关于西罗莫司口服溶液的用法用量介绍
建议西罗莫司口服溶液与环孢素和皮质类固醇类联合使用。首天负荷剂量单剂量6mg,2周内 2mg /天(出现不良反应可减量),2周后1-2 mg /天。 为使本药的吸收差异减至最小,本药应恒定地与或不与食物同服。西柚汁可减缓由CYP3A4调节的西罗莫司的代谢,因而不可用于送服或稀释西罗莫司口服溶液。 建议服用环孢素口服溶液(微乳)和/或环孢素胶嚢(微乳)4小时后服用西罗莫司。 1、剂量调整 年龄在13岁以上但体重不超过40 kg的患者起始剂量应根据体表面积,按1 mg/m2/天调整,负荷量剂量应为3 mg/m2。 建议肝功能损伤患者的本药维持量减少约1/3,但不需调整负荷剂量。未在严重肝功能损伤患者中进行西罗莫司药代动力学研究。 肾功能损害患者的剂量不需调整。 2、血药浓度监测 大多数患者不需要进行常规的治疗药物水平监测。下列患者需监测西罗莫司的血药浓度:儿童,肝功能受损者,同时服用强效CYP3A4诱导剂和抑制剂......阅读全文
雷帕霉素的药代动力学
在健康志愿者、儿童透析患者、肝功能损伤患者和肾移植患者中测定了口服后的西罗莫司药代动力学。吸收西罗莫司口服后,迅速吸收;在健康志愿者中,单剂量口服后的平均达峰时间约为1 小时。在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2 小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中,西罗莫司的
雷帕霉素的药动力学介绍
在健康志愿者、儿童透析患者、肝功能损伤患者和肾移植患者中测定了口服后的西罗莫司药代动力学。吸收西罗莫司口服后,迅速吸收;在健康志愿者中,单剂量口服后的平均达峰时间约为1 小时。在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2 小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中,西罗莫司的
司莫司汀的基本性状
本品为淡黄色略带微红的结晶性粉末;对光敏感本品在三氯甲烷中极易溶解,在乙醇或环己烷中溶解,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为71~75℃。
司莫司汀胶囊的检查方法
应符合胶囊剂项下有关的各项规定(通则0103)
司莫司汀的鉴别方法
(1)取本品约10mg,加乙醇5ml,振摇使溶解,加1%磺胺稀盐酸溶液2ml,置水浴中加热约10分钟,放冷加碱性β-萘酚试液2ml,显橙黄色。2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在232nm的波长处有最大吸收(3)取本品约10mg,加氢氧化钠试液5ml,置水浴中加热
司莫司汀的含量测定方法
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。避光操作。供试品溶液取本品,精密称定,加环己烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含20gg的溶液测定法取供试品溶液,在232nm的波长处测定吸光度,按C10H18ClN3O2的吸收系数(E1)为254计算。
雷帕霉素的毒理作用
在大鼠0.1mg/kg及以上各剂量组(按体表面积校正约为临床剂量的0.2至0.5倍),西罗莫司对胚胎和胎儿有毒性。胚胎/胎儿毒性表现为死胎和胎儿体重减轻(同时伴有骨骼骨化延迟)。但无畸胎出现。合并使用环孢素的鼠的胚胎/胎儿死亡率高于单用雷帕鸣(Rapamune)。雌性毒性剂量0.05mg/kg的雷帕
盐酸莫雷西嗪
性状本品为白色或类白色的粉末本品在甲醇中易溶,在水或乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在乙酸乙酯中不溶;在冰醋酸中易溶。吸收系数取本品适量,精密称定,加乙醇水(1:1)溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液;精密量取适量,加水稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)
雷帕霉素的药理毒理
在体外微生物回复突变试验,中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验,小鼠淋巴组织瘤细胞正向突变试验或体内小鼠微核试验中,西罗莫司均无基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中进行了致癌试验,但未在雄性小鼠中完成致癌试验。在为期86周的雌性小鼠试验中,剂量设置为0,12.5,25和50/6mg/kg/d (在第31周,
司莫司汀的类别和贮藏方法
类别抗肿瘤药贮藏遮光,密封,在冷处保存。制剂司莫司汀胶囊
司莫司汀胶囊的基本性状
(1)取本品的内容物适量(约相当于司莫司汀10mg),照司莫司汀项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在232nm的波长处有最大吸收。
司莫司汀胶囊的含量测定方法
照紫外可见分光光度法(通则0401)测定避光操作供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于司莫司汀25mg),置50ml量瓶中,加环已烷适量振摇使司莫司汀溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液2ml,置50ml量瓶中,用环己烷稀释至刻度,摇匀测定法见司莫司汀含量测定项下
使用泊沙康唑口服混悬液的禁忌
1、泊沙康唑口服混悬液的过敏反应 对泊沙康唑、本品的任何成分或其他唑类抗真菌药过敏者禁用本品。 2、泊沙康唑口服混悬液与西罗莫司联用 禁止本品与西罗莫司联合使用。本品与西罗莫司联合用药可导致西罗莫司血液浓度约升高9倍,从而会导致西罗莫司中毒。 3、泊沙康唑口服混悬液与CYP3A4底物联合
司莫司汀的性状和鉴别方法
性状本品为淡黄色略带微红的结晶性粉末;对光敏感本品在三氯甲烷中极易溶解,在乙醇或环己烷中溶解,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为71~75℃。鉴别(1)取本品约10mg,加乙醇5ml,振摇使溶解,加1%磺胺稀盐酸溶液2ml,置水浴中加热约10分钟,放冷加碱性β-萘酚试液2ml,显橙黄色
司莫司汀的检查和鉴别方法
鉴别(1)取本品约10mg,加乙醇5ml,振摇使溶解,加1%磺胺稀盐酸溶液2ml,置水浴中加热约10分钟,放冷加碱性β-萘酚试液2ml,显橙黄色。2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在232nm的波长处有最大吸收(3)取本品约10mg,加氢氧化钠试液5ml,置水浴中
司莫司汀胶囊的类别和贮藏方法
类别同司莫司汀。规格(1)10mg(2)50mg贮藏遮光,密封,在冷处保存。
司莫司汀胶囊的鉴别和检查方法
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于司莫司汀10mg),照司莫司汀项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在232nm的波长处有最大吸收。检查应符合胶囊剂项下有关的各项规定(通则0103)
司莫司汀的性状和鉴别方法
性状本品为淡黄色略带微红的结晶性粉末;对光敏感本品在三氯甲烷中极易溶解,在乙醇或环己烷中溶解,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为71~75℃。鉴别(1)取本品约10mg,加乙醇5ml,振摇使溶解,加1%磺胺稀盐酸溶液2ml,置水浴中加热约10分钟,放冷加碱性β-萘酚试液2ml,显橙黄色
盐酸莫雷西嗪片
性状本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品,除去包衣,研细,取适量(约相当于盐酸莫雷西嗪15mg),加水2ml,振摇使盐酸莫雷西嗪溶解,滤过,滤液中加1mol/L盐酸羟胺溶液0.5ml,加5mol/L乙醇制氢氧化钾溶液使成碱性,生成白色沉淀,将混合物加热煮沸几分钟,冷却,加
雷帕霉素的应用禁忌
雷帕鸣(Rapamune)禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或雷帕鸣 (Rapamune)口服溶液中任何成份过敏的患者。
治疗药物监测免疫抑制药的监测意义
目前,CsA、他克莫司(FK506)、麦考酚酸酯(MMF)和西罗莫司等药物广泛用于临床,而血药浓度监测主要用于CsA、FK506 和西罗莫司。CsA 的TDM是肝肾移植术后器官存活的决定性因素,要维持其稳态有效血浓度,将CsA 血药浓度调整到推荐治疗范围内,否则易发生排斥或中毒。
PLOS-Pathogens揭示联合药物治疗重症流感新机制
首都医科大学中日友好医院王辰、曹彬教授团队发现奥司他韦联合西罗莫司治疗重症流感新机制,研究成果以“Delayed Oseltamivir Plus Sirolimus Treatment Attenuates H1N1 Virus-induced Severe Lung Injury Corre
胍立莫司的功能特点
中文名称胍立莫司英文名称gusperimus定 义为合成的免疫抑制剂。具有强力抑制抗体产生的作用,用于抗移植排异反应。应用学科免疫学(一级学科),应用免疫(二级学科),免疫治疗(三级学科)
卡莫司汀的检查方法
干燥失重取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
他克莫司的功能特点
他克莫司(Tacrolimus),又名FK506,是从链霉菌属中分离出的发酵产物,是一种大环内酯类抗生素,为一种强力的新型免疫抑制剂,主要通过抑制白介素-2(IL-2)的释放,全面抑制T淋巴细胞的作用,较环孢素(CsA)强100倍。近年来,作为肝、肾移植的一线用药,已在日本、美国等14个国家上市。临
阿昔莫司的检查方法
酸度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含6mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为1.5~35有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约
他克莫司的用法用量
下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标,本药的实际剂量应依据个别病人的需要而加以调整,建议剂量只有起始剂量,因此治疗过程中应藉由临床判断并辅以他克莫司血中浓度的监测以调整剂量。口服给药每日剂量分两次投予。最好是在空腹或至少进食前1h或进食后2-3h服用胶囊,以达到最大吸收量。口服胶囊时,通常须
富马酸福莫特罗
性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在冰醋酸中易溶,在甲醇中略溶,在水、乙醇、丙酮或乙醚中几乎不溶;在盐酸溶液(0.1→1000)中极微溶解。熔点取本品,不经干燥,依法测定(通则0612第一法),熔点为137~142℃,熔融时同时分解。鉴别(1)取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含25g
关于阿莫罗芬的简介
阿莫罗芬化合物其化学名为顺式-4[3-[4-(1,1-二甲基丙基)苯基]-2-甲基丙烷]-2,6-二甲基-吗啉,白色结晶粉末。沸点407.1℃,分子量:317.50900。以其为主要成份的盐酸阿莫罗芬搽剂,对阴道白色念珠菌病、甲真菌病(甲癣)及各种皮肤真菌病都显示出很高活性,但对器官真菌无作用。
《化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定》公告发布
根据《化妆品监督管理条例》,国家药监局批准《化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定》化妆品补充检验方法,现予发布。 特此公告。 附件:化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定(BJH 202301)化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定.doc