬样(ECL)细胞增生和类癌。这些效应继发于胃酸产生的持续减少和显著的高胃泌素血症,见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。使用包括质

使用埃索美拉唑的不良反应介绍

  在埃索美拉唑口服或静脉给药的临床试验以及口服给药的上市后研究中,已确定或怀疑有下列不良反应。这些反应按照发生频率分为以下几类(常见>1%,0.1%,0.01%,

简述埃索美拉唑钠的适应症

  胃食管反流性疾病(GERD)-糜烂性反流性食管炎的治疗-已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗-胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌,并且-愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡-防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。  埃索美拉唑是奥美拉唑的S-旋光

特殊人群使用埃索美拉唑的简介

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:  孕妇使用埃索美拉唑的临床资料有限。动物实验没有显示出埃索美拉唑对动物胚胎或胎仔发育有直接或间接的损害。用消旋体混合物(奥美拉唑)进行的动物实验也未显示出其对动物妊娠,分娩或胎仔出生后发育有直接或间接的有害影响。但妊娠期妇女使用埃索美拉唑应慎重。尚不明确埃索美拉唑是否

概述埃索美拉唑的药物相互作用

  1.埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响  吸收受pH影响的药物:  (1) 在本品治疗期间,由于胃酸下降,可增加或减少吸收过程受胃酸影晌的药物的吸收。与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样,本品治疗期间,酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。  (2) 已报道奥美拉唑与一些蛋白酶抑制剂有相互作用,但这些药物

关于埃索美拉唑的市场分析介绍

  在人体实验中,分别给志愿者服用15mg埃索美拉唑、消旋奥美拉唑和右旋体,观察7天,血浆浓度和时间曲线显示,埃索美拉唑的曲线下面积(AUC)大于消旋奥美拉唑,后者又大于右旋体,而AUC是疗效的决定因素。对酸分泌的抑制作用,埃索美拉唑为90.7%,奥美拉唑为64.5%,而右旋体为25.3%。另外,P

埃索美拉唑镁肠溶片的性状介绍

  每片分别含:埃索美拉唑20mg和40mg(以三水合镁盐的形式)。  本品为肠溶片剂。 20mg为浅粉红色,均为长椭圆双凸形。  赋形剂  单硬脂酸甘油酯40-55,羟丙纤维素,羟丙甲纤维素, 氧化铁(红棕色,黄色)(E172),硬脂酸镁,甲基丙烯酸及丙烯酸乙酯共聚物(1:1),30%分散剂。微晶

关于注射用埃索美拉唑钠的简介

  1、注射用埃索美拉唑钠的成份:  主要成分:埃索美拉唑钠。  化学名称:S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠  分子式:C17H18N3NaO3S  分子量:367.4  辅料:依地酸二钠、氢氧化钠。  2、注射用埃索美拉唑钠的性状

简述埃索美拉唑钠的药效动力学

  作用机制埃索美拉唑的作用机制与奥美拉唑相同,即在酸性条件下质子化,埃索美拉唑转变为具有抑制H+/K+ -ATP酶活性的化合物次磺酰胺,迅速与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键,从而使酶失活,特异性抑制胃壁细胞内的H+/K+ -ATP酶活性从而抑制胃酸分泌。抑酸能力现有研究表明,

埃索美唑副作用是?

  神经系统:可能出现头痛、头晕、感觉异常、嗜睡、失眠、眩晕等。  消化系统:可能引起腹泻、恶心、胃肠胀气、腹痛、便秘和口干等症状。  全身性症状:可能有腹部膨大、过敏反应、乏力,背痛,胸痛,胸骨下疼痛,面部水肿,外周水肿,潮热,疲乏,发热,流感样症状,全身性水肿,腿部水肿等表现。  皮肤反应:可能

埃索美拉唑镁肠溶片的用法用量介绍

  药片应和液体一起整片吞服,而不应当咀嚼或压碎。  对于存在吞咽困难的患者,可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中(不应使用其他液体,因肠溶包衣可能被溶解),搅拌,直至片剂完全崩解,立即或在30分钟内服用,再加入半杯水漂洗后饮用。微丸决不应被嚼碎或压破。  对于不能吞咽的患者,可将片剂溶于不含碳酸盐的水

关于埃索美拉唑钠的毒理学研究介绍

  埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的耙向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。作用部位和机理:埃索美拉唑为一弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/k+-ATP(质子泵),对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。

埃索美拉唑钠的药代动力学介绍

  吸收与分布单次静脉途径给予埃索美拉唑40 mg,最高血药浓度(Cmax)随静脉滴注速度加快而升高。但是无论滴注速度快慢,血药浓度—时间曲线下面积(AUC)总是相对恒定的(7.07 ~7.38 μmol/L),提示其生物利用度是一致的。 药物间相互作用对于那些吸收过程受胃酸影响的药物,在埃索美拉唑

注射用埃索美拉唑钠的用法用量介绍

  对于不能口服用药的患者,推荐每日1次静脉注射或静脉滴注本品20-40mg。反流性食管炎患者应使用40mg,每日1次;对于反流疾病的症状治疗应使用20mg,每日1次。  1、注射用埃索美拉唑钠的给药方法  注射用药:40mg和20mg配制的溶液均应在至少在3分钟以上的时间内静脉注射。  滴注用药:

关于埃索美拉唑的药代动力学介绍

  1.吸收与分布  健康受试者稳态时的表观分布容积约为0.22 L/kg体重。本品的血浆蛋白结合率为97%。  2.代谢与排泄  本品完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。本品大部分代谢依靠特异性同工酶CYP2C19,生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。剩余部分依靠另一特异性同工酶CYP3

简述埃索美拉唑镁肠溶片的-成分介绍

  本品活性成份及其化学名称、化学结构式、分子式、分子量为:  活性成份:埃索美拉唑镁  化学名称为 :双-S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑镁三水合物  化学结构式:  分子式 : C34H36MgN6O6S2·3H2O  分子量 :

关于埃索美拉唑镁肠溶片的性状介绍

  一、埃索美拉唑镁肠溶片的成份:  本品活性成份及其化学名称、化学结构式、分子式、分子量为:  活性成份:埃索美拉唑镁  化学名称为 :双-S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑镁三水合物  分子式 : C34H36MgN6O6S2·3H

使用注射用埃索美拉唑钠过量的介绍

  过量使用注射用埃索美拉唑钠的经验非常有限。病人口服埃索美拉唑280mg后,症状主要表现为胃肠道症状和无力。病人单剂量口服埃索美拉唑80mg以及24小时内静脉给予埃索美拉唑308mg后无异常反应。没有已知的针对埃索美拉唑的特异性解毒剂。埃索美拉唑广泛地与血浆蛋白结合,因此难以透析。对任何过量引起的