简述瑞舒伐他汀钙的药理毒理
瑞舒伐他汀是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶抑制剂是转变3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A为甲戊酸盐—胆固醇的前体—的限速酶。瑞舒伐他汀的主要作用部位是肝—降低胆固醇的靶向器官。瑞舒伐他汀增加了肝LDL细胞表面受体数目，促进LDL的吸收和分解代谢，抑制了VLDL的肝合成，由此降低VLDL和LDL微粒的总数。 基于一般安全性药理、重复剂量毒性、潜在的基因毒性和致癌性研究的临床前数据未显示对人体的特别的毒性。在对大鼠出生前后的研究中，瑞舒伐他汀的生殖毒性是明显的，它降低了产仔的大小、重量和出生率。给予母鼠毒性剂量使其全身接触量高于治疗接触水平几倍时可观察到这些生殖毒性现象。......阅读全文
关于瑞舒伐他汀钙的简介
瑞舒伐他汀钙是一种有机化合物，分子式为C44H54CaF2N6O12S2，是选择性3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，通过抑制HMG-CoA还原酶，减少肝细胞合成及储存胆固醇，从而降低血中总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平。 2023年7月，永太科
关于瑞舒伐他汀的临床应用介绍
一、瑞舒伐他汀的临床应用： 临床上用于原发性高胆固醇血症、家族性高胆 固醇血症及其它原因引起的脂质紊乱的治疗。 有关罗伐他汀的概述、结构特征、临床应用、药理作用等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。 二、瑞舒伐他汀的适应证：用于原发性高胆固醇血症、混合性脂质失调的 治疗。 三、瑞
关于瑞舒伐他汀的结构特征介绍
瑞舒伐他汀虽具有他汀类药物共有的药效基团二羟基庚酸部分, 但其分子的其余结构却与其它同类药物迥异, 其中极性甲磺酰氨基的存在使它呈现较低的亲脂性。 这意味着其被动扩散能力较低, 难于进入非肝细胞。 但它却可以通过选择性有机阴离子转运过程而为肝细胞大量摄入, 具有选择性分布并作用于肝中 HMG-C
简述瑞舒伐他汀的药理作用
1.瑞舒伐他汀的降血脂作用 罗伐他汀降血脂作用明显 , 一般他汀类药物降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)的水平为 17% ～ 54%。而罗伐他汀的Ⅱ期临床试验结果表明, 剂量为80 mg时, 其降 LDL-C达 65%, 是目前他汀类药物中疗效最好的。罗伐他汀可以增加 LDL受体的数量。
关于瑞舒伐他汀的用法用量介绍
高胆固醇血症及混合型血脂障碍(高脂蛋白血症Ⅱa和Ⅱb型)：口服，推荐瑞舒伐他汀起始剂量10mg，常用剂量5～40mg，每日1次，饭前或饭后服用。 纯合子家族性高胆固醇血症：口服，推荐起始剂量20mg，每日1次，最大日剂量40mg。 亚裔患者：推荐开始剂量5mg，每日1次，剂量可根据情况调整为每日
简述瑞舒伐他汀钙的药理毒理
瑞舒伐他汀是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶抑制剂是转变3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A为甲戊酸盐—胆固醇的前体—的限速酶。瑞舒伐他汀的主要作用部位是肝—降低胆固醇的靶向器官。瑞舒伐他汀增加了肝LDL细胞表面受体数目，促进LDL的吸收和分解代谢，抑制了VLDL的肝合成，由
简述瑞舒伐他汀钙的适应症
1、适用于原发性高胆固醇血症（Ⅱa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合性脂血障碍（Ⅱb型）患者在节食或锻炼疗法不理想时的辅助治疗。 2、瑞舒伐他汀钙可降低升高的LDL-胆固醇、总胆固醇、甘油三酸酯和ApoB，增加HDL-胆固醇。 3、也适用于纯合子家族性高胆固醇血症患者，可单独使用或配合
关于瑞舒伐他汀钙片薄膜衣的简介
瑞舒伐他汀钙片薄膜衣是降低血脂和胆固醇的药物。 1、药品名称：瑞舒伐他汀钙片薄膜衣 2、瑞舒伐他汀钙片薄膜衣的主要成分：双-(E)-7-[4-（4-氟基苯基）-6-异丙基-2-[甲基（甲磺酰基）氨基]-嘧啶-5-基]（3R，5S）-3，5-羟基庚-6-烯酸]钙盐（2：1） 3、瑞舒伐他汀钙
关于瑞舒伐他汀的基本信息介绍
瑞舒伐他汀是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶抑制剂是转变3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A为甲戊酸盐—胆固醇的前体—的限速酶。瑞舒伐他汀的主要作用部位是肝—降低胆固醇的靶向器官。瑞舒伐他汀增加了肝LDL细胞表面受体数目，促进LDL的吸收和分解代谢，抑制了VLDL的肝合成，由
关于瑞舒伐他汀的使用注意事项
1.过度饮酒者慎用。 2.有肝病史的患者慎用。 3.瑞舒伐他汀在大鼠乳汁中的浓度为血浆药物浓度的3倍，哺乳期妇女慎用。 4.服药前与服药期间接受低胆固醇饮食，服用剂量因人因治疗目标而异。 5.在使用瑞舒伐他汀前及治疗3个月内进行肝功能检查，若血清转氨酶高于正常值3倍时应停用本品或减量。
概述瑞舒伐他汀的药物相互作用
1.瑞舒伐他汀不经P450 3A4代谢，与酮康唑同时服用对本品血浆药物浓度无影响。 2.与红霉素同时使用可使瑞舒伐他汀的AUC和Cmax分别降低20%和31%，但无临床意义。 3.与伊曲康唑同时使用，瑞舒伐他汀(10mg，80mg)AUC增加(39%，28%)。 4.与氟康唑同时使用瑞舒伐
使用瑞舒伐他汀的不良反应介绍
瑞舒伐他汀安全性和耐受性是他汀类药中最好的一种。使用罗伐他汀647例患者出现不良反应比例与安慰剂比例相似(55%：53%)。在 2579名患者使用罗伐他汀常见不良反应为咽炎(12.2%)、疼痛(6.7%)、头痛(6.6%)、流感样综合征(5.3%)、肌痛(5.1%)。与普伐他汀、阿伐他汀和辛伐他
关于瑞舒伐他汀钙的用法用量介绍
瑞舒伐他汀钙的用法用量： 1、每日一次，每次10mg，大多数病人可以控制在这一剂量。 2、4周后如有必要，可以调整到每日1次，每次20mg。 3、患有严重高胆固醇血症（包括家族性高胆固醇血症）的病人，在使用上述剂量不足以达到治疗效果时，可以调整到每日1次，每次40mg。
特殊人群使用瑞舒伐他汀钙的介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 由于瑞舒伐他汀在妊娠或哺乳期间的安全性尚未建立，故妊娠或哺乳期间不宜使用。有生育可能的妇女则应采取适当的避孕措施。 由于胆固醇和胆固醇生物合成产物对胎儿的发育是必需的，故怀孕期间使用HMG-CoA还原酶抑制剂的潜在危险大于益处。动物试验提供了有限的生殖毒性证据（见5
关于瑞舒伐他汀钙的结构成分介绍
瑞舒伐他汀钙是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂，由阿斯利康公司开发研制，已在美国、日本、欧洲、中国等多个国家和地区上市，商品名“CRESTOR”（中文商品名：可定，“CRESTOR”为阿斯利康集团公司的注册商标），上市规格有2.5mg、5mg、10mg、20mg、40mg和80mg。国内有南
使用瑞舒伐他汀钙的不良反应介绍
瑞舒伐他汀钙不良反应主要为头痛，头晕眼花，便秘，恶心呕吐，腹痛，肌痛，肌病，以及虚弱乏力等，这些不良反应的发生率均较低，且一般是轻度和暂时的。像其他HMG-CoA还原酶抑制一样，随剂量增加和不良药物反应发生频率也会增加。另外据报道每日80mg剂量（非推荐剂量）时可能发生横纹肌溶解。少数服用瑞舒伐
简述瑞舒伐他汀钙的药物相互作用
吉非罗齐、环孢霉素可使瑞舒伐他汀血浆浓度有一定程度的升高，红霉素、包含氢氧化铝和氢氧化镁的抗酸混悬液可使瑞舒伐他汀和血浆浓度有一定程度的下降。体外或体内研究结果显示瑞舒伐他汀是细胞色素P450酶的抑制剂或诱导剂。此外，瑞舒伐他汀和维生素K拮抗剂同时使用时，在开始用药和停药以及剂量增减的过程中可能
简述瑞舒伐他汀钙片薄膜衣的药理毒理
瑞舒伐他汀钙片薄膜衣对HMG-CoA还原酶的抑制作用已经在大鼠的人体肝微粒体以及克隆并纯化的人体HMG、CoA还原酶片段进行了研究，对後者的I分别是：普伐他汀44.1nmol·L-1，氟伐他汀27.6nmol·L-1，辛伐他汀11.2nmol·L-1，阿托伐他汀8.2nmol·L-1，瑞舒伐他汀
关于瑞舒伐他汀化合物的信息介绍
瑞舒伐他汀（英语：Rosuvastatin），商品名为可定，是一种他汀类药物，与运动、饮食控制和减肥联合来治疗高胆固醇血症和其他相关症状，也用来预防心血管疾病。瑞舒伐他汀由盐野义制药研发。可定是美国药品销量排行榜的第四名，2013年创造的利润约为5.2亿美元。 瑞舒伐他汀的物化性质： 密度：
概述瑞舒伐他汀钙分散片的药理毒理
瑞舒伐他汀钙分散片对HMG-CoA还原酶的抑制作用已经在大鼠的人体肝微粒体以及克隆并纯化的人体HMG、CoA还原酶片段进行了研究，对后者的I分别是：普伐他汀，氟伐他汀，辛伐他汀11.2nmol?L-1，阿托伐他汀，瑞舒伐他汀，表明本品比现有他汀类药物作用更强，在大鼠和人体肝微粒体的研究结果相似。
关于瑞舒伐他汀钙分散片的基本介绍
瑞舒伐他汀钙分散片，本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常症。 1、瑞舒伐他汀钙分散片的成份： 本品主要成份为瑞舒伐他汀钙。 分子式：C22H27FN3O6S 分子量：1001.15 2、性状：本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类
关于瑞舒伐他汀钙片薄膜衣的用法用量介绍
口服。瑞舒伐他汀钙片薄膜衣常用起始剂量为5mg，一日一次。起始剂量的选择应综合考虑患者个体水平、预防的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要，可在治疗
关于瑞舒伐他汀的药代动力学介绍
瑞舒伐他汀是两个具有最强的亲水性的他汀类药物之一, 它除了具有他汀类药物共有的有效基团二羟基庚酸部分外, 还存在极性的甲磺氨基, 呈现出较低的亲脂性。 罗伐他汀的亲水性意味着其被动扩散能力低, 难于进入非肝细胞, 但它却可通过选择性有机阴离子转运过程而为肝细胞大量摄入。 一项使用罗伐他汀 20～
关于瑞舒伐他汀钙的其他注意事项介绍
1、在使用瑞舒伐他汀钙之前应接受标准的节食降脂治疗，使用本品治疗期间也应继续进行节食治疗。治疗剂量应当根据治疗目标和病人对本品的反应程度因人而异。 2、饮酒过量和/或有肝脏疾病史的患者，应慎用瑞舒伐他汀钙。 3、建议在开始使用瑞舒伐他汀钙治疗前和治疗后3周做肝功能测试。如果血清转氨酶水平高于
关于瑞舒伐他汀钙分散片的用法用量介绍
瑞舒伐他汀钙分散片口服。本品常用起始剂量为5mg，一日一次。起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要
关于瑞舒伐他汀钙的药代动力学介绍
1、瑞舒伐他汀钙的药代动力学： 吸收：大约在口服后 5小时达到瑞舒伐他汀的最大血浆浓度。绝对生物利用度约20%。 分布：瑞舒伐他汀被肝广泛吸收，而肝部是胆固醇合成和LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。约90%的瑞舒伐他汀和血浆蛋白结合，主要为清蛋白。 代谢：瑞舒伐他
使用瑞舒伐他汀钙分散片的注意事项
1、瑞舒伐他汀钙分散片对肾脏的作用： 在高剂量特别是40mg治疗的患者中，观察到蛋白尿 (试纸法检测) ，蛋白大多数来源于肾小管，在大多数病例，蛋白尿是短暂的或断断续续的。蛋白尿未被认为是急性或进展性肾病的前兆 (见“不良反应”) 。 2、瑞舒伐他汀钙分散片对骨骼肌的作用： 在接受瑞舒伐他汀钙
特殊人群使用瑞舒伐他汀钙分散片的简介
1、孕妇及哺乳期妇女用药：瑞舒伐他汀钙分散片禁用于孕妇及哺乳期妇女。 2、儿童用药：瑞舒伐他汀钙分散片在儿童的安全性和有效性尚未建立儿科使用的经验局限于少数（年龄≥岁）纯合子家族性高胆固醇血症的患儿因此目前不建议儿科使用本品。 3、老年用药：尚不明确。 4、药物过量：瑞舒伐他汀钙分散片过量
简述瑞舒伐他汀钙分散片的药物相互作用
瑞舒伐他汀钙分散片是一种选择性竟争性的HMG－CoA还原酶抑制剂HMG－CoA还原酶是-羟--甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶甲羟戊酸是胆固醇的前体动物试验与细胞培养试验结果显示瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高并具有选择性肝脏是降低胆固醇的作用靶器官体内体外试验结果显示瑞舒伐他汀能增加细胞表面
大剂量瑞舒伐他汀可降低造影剂肾病风险研究概要
《JACC:Cardiovascular interventions》上一项研究显示，对于高敏 C 反应蛋白升高的急性冠脉综合征（ACS）患者，住院时给予大剂量瑞舒伐他汀可降低造影剂诱导的急性肾损伤。 既往研究发现，大剂量瑞舒伐他汀可预防造影剂诱导的急性肾损伤，并且可改善急性冠脉综合征患者的临