关于格列美脲胶囊的药代动力学介绍
格列美脲胶囊口服后迅速而完全吸收，空腹或进食时服用对本品的吸收无明显影响，服后2～3 小时达血药峰值，口服4mg平均峰值约为300ng/ml，t1/2约5～8小时，本品在肝脏内经P450 氧化物代谢成无降糖活性的代谢物，60%经尿排泄，40%经粪便排泄。 1、吸收 口服给药后，格列美脲100%在胃肠道吸收。健康人单次口服和非胰岛素依赖型患者多次口服格列美脲在给静脉注射药后一小时内吸收显著，2～3小时血药浓度达到峰值（Cmax），就餐时给予格列美脲，平均达峰时间略升高12%，而平均Cmax和血药浓度—时间曲线下面积（AUC）轻度降低（分别为8%和9%）。 2、分布 健康人静脉注射格列美脲后，表观分布容积（Vd）是8.8L（113ml/kg），总清除率是47.8ml/min，蛋白结合率大于99.5%。 3、代谢 无论是静脉注射或口服格列美脲，格列美脲通过氧化生物转化作用完全代谢。主要代谢产物是环已基羟甲基衍生物（M1......阅读全文
简述格列苯脲的药理作用
该品通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素，其作用强度为甲磺丁脲200倍，因此所用剂量明显减少。同甲苯磺丁脲，但降糖作用较强。 ①促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能； ②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出
格列本脲的杂质及制剂类型
制剂格列本脲片杂质质IOCH3C16H17CIN2O4S368.84 4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰胺杂质IOCH C19H21ClN2O6S440.90 N-[4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰基]氨基甲酸乙酯
简述格列本脲的慎用情况
1、体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。 2、用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能，并进行眼科检查等。 3、动物试验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，孕妇不宜服用。 4、本类药物可由乳汁排出，乳母不宜服用，以免婴儿发生低血糖。老年病人及
关于格列苯脲的含量测定介绍
照高效液相色谱法（通则0512）测定。 供试品溶液 取本品约10mg，精密称定，置50mL量瓶中，加甲醇12mL，超声使格列本脲溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀。 对照品溶液 取格列本脲对照品约10mg，精密称定，置50mL量瓶中，加甲醇12mL，超声使格列本脲溶解，用流动相稀释至刻度，摇
简述格列苯脲的理化性质
1、理化性质 密度：1.6g/cm3 熔点：173-175°C 沸点：705.7℃ 闪点：380.6℃ 折射率：1.623 外观：白色结晶性粉末 可溶性：不溶于水，微溶于乙醇、丙酮、氯仿 [1] 2、分子结构数据 摩尔折射率：126.90 摩尔体积（cm3/mol）：362.
关于格列本脲的用法用量介绍
口服开始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，轻症者1.25mg，一日3次，三餐前服，7日后递增每日2.5mg。一般用量为每日5～10mg，最大用量每日不超过15mg。 ①该品降血糖作用较甲苯磺丁脲强250～500倍。易产生低血糖反应，因此对轻度、中度及老年人非胰岛素依赖型糖尿病人，应首
格列本脲片的基本性状
本品为白色片。
格列本脲的性状鉴别检查方法
性状本品为白色结晶性粉末;几乎无臭。本品在三氯甲烷中略溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水或乙醚中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为170~174℃。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(②)取本品适量,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含0.1
格列本脲片的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量(约相当于格列本脲10mg),加乙醇适量,振摇使格列本脲溶解,滤过,滤液加乙醇使成100ml,照格列本脲项下鉴别(2)项试验,显相同的结果。(3)取本品细粉适量(约相当于格列本脲0.1
简述格列本脲的适应症
适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。用于非胰岛素依赖型（成年型、肥胖型）的糖尿病患者。由于它清除率长，最易发生低血糖反应，故临床使用要谨慎，可用于某些格列齐特、格列吡嗪降血糖药效果不明显的患者。
关于格列苯脲的药典标准介绍
一、来源： 本品为N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺，按干燥品计算，含C23H28ClN3O5S不得少于99.0%。 二、性状： 本品为白色结晶性粉末，几乎无臭。 本品在三氯甲烷中略溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水或乙醚中不溶。
关于格列苯脲的用法用量介绍
口服开始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，轻症者1.25mg，一日3次，三餐前服，7日后递增每日2.5mg。一般用量为每日5～10mg，最大用量每日不超过15mg。 ①该品降血糖作用较甲苯磺丁脲强250～500倍。易产生低血糖反应，因此对轻度、中度及老年人非胰岛素依赖型糖尿病人，应首先用
格列本脲片的性状鉴别检查方法
性状本品为白色片鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量(约相当于格列本脲10mg),加乙醇适量,振摇使格列本脲溶解,滤过,滤液加乙醇使成100ml,照格列本脲项下鉴别(2)项试验,显相同的结果。(3)取本品细粉适量(约相当
使用格列苯脲的注意事项介绍
1、少数病人有胃肠道不适、发热、皮肤过敏及低血糖症状，应减量或停药。 2、肝功能不全者慎用。 3、严重代偿失调性酸中毒、糖尿病性昏迷、肾功能不全、糖尿病酮症以及青年、儿童病人和妊娠者不宜应用。 4、此药有轻度利尿作用。 5、胰岛素依赖型糖尿病合并急性并发症、妊娠及肝肾功能不良者禁用。
使用格列苯脲的不良反应介绍
偶见腹或胃部不适，发热，皮肤过敏，低血糖，应减量或停药.有胃肠道不适、发热、皮肤过敏、血象改变等。使用剂量不当，会产生严重的低血糖反应，特别是服用过量时，有致死的危险，应及时纠正。格列本脲可引起血小板减少性紫瘢，过敏性血管炎。该品有肝脏毒性，并且是与用药剂量相关的。比较少见的不良反应为无黄疸性或
使用格列本脲片的不良反应
一、不良反应 1．可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适； 2．较少见的有皮疹； 3．少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等。 二、禁忌 下列情况应禁用： 1．Ⅰ型糖尿病人； 2．Ⅱ型糖尿病人伴有酮症酸中毒
概述格列苯脲的药物相互作用
该品不宜与水杨酸类、磺胺类、普萘洛尔、单胺氧化酶抑制剂、青霉素、丙磺舒、保泰松、吲哚美辛、双香豆素类抗凝血药、甲氨蝶呤等合用，合用会增强降血糖的作用，引起低血糖反应。氯霉素、香豆素类、强力霉素、肌松药非尼拉朵（fenyramidol）、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺酰脲类的代谢和排泄，延长
关于格列苯脲的基本信息介绍
格列苯脲，是一种有机化合物，化学式为C23H28ClN3O5S，是一种磺酰脲类降糖药。 格列本脲通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少，口服吸收快，蛋白结合率很高，为95%，口服后2～5小时血药浓度达峰值，持续作用24小时，t1/2为10
格列本脲的性状及鉴别方法
性状本品为白色结晶性粉末;几乎无臭。本品在三氯甲烷中略溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水或乙醚中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为170~174℃。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(②)取本品适量,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含0.1
概述格列本脲的药物相互作用
该品不宜与水杨酸类、磺胺类、普萘洛尔、单胺氧化酶抑制剂、青霉素、丙磺舒、保泰松、吲哚美辛、双香豆素类抗凝血药、甲氨蝶呤等合用，合用会增强降血糖的作用，引起低血糖反应。氯霉素、香豆素类、强力霉素、肌松药非尼拉朵（fenyramidol）、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺酰脲类的代谢和排泄，延长
关于格列苯脲的中毒的基本介绍
格列本脲（优降糖、达安疗）为第二代口服磺脲类降糖药中作用时间最长，降糖作用最强的一种，是D-860的100倍。口服吸收，作用持续时间约16～24h。本品较易发生低血糖反应，可有局部及全身变态反应，故宜从小剂量开始。一般剂量是2.5～10mg，早餐后一次服用。不良反应和处理要点同甲磺苯丁脲的相关内
格列本脲片的类别及贮藏方法
类别同格列本脲。规格2.5mg贮藏密闭保存。
格列本脲片的性状及鉴别方法
性状本品为白色片鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量(约相当于格列本脲10mg),加乙醇适量,振摇使格列本脲溶解,滤过,滤液加乙醇使成100ml,照格列本脲项下鉴别(2)项试验,显相同的结果。(3)取本品细粉适量(约相当
关于格列本脲片的基本信息介绍
格列本脲片，适应症为适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人β胰岛细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。 1、成份 化学名称： N-[2-[4-[[[（环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺。 分子式：C23H28ClN3O
特殊人群使用格列本脲片的介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药： 1.动物试验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，孕妇不宜服用。 2.本类药物可由乳汁排出，乳母不宜服用，以免婴儿发生低血糖。 二、儿童用药: 未进行该项试验且无可靠参考文献。 三、老年用药： 老年病人及有肾功能不全者对本类药的代谢和排泄能
简述格列本脲片的药物相互作用
1.与酒精同服时，可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。 2.与β－受体阻滞剂合用，可增加低血糖的危险，而且可掩盖低血糖的症状，如脉率增快、血压升高；小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔（atenolol）和美托洛尔（metoprolol）造成此种情况的可能性较小。 3.氯霉素
使用格列本脲胶囊的不良反应介绍
1.低血糖反应：本品为磺酰脲类药物，所有磺酰脲类药物都能产生严重的低血糖，重要的是选择适当的病人和剂量以避免低血糖发生。肝肾功能不全可使格列本脲的血药浓度升高，可降低糖原异生功能，这二种情况都可以导致严重的低血糖反应。老年人、衰弱和营养不良的病人以及肾和垂体功能不足的病人特别容易产生低血糖。低血
关于格列苯脲的计算化学数据介绍
疏水参数计算参考值（XlogP）：4.8 氢键供体数量：3 氢键受体数量：5 可旋转化学键数量：8 拓扑分子极性表面积（TPSA）：114 重原子数量：33 表面电荷：0 复杂度：746 同位素原子数量：0 确定原子立构中心数量：0 不确定原子立构中心数量：0 确定化学键立
服用格列本脲的不良反应有哪些？
偶见腹或胃部不适，发热，皮肤过敏，低血糖，应减量或停药.有胃肠道不适、发热、皮肤过敏、血象改变等。使用剂量不当，会产生严重的低血糖反应，特别是服用过量时，有致死的危险，应及时纠正。格列本脲可引起血小板减少性紫瘢，过敏性血管炎。该品有肝脏毒性，并且是与用药剂量相关的。比较少见的不良反应为无黄疸性或
关于格列苯脲的药代动力学介绍
口服吸收迅速完全，血浆药物浓度达峰时间为2～6h，吸收不受食物影响，但近年报道，小剂量的格列本脲在早餐前服用疗效好，血浆药物浓度达峰时间比餐中服用提前1h。作用时间维持16h以上，血浆蛋白结合率约为99%，表观分布容积为0.3L/kg，血浆半衰期为6～12h。格列本脲在肝完全代谢为两种羟基衍化物