关于卡马西平缓释胶囊的药理作用介绍
本品为抗惊厥药和三叉神经痛的特效镇痛药。在电刺激和化学刺激诱导的大鼠和家兔癫痫模型中显示抗惊厥作用。它可能通过抑制多突触作用和阻断强直后增强而发挥作用,明显降低或消除大鼠和猫眶下神经受刺激所引起的疼痛,降低猫丘脑电位、延髓和多突触反射(包括舌下颌反射)。本品的化学结构与其它抗惊厥和治疗三叉神经痛药物无关,其药理作用机制仍不明确。其主要代谢产物卡马西平-10、11环氧化物在一些癫痫模型动物中显示抗惊厥作用。虽然环氧化物的活性在临床上已经被基本认可,但是其活性对于卡马西平安全性和有效性的影响尚不清楚。 毒理研究 遗传毒性:本品细菌和哺乳动物遗传毒性研究结果均为阴性。 生殖毒性:本品可以对胎儿造成致命伤害,流行病学数据表明,妊娠期间使用本品可能导致胎儿的脊柱裂等先天畸形。因此育龄妇女服用本品时,应权衡本品的治疗效果和对胎儿的危害。如果在妊娠期间用药或在用药期间怀孕,本品可能对胎儿造成危害。 在生殖毒性研究中,大鼠经口给予本品剂量......阅读全文
卡马西平的不良反应介绍
常见的不良反应为视力模糊、复视、眼球震颤等中枢神经系统反应,以及头晕、乏力、恶心、呕吐等;多发生在用药后1~2周。少见皮疹、荨麻疹、瘙痒、儿童行为障碍、肝功能异常、胆汁淤积、肝细胞性黄疸及甲状腺功能减退症等;罕见粒细胞减少和骨髓抑制、心律失常、过敏性肝炎、肝衰竭、急性肾衰竭及全身多器官发生超敏反
卡马西平片的性状
本品为白色片。
卡马西平的临床应用
1、用于抗惊厥:开始0.1g/次,2~3次/日;第二日后每日增加0.1g,直到出现疗效为止;维持量根据疗效调整至最低有效量,分次服用;最高量不超过2g/日。 2、镇痛:开始0.1g/次,2次/日;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛缓解,维持量0.4~0.8g/日,分次服用;最高量不
卡马西平的检查方法
酸碱度取本品1.0g,加水20ml,搅拌15分钟,滤过,取续滤液10ml,加酚酞指示液1滴,用氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)滴定,消耗氢氧化钠滴定液(0.0lmol/L)不得过0.50ml;再加甲基红指示液3滴,用盐酸滴定液(o.0lmol/L)滴定,消耗盐酸滴定液(0.0lmol/L)不得过
卡马西平片的禁忌
有房室传导阻滞,血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者禁用。
卡马西平片的成分
本品主要成分为卡马西平。 化学名称: 5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺 化学结构式: 分子式:C 15H 12N 2O 分子量:236.27
简述卡马西平缓释片的药物相互作用
1.本药与苯巴比妥、苯妥英钠合用时,后两者能加速本药的代谢,使其血浓度降低。 2.烟酰胺、抗抑郁药、大环内酯类抗生素、异烟肼、西咪替丁等药物均可使本品血浓度升高,可出现毒性反应。 3.抗躁狂药锂盐、抗精神病药硫利达嗪与本药合用时,可致出现神经系统中毒症状。本品也可减弱华法林的抗凝作用。与口服
使用卡马西平的注意事项介绍
1.慎用于青光眼、心血管严重疾患、糖尿病、对三环类抗抑郁药不能耐受的患者及酒精中毒、尿潴留、肾病患者和老年人。 2.对诊断的干扰:可使氨基转移酶、血清胆红素、碱性磷酸酶、尿素氮、尿糖等测试值升高;血钙浓度降低,甲状腺功能试验值降低。 3.用药期间注意随访检查(尤其第一个月内):血象、尿常规、
关于卡马西平片的药代动力学介绍
口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4~5小时血药浓度达峰值,血药峰值(Cmax)为8~12μg/ml,但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。生物利用度在58~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,
卡马西平的注意事项
1.慎用于青光眼、心血管严重疾患、糖尿病、对三环类抗抑郁药不能耐受的患者及酒精中毒、尿潴留、肾病患者和老年人。 2.对诊断的干扰:可使氨基转移酶、血清胆红素、碱性磷酸酶、尿素氮、尿糖等测试值升高;血钙浓度降低,甲状腺功能试验值降低。 3.用药期间注意随访检查(尤其第一个月内):血象、尿常规、
卡马西平片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量(约相当于卡马西平50mg),置50ml量瓶中,加甲醇约25ml,振摇使卡马西平溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置50m1量瓶中,用甲醇-水(1:1)稀释至刻度,摇匀,精密量取
卡马西平的基本性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末;几乎无臭夲品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水或乙醚中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为189~193℃。
卡马西平的不良反应
常见的不良反应为视力模糊、复视、眼球震颤等中枢神经系统反应,以及头晕、乏力、恶心、呕吐等;多发生在用药后1~2周。少见皮疹、荨麻疹、瘙痒、儿童行为障碍、肝功能异常、胆汁淤积、肝细胞性黄疸及甲状腺功能减退症等;罕见粒细胞减少和骨髓抑制、心律失常、过敏性肝炎、肝衰竭、急性肾衰竭及全身多器官发生超敏反
卡马西平的鉴别方法
(1)取本品约0.1g,加硝酸2ml,置水浴上加热,即显橙红色。(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1m中含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在238nm与285nm的波长处有最大吸收,在285nm波长处的吸光度为0.47~0.51。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱
卡马西平的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇25ml,振摇使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置25ml量瓶中,用甲醇-水(1:1)溶液稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取卡马西平对照品约50mg,精密称定,置5oml量瓶中,加甲醇25ml
卡马西平片的用法用量
成人常用量 1. 抗惊厥,开始一次0.1g,一日2~3次;第二日后每日增加0.1g,直到出现疗效为止;维持量根据调整至最低有效量,分次服用;注意个体化,最高量每日不超过1.2g。 2. 镇痛,开始一次0.1g,一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛缓解,维持量每日0.4~0.8
使用卡马西平片的不良反应介绍
1.较常见的不良反应是中枢神经系统的反应,表现为视力模糊、复视、眼球震颤。 2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约10~15%。 3.较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重
卡马西平片的基本性状
本品为白色片。
卡马西平的类别及贮存方法
类别抗癫痫药贮藏遮光,密封保存。制剂(1)卡马西平片(2)卡马西平胶囊
卡马西平片的不良反应
1.较常见的不良反应是中枢神经系统的反应,表现为视力模糊、复视、眼球震颤。 2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约10~15%。 3.较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻
卡马西平片的鉴别方法
(1)取本品的细粉适量,照卡马西平项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
卡马西平片的注意事项
1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。 2.用药期间注意检查:全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁,应经常复查达2~3年),尿常规,肝功能,眼科检查;卡马西平血药浓度测定。 3.一般疼痛不要用本品。 4.糖尿病人可能引起尿糖增加,应注意。 5.癫癎患者不能突然撤药。 6.已用其他抗癫癎药的
卡马西平的药物相互作用
1.与对乙酰氨基酚合用,可引起肝脏中毒。 2.与香豆素类、雌激素、环孢素、洋地黄类、左甲状腺素、奎尼丁合用,本品可诱导肝代谢酶,使上述药物代谢加快,血浓度降低,半衰期缩短,药物作用减弱。 3.与苯巴比妥、苯妥英、扑米酮合用,卡马西平血药浓度降低。 4.红霉素、醋竹桃霉素、西咪替丁、异烟肼以
卡马西平的类别及制剂类型
类别抗癫痫药贮藏遮光,密封保存。制剂(1)卡马西平片(2)卡马西平胶囊
卡马西平片的适应症
1. 复杂部分性发作(亦称精神运动性发作或颞叶癫癎)、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作、肌阵孪或失神张力发作无效。 2. 三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、
卡马西平片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于卡马西平50mg),置50m量瓶中,加甲醇约25ml,振摇使卡马西平溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置25ml量瓶中,用甲醇-水(1:1)稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、系统适用性
关于卡马西平的适应症及临床应用
适应证 1.治疗癫痫是单纯及复杂部分性发作的首选药,对复杂部分性发作疗效优于其他抗癫痫药。对典型或不典型失神发作、肌痉挛发作无效。 2.抗外周神经痛包括三叉神经痛、舌咽神经痛、多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛及疱疹后神经痛。亦可作为三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。对三叉神经痛、舌咽神经痛疗
关于卡马唑的药理作用
卡比马卡马唑为甲巯咪唑的前体,与后者结构相似但多一侧链,进入体内后很快脱去侧链,并完全转变为甲巯咪唑。故其药理作用、体内过程、适应证、不良反应、注意事项诸方面与甲巯咪唑类似。在英国、香港等地为常用的抗甲状腺治疗用药。
使用卡马西平片的禁忌和过量的介绍
孕妇及哺乳期妇女用药 :本品能通过胎盘,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,约为血药浓度60%,哺乳期妇女不宜应用。 儿童用药:本品可用于各年龄段儿童,具体参考[用法用量]。 老年用药:老年患者对本品敏感者多,常可引起认知功能障碍、激越、不安、、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或
卡马西平片所属类别及规格
类别同卡马西平。规格(1)0.1g(2)0.2g