间苯三酚口服冻干片的药理毒理及药代动力学

药理毒理 间苯三酚能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌,是亲肌性非阿托品非罂粟碱类纯平滑肌解痉药。与其它平滑肌解痉药相比,间苯三酚的特点是不具有抗胆碱作用,在解除平滑肌痉挛的同时,不会产生一系列抗胆碱样副作用。间苯三酚不会引起低血压、心率加快、心率失常等症状,对心血管功能没有影响。动物药理试验显示,它只作用于痉挛平滑肌,对正常平滑肌影响极小。亚急性毒性和慢性长期毒性试验表明间苯三酚对动物生长、重要器官的宏观和微观组织学、血液和生化指数没有不良影响;特殊毒性试验研究表明间苯三酚没有致畸、致突变(致癌)性。 药代动力学 口服本品,血药浓度达到峰值所需时间(Tmax)约为20分钟,血药浓度(Cmax)为913ng/ml;其浓度—时间曲线下面积(AUC)为1285+570 ng/ml.h,该药在肝、肾和小肠组织分布浓度,脑组织内极低。体内代谢主要是通过肝脏的葡萄糖偶合作用;主要经尿和粪便排泄,药物经尿路排泄全部以葡萄糖偶合物形......阅读全文

蒙脱石散的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品具有层纹状结构及非均匀性电荷分布,对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素有固定、抑制作用;对消化道粘膜有覆盖能力,并通过与粘液糖蛋白相互结合,从质和量两方面修复、提高粘膜屏障对攻击因子的防御功能。  药代动力学  本品不进入血液循环系统,并连同所固定的攻击因子随消化道自身蠕动排出体

头孢布烯胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为半合成第三代头孢霉素、耐酸、可以口服,具广谱抗菌活性,对肠杆菌属细菌有较强抗菌活性,特点是对β-内酰胺酶稳定。  本品为第三代口服头孢类抗生素,它对β-内酰胺酶具高度稳定性,反式头孢布烯的抗菌活性为顺式头孢布烯的1/4~1/8。  体外和体内试验表明其对以下菌种有效,G+菌:化

妇复春胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品中炔雌醇是以人体雌激素雌二醇为母体合成的衍生物。雌激素通过与靶组织细胞内雌激素受体特异性结合,促使女性器官和第二性征的发育、成熟和维持,同时对机体代谢、心血管、骨骼等产生作用。醋酸甲羟孕酮是孕激素,它通过抑制子宫内膜细胞有丝分裂,降低子宫内膜细胞雌二醇受体水平,提高雌二醇脱氢酶和

维胺酯胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为维A酸衍生物,结构式近似全反式维A酸,作用机制与13—顺维A酸及芳香维A酸较相似;但副作用较全反式维A酸轻。口服具有调节和控制上皮细胞分化与生长,抑制角化,减少皮脂分泌,抑制角质形成细胞的角化过程,使角化异常恢复正常,抑制痤疮丙酸菌的生长,并有调节免疫及抗炎作用。  药代动力学

牙周康胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为复方制剂,具有消炎止痛双重功效。  本品中甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的

甲硝唑乳膏的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L的,72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。甲硝唑对

尼麦角林胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为半合成的麦角碱衍生物。有α受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢,增加氧和葡萄糖的利用。可促进神经递质多巴胺的转换而增加神经传导,加强脑部蛋白质生物合成,改善脑功能。 毒理研究表明,尼麦角林口服有很大的安全范围。在大鼠和狗的长期给药试验中,在临床给药剂量的五倍时

头孢克肟胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为第三代口服头孢菌素,通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用。对多数B-内酰胺酶稳定,许多产青霉酶和头孢菌素酶菌株仍对本品敏感。头孢克肟在体外与体内对革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌,革兰氏性阴性杆菌如流感杆菌(包括产酶株)、卡他莫拉菌(包括产酶株)、大肠杆菌、奇异变形杆菌、

关于马来酸咪达唑仑片的药理毒理及药代动力学

  药代动力学  本品口服后吸收迅速而完全,首过效应明显,达峰时间0.5~1.5小时,人体绝对生物利用度为40%。分布于全身各组织,易透过血脑屏障,血浆蛋白结合率96~98%。表观分布容积0.7~1.2升/公斤。可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环,乳汁中可少量排出。主要在肝脏代谢,主要活性代谢产物为α-

盐酸地尔硫卓缓释片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理 本品为钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。本品可以使血管平滑肌松弛,

关于硫酸特布他林片的药理毒理及药代动力学介绍

  药理毒理  本品是一种肾上腺素能激动剂,选择性激活β 2受体,从而松弛支气管平滑肌,抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿,提高支气管粘膜纤毛上皮细胞的廓清能力,也可松弛子宫平滑肌。  药代动力学  口服生物利用度为15±6%,约30分钟出现平喘作用,有效血药浓度为3μg/ml,血浆蛋

复方磺胺甲噁唑分散片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为磺胺甲?唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好的抗菌作用,尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄

氨苯砜片的药代动力学

  本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度(C max)亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应

转移因子口服液的药理毒理及药代动力

  药理毒理  本品可增强或抑制体液免疫和细胞免疫功能;增加助性T细胞数。  药代动力  尚不明确。

乳果糖口服溶液的药理作用及药代动力学

  药理作用  乳果糖在结肠中被消化道菌丛转化成低分子量有机酸,导致肠道内pH值下降,并通过保留水分,增加粪便体积。上述作用刺激结肠蠕动,保持大便通畅,缓解便秘,同时恢复结肠的生理节律。 在肝性脑病(PSE)、肝昏迷和昏迷前期,上述作用促进肠道嗜酸菌(如乳酸杆菌)的生长,抑制蛋白分解菌,使氨转变为离

盐酸氟苯安定的药理作用及药代动力学

  药理作用  氟西盐酸氟苯安定是长效的苯二氮卓类镇静催眠药,其催眠作用较同类药强,可缩短入睡时间,延长睡眠时相,减少觉醒次数。作用机制参见地西泮。  药代动力学  口服后由胃肠道充分吸收。口服盐酸氟苯安定后15~45min起效,0.5~1h血药深度达峰值,7~10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。

氨甲酸苯卓的药理作用及药代动力学

  药理作用  1.抗惊厥作用:可能是通过增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发放,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,产生抗惊厥作用。  2.抗外周神经痛作用:可能是通过作用于γ-氨基丁酸(GABA)B受体而产生镇痛效应,并与调节Ca2+

间苯二酚的毒理学数据

  1、急性毒性:LD50:301mg/kg(大鼠经口);3360mg/kg(兔经皮)  2、刺激性:家兔经皮:20mg(24h),中度刺激;家兔经眼:100mg,重度刺激。  3、亚急性与慢性毒性:兔、豚鼠接触34mg/m3,每天6h,2周,肝、肾、心肌、脾、肺均发生病理改变。  4、致突变性:鼠

注射用抑肽酶的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为广谱蛋白酶抑制剂,对纤维蛋白溶酶等均有抑制作用。  药代动力学  静脉注射和静脉滴注,半衰期约(t 1/2)10小时,经代谢后以无活性代谢产物形式由尿排出。

头孢羟氨苄颗粒的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  第一代头孢菌素的半合成抗生素。其抗菌机制是经干扰细胞壁的合成,达到杀菌目的。对革兰阳性菌一般均有较强的抗菌作用,对革兰阴性菌如大肠杆菌和痢疾杆菌等亦有一定的抗菌作用。绿脓杆菌和不动杆菌等对本品耐药。  药代动力学  本品口服吸收良好,成人口服1g后1-2.5小时血药浓度达高峰,血药峰

止血宁注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品能使血管收缩,降低毛细血管通透性,也能增强血小板聚集性和粘附性,促进血小板释放凝血活性物质,缩短凝血时间,达到止血效果.  药代动力学  静注后1小时血药浓度达高峰 ,作用持续4~6小时,大部分以原形从肾排泄,小部分从胆汁、粪便排出.

垂体后叶注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  垂体后叶注射液对平滑肌有强烈收缩作用,尤以对血管及子宫之基层作用更强,由于剂量不同,可引起子宫节律收缩至强直收缩。对于肠道及膀胱亦能增加张力而使其收缩。此外,垂体后叶尚能抑制排尿。  药代动力学  未进行该项试验且无可靠参考文献说明。

氨甲环酸胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。正常情况时,血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维

烟酰胺注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为维生素类药。与烟酸相似,为辅酶Ⅰ和辅酶Ⅱ的组成部分。参与体内的代谢过程,为脂类代谢、组织呼吸的氧化作用和糖原分解所必需。但无扩张血管作用。此外,本品尚有防治心脏传导阻滞和提高窦房结功能及抗快速型实验性心律失常的作用,能显著改善维拉帕米引起的心率减慢和房室传导阻滞。  药代动力学

罗红霉素缓释胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为半合成的14元大环内酯类抗生素。其体外抗菌谱与抗菌活性与红霉素基本相仿,对革兰阳性菌作用较红霉素略差,对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”)与敏感菌的细胞核糖体50S亚单位可

布地奈德气雾剂的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  含有布地奈德的气雾剂是一种非卤代化的糖皮质激素,由于布地奈德具有极高的(约90%)肝脏首过代谢效应,故在较大的剂量范围内,该药对局部抗炎作用具有良好的选择性。  在动物与患者的诱发试验中显示:布地奈德具有抗过敏和抗炎作用,能缓解对即刻及迟发过敏反应所引起的支气管阻塞。  在高反应性病

水合氯醛溶液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为催眠药、抗惊厥药。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡,催眠作用温和,不缩短REMS睡眠时间,无明显后遗作用。催眠机理可能与巴比妥类相似,引起近似生理性睡眠,无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用,可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢

关于法莫替丁注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为组胺H 受体阻滞剂,对胃酸分泌有明显的抑制作用,也可抑制胃蛋白酶分泌,对动物实验性溃疡有一定的保护作用。服药后约一小时起效,作用可持续12小时以上。  药代动力学  国内健康志愿者注射本品后,半衰期为2.3--4.0小时,文献报导,大鼠口服或静注[sup]14[/sup]C-F

伊曲康唑颗粒的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为合成的三氮唑衍生物,具有广谱抗真菌作用,可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。  药代动力学  文献资料报道,餐后立即服用本品,生物利用度最高,口服后3-4小时后血药浓度达峰值。本品血浆消除相呈双相性,终末半衰期为l-1.5日。连续服用1-2周,本品血药浓度可达稳

吗啡阿托品注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  吗啡为纯粹的阿片受体激动剂,有强大的镇痛作用,同时也有明显的镇静作用,并有镇咳作用(因其可致成瘾而不用于临床)。对呼吸中枢有抑制作用,使其对二氧化碳张力的反应性降低,过量可致呼吸衰竭而死亡。本品兴奋平滑肌,增加肠道平滑肌张力引起便秘,并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周围