间苯三酚口服冻干片的药理毒理及药代动力学

药理毒理 间苯三酚能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌,是亲肌性非阿托品非罂粟碱类纯平滑肌解痉药。与其它平滑肌解痉药相比,间苯三酚的特点是不具有抗胆碱作用,在解除平滑肌痉挛的同时,不会产生一系列抗胆碱样副作用。间苯三酚不会引起低血压、心率加快、心率失常等症状,对心血管功能没有影响。动物药理试验显示,它只作用于痉挛平滑肌,对正常平滑肌影响极小。亚急性毒性和慢性长期毒性试验表明间苯三酚对动物生长、重要器官的宏观和微观组织学、血液和生化指数没有不良影响;特殊毒性试验研究表明间苯三酚没有致畸、致突变(致癌)性。 药代动力学 口服本品,血药浓度达到峰值所需时间(Tmax)约为20分钟,血药浓度(Cmax)为913ng/ml;其浓度—时间曲线下面积(AUC)为1285+570 ng/ml.h,该药在肝、肾和小肠组织分布浓度,脑组织内极低。体内代谢主要是通过肝脏的葡萄糖偶合作用;主要经尿和粪便排泄,药物经尿路排泄全部以葡萄糖偶合物形......阅读全文

琥乙红霉素口腔崩解片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺

关于雷贝拉唑钠片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.H+-K+ -ATP酶抑制作用  对于从猪胃粘膜制取的 H+-K+ -ATP酶,本药显示很强的抑制作用。  2.胃酸分泌抑制作用  (1)对于从家兔摘出的胃腺标本,本药可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌(in vitro)。  (2)对于留置胃瘘管的犬由组胺、五肽胃泌素引起的胃酸

简述倍他米松片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  糖皮质激素类药物。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用,临床应用非常广泛。 1.抗炎作用。糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。 2.免疫抑制作用。防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表

盐酸倍他司汀口服液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为双胺氧化酶抑制剂,对脑血管、心血管,特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用,显著增加心、脑及周围循环血流量,改善血循环,并降低全身血压,此外能增加耳蜗和前底血流量,从而消除内耳性眩晕,耳鸣和耳闭感,还能增加毛细血管通透性,促进细胞外液的吸收,消除淋巴内水肿;能对抗儿茶酚胺的缩血

注射用吗替麦考酚酯冻干的药代动力学

  吸收:本药在静脉注射后迅速吸收,代谢成为活性代谢产物MPA。静脉用药过程中能够测定其浓度,而在口服给药时血药浓度低于测量底线而无法测出。  分布:MPA经过肝肠循环,在用药后约6-12小时血浆浓度再次升高。同时服用消胆胺(4克,每日三次),MPA的曲线下面积减少40%,提示该药物有相当大的比例参

小儿双嘧啶片的药理毒理与药代动力学

  药理毒理  本品为磺胺嘧啶(SD)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,两者合用具有协同抗菌作用,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌活性。此外在体外对沙眼

孕三烯酮胶囊的药理毒理药代动力学

  药理毒理  本品是一种人工合成的三烯19去甲甾类化合物,具有激素和抗激素的复杂特性,即它具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性,又有很弱的雌激素和雄激素作用。动物实验表明它能抑制孕激素分泌,也具有黄体酮对子宫内膜的作用,使子宫内膜及异位病灶细胞失活、退化,从而导致异位病灶萎缩。其抗生育作用可能是抑制排

氯霉素胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品在体外具广谱抗微生物作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对下列细菌具杀菌作用:流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌

百炎净的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为磺胺类抗菌药,是磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用,尤其对大肠埃希菌、流感嗜血

路维芬的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为四氢叶酸的甲酰衍生物,主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。而抑制DNZ的合成。本品进入体内后,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应,但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。  药代动力学  本品口服后易于吸收,1.72±0.8小时后,血清

巴曲亭的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理作用 注射1单位的注射用蛇毒血凝酶后20分钟,健康正常成年人的出血时间测定会缩短至1/2或1/3,这种止血能保存2~3天。注射用蛇毒血凝酶仅有止血功能,并不影响血液的凝血酶原数目,因此,使用本品无血栓形成危险。 2.毒理研究 未进行该项实验且无可参考文献。  药代动力学  未

贝乐司的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  巴柳氮钠是一种前体药物,口服后以原药到达结肠,在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水杨酸可能是通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥其减轻炎症的作用。  毒理研究:  遗传毒性:巴柳氮钠Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、

甘草锌颗粒的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  对大鼠缺锌整体模型有良好的补锌作用,且长期服用不引起体内主要脏器微量元素的改变,也不引起锌的蓄积。对大鼠慢性乙酸性胃溃疡、大鼠应激性胃溃疡、利血平诱发小鼠胃溃疡、幽门结扎引起的大鼠胃溃疡等四种模型均有一定保护和促进溃疡愈合的作用,甘草的抗溃疡成份能增加胃黏膜细胞的“己糖胺”成分,提高

希弗全的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  希弗全是由肝素经解聚而成的低分子肝素,平均分子量为4500道尔顿。  希弗全的抗栓活性(以对Xa的测量计)与抗凝活性(以部分活化凝血酶时间aPTT和凝血酶时间TT表示)的比值大于4,此值可用作治疗或安全指数。希弗全是一种快速和持续的抗血栓形成作用的药物。  药代动力学  希弗全经皮下

甲磺酸托烷司琼片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用 本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT 3)受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺(5-HT),从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品能选择性地阻断该反射中外周神经原突触前5-HT3受体的兴奋,在中枢神经系

关于特非那定片的药理毒理及药代动力学介绍

  药理毒理  本品为特异H 1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下,本品及其代谢产物均不易透过血脑屏障,故极少有中枢抑制作用。  药代动力学  据报道,口服特非那定胶囊胃肠吸收良好、吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高,脑、血及胃肠道浓度较低,半衰期20.25小时,60%随粪便排泄

司帕沙星分散片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理学本品为喹诺酮类抗菌药。系广谱抗菌药,对革兰阳性细菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌有明显抗菌作用;对革兰阴性菌大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属(淋病奈瑟菌等)亦

关于福辛普列钠片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品在肝内水解为福辛普利拉,福辛普利拉是一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ,结果使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。福辛普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低。本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或后负荷,减低肺毛细血管楔压或前

关于盐酸哌醋甲酯片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  哌醋甲酯-利他林为呼吸兴奋剂,小剂量时通过颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢,大量时直接兴奋延髓呼吸中枢。  药代动力学  哌醋甲酯-利他林口服易吸收。一次给药作用可维持4小时左右。在体内迅速代谢,经肾排泄。

关于氢氯噻嗪片的药理毒理及药代动力学介绍

  药理毒理  (1)对水、电解质排泄的影响。 ① 利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制 主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑

吲达帕胺缓释片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  作用于肾皮质稀释段的利尿效应(心血管系统) 吲达帕胺为一种氨苯磺胺的衍生物,具有吲哚环结构,药理学上与噻嗪类利尿剂相关,通过抑制肾皮质稀释段对钠的重吸收达到利尿效果。此药增加尿钠和尿氯的排出,并在较小程度上增加钾和镁的排出,由此导致尿量增加,而发挥抗高血压作用。 Ⅱ期和Ⅲ期研究表明,

制霉菌素片的药理毒理及药代动力

  药理毒理  多烯类抗真菌药,具广谱抗真菌作用,对念珠菌属的抗菌活性高,新型隐球菌、曲菌、毛霉菌、小孢子菌、荚膜组织浆胞菌、皮炎芽生菌及皮肤癣菌通常对本品亦敏感。本品可与真菌细胞膜上的甾醇相结合,致细胞膜通透性的改变,以致重要细胞内容物漏失而发挥抗真菌作用。  药代动力  本品口服后胃肠道不吸收,

注射用间苯三酚的药理作用

  间苯三酚直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌,是亲肌性非阿托品非罂粟碱类纯平滑肌解痉药。与其它平滑肌解痉药相比,间苯三酚的特点是不具有抗胆碱作用,在解除平滑肌痉挛的同时,不会产生一系列抗胆碱样副作用。间苯三酚不会引起低血压、心率加快、心律失常等症状,对心血管功能没有影响。动物药理试验显示。它只作用

氨苯砜片的药代动力学及贮藏

  药代动力学  本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度(C max)亦较高,易产生不良反应,尤其血液

多索茶碱颗粒的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物,它是一种支气管扩张剂,可直接作用于支气管,松弛支气管平滑肌。多索茶碱通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶,松弛平滑肌,从而达到抑制哮喘的目的。  药代动力学  24名健康成人一次口服本品与已上市的多索茶碱片0.4g的人体生物利用度比较试验表明,本品与已上市的

苦参素胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品能降低乙型肝炎病毒(DHBV)感染鸭血清DHBV-DNA水平;对CCl 4和D-半乳糖胺所致的小鼠中毒性肝损伤具有保护作用。  药代动力学  静脉注射苦参素后,血药浓度--时间曲线呈双指数型,符合二房室模型。口服后效应与浓度之间的关系符合S型E max模型,为非剂量依赖性。本药主

头孢布烯胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为半合成第三代头孢霉素、耐酸、可以口服,具广谱抗菌活性,对肠杆菌属细菌有较强抗菌活性,特点是对β-内酰胺酶稳定。  本品为第三代口服头孢类抗生素,它对β-内酰胺酶具高度稳定性,反式头孢布烯的抗菌活性为顺式头孢布烯的1/4~1/8。  体外和体内试验表明其对以下菌种有效,G+菌:化

妇复春胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品中炔雌醇是以人体雌激素雌二醇为母体合成的衍生物。雌激素通过与靶组织细胞内雌激素受体特异性结合,促使女性器官和第二性征的发育、成熟和维持,同时对机体代谢、心血管、骨骼等产生作用。醋酸甲羟孕酮是孕激素,它通过抑制子宫内膜细胞有丝分裂,降低子宫内膜细胞雌二醇受体水平,提高雌二醇脱氢酶和

甲硝唑乳膏的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L的,72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。甲硝唑对

替吉奥胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用: 1、抗肿瘤作用 本品对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon 26(小鼠)等各种皮下移植肿瘤,以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。 此外,本品对Lewis肺