北大最新文章揭示miRNA在疾病治疗中的新作用

microRNAs 在心脏纤维化中的作用已被广泛研究, 但药物调控microRNAs 发挥抗纤维化作用及其机制尚不明确。来自北京大学第三医院,卫生部心血管分子生物学与调节肽重点实验室的研究人员揭示了心肌梗死后吡格列酮改变miR-711表达产生的效应及其机制,为基于miRNAs的药物研究提供新的策略。 心脏间质纤维化是心肌梗死后心脏重塑的重要病理过程之一, 同时也是促使心肌收缩能力减弱, 心脏泵功能衰竭的重要原因之一。含有胶原成分的细胞外基质沉积是促使心肌梗死后心脏纤维化的主要因素。因此, 抑制胶原合成是临床上预防和治疗心肌梗死后心力衰竭的关键手段。由于缺少特定的抗纤维化药物, 目前对心脏纤维化的研究仍然主要集中于探索新的分子机制和信号通路。 吡格列酮(pioglitazone)是过氧化物酶增殖体激活受体-......阅读全文

盐酸吡格列酮口腔崩解片的不良反应

  在世界范围内的临床试验中,超过3700名2型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床试验中,超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗,超过1100名病人疗程达6个月或以上,超过450名病人疗程达1年或更久。 表-1显示了以盐酸吡格列酮单药治疗(剂量7.5毫克、15毫克、30毫克、45毫

盐酸吡格列酮口腔崩解片的注意事项

  一般:盐酸吡格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用,故不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。 低血糖症:当患者联合使用盐酸吡格列酮和胰岛素或其他口服降糖药时,有发生低血糖症的风险,此时可能有必要降低同用药物的剂量。 排卵:绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者,噻唑烷二酮,包括盐酸吡格列酮的治疗可能

盐酸吡格列酮口腔崩解片的相互作用

  口服避孕药:同时应用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时,二者的血浆浓度都会降低约30%,这可能会使避孕作用消失。同时应用盐酸吡格列酮和口服避孕药的药代动力学评价尚未进行。所以,对于同时使用盐酸吡格列酮和口服避孕药的病人,避孕应更谨慎。 格列吡嗪:对于健康受试者,同时应用盐酸吡格列

盐酸吡格列酮口腔崩解片的药理作用

  在对照的临床试验中,出现了一例病人服用盐酸吡格列酮过量。一男性患者以120毫克∕日的剂量服用了4天,之后的7天里,用药剂量达180毫克∕日。他说,这期间未出现任何临床症状。 当出现服药过量时,应根据患者临床症状、体征进行适当的支持治疗。

关于盐酸吡格列酮片的临床试验介绍

  以2型糖尿病患者为对象,1日1次服用吡格列酮15mg、30mg或45mg,进行包括双盲对照试验在内的各种临床试验,在821例受试者中,其综合血糖改善率([中等程度改善]或中等程度以上)为50.8%(417/821)。  在长期试验中(服用28~48周或以上),血糖得到稳定控制,空腹血糖及HbAl

使用盐酸吡格列酮口腔崩解片过量的介绍

  在对照的临床试验中,出现了一例病人服用盐酸吡格列酮过量。一男性患者以120毫克∕日的剂量服用了4天,之后的7天里,用药剂量达180毫克∕日。他说,这期间未出现任何临床症状。  当出现服药过量时,应根据患者临床症状、体征进行适当的支持治疗。

关于盐酸吡格列酮片的注意事项介绍

  1.慎重用药(对下述患者慎用)  (1)对下述患者或情况:  1)心脏疾病患者,如心肌梗塞、心绞痛、心肌病和高血压性心脏病等,可能引起心力衰竭[伴随循环血浆容量的增加有可能诱发心力衰竭]。(参照和【不良反应】)  2)肝或肾功能障碍(参照【禁忌】项)  3)脑垂体机能不全或肾上腺机能不全[有可能

关于盐酸吡格列酮的药物相互作用介绍

  口服避孕药:同时应用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时,二者的血浆浓度都会降低约30%,这可能会使避孕作用消失。同时应用盐酸吡格列酮和口服避孕药的药代动力学评价尚未进行。所以,对于同时使用盐酸吡格列酮和口服避孕药的病人,避孕应更谨慎。  格列吡嗪:对于健康受试者,同时应用盐酸吡格

使用盐酸吡格列酮片的不良反应介绍

  根据日本进行的临床试验结果,在一日1次服用吡格列酮15mg、30mg或45mg的1368例患者中,有364例患者(26.6%)出现包括实验室检测值异常在内的不良反应。本品在女性患者以及与胰岛素合并用药时,发生水肿的几率较高[本品单用和与除胰岛素外的其他降糖药合并用药时发生水肿的比例:男性3.9%

概述盐酸吡格列酮的药代动力学

  1次/日口服给药24小时后,总吡格列酮(吡格列酮和其活性代谢产物)血清浓度仍比较高。7天内,吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时,吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物,代谢产物Ⅲ(M-Ⅲ)和Ⅳ(M-Ⅳ),血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮占总吡格列酮峰

格列吡嗪缓释胶囊

性状本品内容物为白色球形颗粒。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品内容物的细粉适量,加甲醇溶解并稀释制成每lml中约含格列吡嗪20μg的溶液,滤过,取滤液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在226nm与274nm的波长处有

格列喹酮片

性状本品为白色片。鉴别(1)取本品细粉适量,加流动相适量,超声使格列喹酮溶解并稀释制成每1m1中约含0.1mg的溶液,滤过,滤液作为供试品溶液;另取格列喹酮对照品适量,加流动相超声使溶解并稀释制成每1m1中约含0.1mg的溶液,作为对照品溶液。照有关物质检查项下的方法,取供试品溶液与对照品溶液各20

盐酸吡格列酮口腔崩解片的禁忌互联网

  盐酸吡格列酮禁用于对本品以及本品中任何成份过敏的病人。

简述盐酸吡格列酮口腔崩解片的适应症

  对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。  2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在

关于盐酸吡格列酮口腔崩解片的用法用量介绍

  本品为口腔崩解片,使用时将药物置于舌面,不需用水或只需少量水,也无需咀嚼,迅速崩解后,借吞咽动作入胃起效。盐酸吡格列酮应每日服用一次,服药与进食无关。  糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbA1c评价更理想,与单用FBG相比,它是评价长期血糖控制的更好指标。HbA1c反映了过去2到3个月的血糖情况

简述盐酸吡格列酮口腔崩解片的药理作用

  本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ(PPARγ)的激动剂,通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体,从而调节胰岛素应答基因的转录,控制血糖的生成、转运和利用。

盐酸吡格列酮口腔崩解片的规格及用法用量

  规格  15mg(以吡格列酮计)  用法用量  本品为口腔崩解片,使用时将药物置于舌面,不需用水或只需少量水,也无需咀嚼,迅速崩解后,借吞咽动作入胃起效。盐酸吡格列酮应每日服用一次,服药与进食无关。 糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbA1c评价更理想,与单用FBG相比,它是评价长期血糖控制的更好

关于盐酸吡格列酮口腔崩解片的用药禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药   妊娠类型C。在器官发生过程中,大鼠口服80毫克∕千克,兔口服160毫克∕千克(基于毫克∕米2,分别约为人最大推荐口服剂量的17倍和40倍),未见吡格列酮存在致畸性。大鼠口服达30毫克∕千克∕日和以上(基于毫克∕米2,约相当于10倍人最大推荐口服剂量)时,可观察到过期

概述盐酸吡格列酮片的药代动力学

  1.血药浓度  健康成年男子口服本品时,在血液中检测出原形药及其代谢产物Ⅰ-Ⅵ(M-I~M-Ⅵ),其中M-Ⅱ~M-Ⅳ为活性代谢物。  健康成年男子(8名),空腹单剂量一次口服吡格列酮 30mg时。  健康成年男子(8例)空腹时或饭后单剂量一次服用吡格列酮 30mg,除了原形药的Tmax延长之外,

格列吡嗪的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约25mg,精密称定,置50ml量瓶加甲醇25ml使溶解,用o.lmol/L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度,摇匀对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取杂质I对照品约12.5mg,精密称定,置50

盐酸吡格列酮口腔崩解片的性状及适应症

  性状  本品为白色片。  适应症  对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。 2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必

盐酸吡格列酮口腔崩解片的适应症及规格

  适应症  对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。 2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努

关于盐酸吡格列酮口腔崩解片的注意事项介绍

  一般:盐酸吡格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用,故不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。   低血糖症:当患者联合使用盐酸吡格列酮和胰岛素或其他口服降糖药时,有发生低血糖症的风险,此时可能有必要降低同用药物的剂量。   排卵:绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者,噻唑烷二酮,包括盐酸吡格列

概述盐酸吡格列酮口腔崩解片的药物相互作用

  口服避孕药:同时应用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时,二者的血浆浓度都会降低约30%,这可能会使避孕作用消失。同时应用盐酸吡格列酮和口服避孕药的药代动力学评价尚未进行。所以,对于同时使用盐酸吡格列酮和口服避孕药的病人,避孕应更谨慎。  格列吡嗪:对于健康受试者,同时应用盐酸吡格

盐酸吡格列酮口腔崩解片的药代动力学

  1次/日口服给药24h后,总吡格列酮(吡格列酮和其活性代谢产物)血清浓度仍比较高。7天内,吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时,吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物,代谢产物Ⅲ(M-Ⅲ)和IV(M-IV),血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮占总吡格列酮

关于盐酸吡格列酮片的特殊人群使用禁忌介绍

  一、孕妇及哺乳期妇女用药:  (1)不用于孕妇或有可能妊娠的妇女。[有关妊娠期用药的安全性尚未确立。在大鼠的器官形成期进行给药试验,≥40mg/kg组观察到胚·胎仔死亡率出现高值,新生鼠生存率出现低值;在家兔的器官形成期进行给药试验,160mg/kg组观察到有母体兔的死亡或流产各1例,胚·胎仔死

格列吡嗪的基本性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在丙酮、三氯甲烷、二氧六环或甲醇中微溶,在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在稀氢氧化钠溶液中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为203~208℃。

格列吡嗪的鉴别方法

(1)取本品约50mg,加二氧六环5ml,置水浴中加热溶解,加0.5%2,4-二硝基氟苯的二氧六环溶液1ml,煮沸2~3分钟,溶液显亮黄色。(2)取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含0g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在226nm与274nm的波长处有最大吸收,两吸收峰的

格列吡嗪的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约25mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇适量,振摇使溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,加甲醇20m1,用0.1mol/L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取格列吡嗪对照品约25mg,精密称定,制备方法同供试品溶

格列吡嗪胶囊的检查方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品内容物适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含格列吡嗪20μg的溶液,滤过,取滤液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在226nm与274nm的波长处有最大吸收。