关于卡马西平缓释胶囊的药理作用介绍

本品为抗惊厥药和三叉神经痛的特效镇痛药。在电刺激和化学刺激诱导的大鼠和家兔癫痫模型中显示抗惊厥作用。它可能通过抑制多突触作用和阻断强直后增强而发挥作用,明显降低或消除大鼠和猫眶下神经受刺激所引起的疼痛,降低猫丘脑电位、延髓和多突触反射(包括舌下颌反射)。本品的化学结构与其它抗惊厥和治疗三叉神经痛药物无关,其药理作用机制仍不明确。其主要代谢产物卡马西平-10、11环氧化物在一些癫痫模型动物中显示抗惊厥作用。虽然环氧化物的活性在临床上已经被基本认可,但是其活性对于卡马西平安全性和有效性的影响尚不清楚。 毒理研究 遗传毒性:本品细菌和哺乳动物遗传毒性研究结果均为阴性。 生殖毒性:本品可以对胎儿造成致命伤害,流行病学数据表明,妊娠期间使用本品可能导致胎儿的脊柱裂等先天畸形。因此育龄妇女服用本品时,应权衡本品的治疗效果和对胎儿的危害。如果在妊娠期间用药或在用药期间怀孕,本品可能对胎儿造成危害。 在生殖毒性研究中,大鼠经口给予本品剂量......阅读全文

概述卡马西平缓释胶囊的药代动力学

  健康志愿者单次口服本品200mg后,约28小时血药浓度达峰值,血药峰浓度约为1.45μg/ml,消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg,每日二次),峰值约为4.13μg/ml,达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%的卡马西平与血

关于卡马西平胶囊的药代动力学介绍

  卡马西平胶囊口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4~5小时血药浓度达峰值,血药峰值(Cmax)为8~12μg/ml,但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。生物利用度(F)在58%~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢

关于卡马西平胶囊的成分和适应症介绍

  一、卡马西平胶囊的成份:  本品主要成份为:卡马西平。其化学名称为:5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺。  分子式:C15H12N2O  分子量:236.27  二、卡马西平胶囊的性状:本品内容物为白色或几乎白色粉末。  三、卡马西平胶囊的适应症:  1.复杂部分性发作(亦称精神运动性发作

关于卡马西平的临床应用介绍

  1、用于抗惊厥:开始0.1g/次,2~3次/日;第二日后每日增加0.1g,直到出现疗效为止;维持量根据疗效调整至最低有效量,分次服用;最高量不超过2g/日。  2、镇痛:开始0.1g/次,2次/日;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛缓解,维持量0.4~0.8g/日,分次服用;最高量不

卡马西平胶囊的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于卡马西平50mg),置50m量瓶中,加甲醇约25ml,振摇使卡马西平溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过精密量取续滤液5ml,置25ml量瓶中,用甲醇-水(1:1)稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、系统适

简述卡马西平胶囊的药理毒理

  卡马西平胶囊为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别为:  1.使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na[sup]+[/sup]通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散;  2

卡马西平胶囊的不良反应

  1.较常见的不良反应是中枢神经系统的反应,表现为视力模糊、复视、眼球震颤。  2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约10%~15%。  3.较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严

卡马西平胶囊的鉴别方法

(1)取本品的内容物适量,照卡马西平项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致

卡马西平胶囊的基本性状

本品内容物为白色或类白色粉末。

卡马西平胶囊的适应症

  1.复杂部分性发作(亦称精神运动性发作或颞叶癫痫)、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作、肌阵孪或失神张力发作无效。  2.三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患

卡马西平胶囊的注意事项

  1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应;  2.用药期间注意检查:全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁,应经常复查达2~3年),尿常规,肝功能,眼科检查;卡马西平血药浓度测定;  3.一般疼痛不要用本品;  4.糖尿病人可能引起尿糖增加,应注意;  5.癫痫患者不能突然撤药;  6.已用其他

卡马西平缓释胶囊的药代动力学及包装

  药代动力学  健康志愿者单次口服本品200mg后,约28小时血药浓度达峰值,血药峰浓度约为1.45μg/ml,消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg,每日二次),峰值约为4.13μg/ml,达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%

卡马西平缓释胶囊的药代动力学及贮藏

  药代动力学  健康志愿者单次口服本品200mg后,约28小时血药浓度达峰值,血药峰浓度约为1.45μg/ml,消除半衰期约为48.29小时。多剂量服药(100mg,每日二次),峰值约为4.13μg/ml,达峰时间约为3.35小时。缓释卡马西平的药动学在单剂量服用200-800mg内呈线性。76%

关于卡马西平缓释片的药代动力学介绍

  卡马西平缓释片在人体内吸收较慢,但吸收完全。服药后12小时内达平均血浆峰值浓度,血浆蛋白结合率约为70~80%。在脑脊液、唾液中的原形药物占20~30%,在乳汁中相当于血浆浓度的25~60%。本品单剂量用药消除半衰期为36小时,多剂量用药后消除半衰期为16~24小时。卡马西平主要在肝脏代谢,随尿

关于卡马西平片的药理毒理介绍

  本品为抗惊厥药和抗癫癎药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫癎、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别为:  1.使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。  2.抑制T-型钙通道。  3.增强

关于卡马西平的适应症介绍

  1.治疗癫痫是单纯及复杂部分性发作的首选药,对复杂部分性发作疗效优于其他抗癫痫药。对典型或不典型失神发作、肌痉挛发作无效。  2.抗外周神经痛包括三叉神经痛、舌咽神经痛、多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛及疱疹后神经痛。亦可作为三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。对三叉神经痛、舌咽神经痛疗效较苯妥英

关于卡马西平片的用法用量介绍

  一、成人常用量  1. 抗惊厥,开始一次0.1g,一日2~3次;第二日后每日增加0.1g,直到出现疗效为止;维持量根据调整至最低有效量,分次服用;注意个体化,最高量每日不超过1.2g。  2. 镇痛,开始一次0.1g,一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛缓解,维持量每日0.4

关于卡马西平片的简介

  卡马西平片,  1. 复杂部分性发作(亦称精神运动性发作或颞叶癫癎)、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作、肌阵孪或失神张力发作无效。  2. 三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿

使用卡马西平缓释片的不良反应介绍

  1.神经系统常见的不良反应:头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。  2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约 10~15%。  3.较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综

卡马西平胶囊的类别及贮存方法

类别同卡马西平规格0.2g贮藏遮光,密封保存

使用卡马西平胶囊的不良反应

  一、卡马西平胶囊的不良反应:  1.较常见的不良反应是中枢神经系统的反应,表现为视力模糊、复视、眼球震颤。  2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约10%~15%。  3.较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹

简述卡马西平缓释片的药理毒理

  药物过量:药物过量时会出现惊厥、剧烈眩晕或嗜睡、呼吸不规则或抑制、颤抖、心率异常增快等,此时需催吐或洗胃,给予活性炭或轻泻药。对呼吸抑制,血压降低和休克及惊厥等症状采取相应的急救治疗措施。  药理毒理:本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、

关于奥卡西平的药理作用介绍

  尽管目前对多数抗癫痫药物作用的确切机制尚未完全弄清,但是仍可认为该类药物是通过改变神经元兴奋性基本介质的活性,即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现,奥卡西平和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时,这两种化合物抑制了细

关于卡马西平片的注意事项介绍

  1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。  2.用药期间注意检查:全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁,应经常复查达2~3年),尿常规,肝功能,眼科检查;卡马西平血药浓度测定。  3.一般疼痛不要用本品。  4.糖尿病人可能引起尿糖增加,应注意。  5.癫癎患者不能突然撤药。  6.已用其他

关于卡马西平的药物相互作用介绍

  1.与对乙酰氨基酚合用,可引起肝脏中毒。  2.与香豆素类、雌激素、环孢素、洋地黄类、左甲状腺素、奎尼丁合用,本品可诱导肝代谢酶,使上述药物代谢加快,血浓度降低,半衰期缩短,药物作用减弱。  3.与苯巴比妥、苯妥英、扑米酮合用,卡马西平血药浓度降低。  4.红霉素、醋竹桃霉素、西咪替丁、异烟肼以

卡马西平胶囊的性状及鉴别方法

性状本品内容物为白色或类白色粉末。鉴别(1)取本品的内容物适量,照卡马西平项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致

卡马西平胶囊的药代动力学

  口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4~5小时血药浓度达峰值,血药峰值(Cmax)为8~12μg/ml,但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。生物利用度(F)在58%~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药

卡马西平胶囊的检查及鉴别方法

鉴别(1)取本品的内容物适量,照卡马西平项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下混匀的内容物适量(约相当于卡马西平50mg),置

概述卡马西平胶囊的药物相互作用

  1.卡马西平胶囊与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大量,肝脏中毒的危险增加,有可能使后者疗效降低。  2.卡马西平胶囊与香豆素类抗凝药合用,由于本品的肝酶的正诱导作用,使抗凝药的血浓度降低,半衰期缩短,抗凝效应减弱,应测定凝血酶原时间而调整药量。  3.卡马西平胶囊与碳酸酐酶抑制药合用,骨

简述卡马西平缓释片的注意事项

  1.本品对癫痫小发作无效。  2.本品不是一般镇痛药,仅用于三叉神经痛。  3.用本品期间应定期检查血象、尿常规及肝肾功能,如发生明显骨髓抑制或肝、肾功能异常,应立即减量,但不能突然停用。  4.用药期间不宜驾驶车辆、操纵管理机器和高空作业等。  5.老年患者、乙醇中毒、心脏损害、糖尿病、尿潴留